C-215是分枝杆菌膜蛋白大3(MmpL3)的新型抑制剂,其中针对结核分枝杆菌的MIC90为16μM。
Cartap hydrochloride 是一种有机氮杀虫剂,可在离体的小鼠和兔神经膜片中引起明显的不可逆的 Ca2+ 依赖性挛缩。Cartap hydrochloride 显着增了 C2C12 细胞中内源性活性氧 (ROS) 的水平。
Mpro/PLpro-IN-1(化合物29)是Mpro/PLpro的有效抑制剂。Mpro/PLpro-IN-1是一种双作用SARS-CoV-2蛋白酶抑制剂,具有微摩尔抑制效力与Mpro(IC50=1.72μM)和亚微摩尔抑制效力与PLpro(IC50=0.67μM)[1]。
MDL 101146是一种口服活性中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。MDL 101146以25nM的Ki值抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶。MDL 101146可用于关节炎研究[1][2]。
抗菌剂123(化合物111)是一种有效的破膜剂,用于对抗抗生素抗性革兰氏阳性菌[1]。
CHMFL-PI4K-127(化合物15g)是一种口服活性、强效和高选择性PfPI4K(恶性疟原虫PI4K激酶)抑制剂,IC50为0.9nM。CHMFL-PI4K-127显示出对3D7恶性疟原虫的有效活性,EC50为25.1nM。CHMFL-PI4K-127显示出抗疟功效[1]。
Biapenem是不经肠道的广谱碳青霉烯抗生素。
2,3-丁二醇-d8是氘标记的2,3-丁二醇[1]。2,3-丁二醇是一种源自自然资源生物转化的丁二醇[2]。
Pritelivir mesylate hydrate (BAY 57-1293 mesylate hydrate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate hydrate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
盐酸戊阿昔洛韦水合物是一种有效的抗病毒药物。盐酸戊阿昔洛韦水合物可用于治疗单纯疱疹、带状疱疹和B型疱疹。盐酸戊阿昔洛韦水合物可以用于治疗眼部疱疹。水合盐酸伐昔洛韦是一种前药,可在体内快速转化为阿昔洛韦[1][2]。
抗利什曼原虫剂-7(化合物23)是一种有效的抗利什曼原虫剂。抗利什曼原虫药物-7对杜氏利什曼原虫和L-6具有抗利什曼原虫活性,IC50值分别为6.89和259μM【1】。
Lalistat 1 是一种有效的、选择性的、竞争性的溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,其 IC50 为 68 nM。Lalistat 1 是流感病毒的免疫球蛋白 A1 蛋白酶 (IgA1P) 的抑制剂,对其他丝氨酸水解酶,如胰蛋白酶或内酰胺酶等影响较小。Lalistat 1 可用于 C 型尼曼氏病 (NPC) 的相关研究。
恶性疟原虫2/3-IN-2(化合物12)是一种双重的恶性疟原虫2和恶性疟原虫3抑制剂[1]。
HEX3 是腺病毒六邻体蛋白的片段。六邻体蛋白是腺病毒的主要衣壳蛋白,由三种相同的多肽链组成。
Descarbamoyl cefuroxime 是 Cefuroxime 的降解产物。Descarbamoyl cefuroxime 是头孢菌素类抗生素合成的中间体。
Difloxacin hydrochloride 是一种广谱抗菌药物。Difloxacin hydrochloride 通过干扰 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的活性可抑制细菌 DNA 促旋酶和显示出浓度依赖性的杀菌作用。
TSPP四钠是一种光敏剂,在体内治疗癌症和微生物感染(Ex:413 nm,Em:640 nm)方面表现出显著效果[1][2]。
(+)-SJ733 是临床上治疗疟疾的候选物,也是一个 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂。
曲二糖是一种口服活性益生元双糖,能特异性抑制α-葡萄糖苷酶I的活性。曲二糖对双歧杆菌、乳酸菌和真细菌是一种增殖因子。曲二糖是一种低热量甜味剂,能够增加铁的吸收。Kojibios具有抗毒活性。Kojibios减少体内炎症标志物的肝脏表达[1][2]。
Delavirdine mesylate是有效的非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。
Moniliformin sodium salt是提取自镰孢镰刀菌中的有效,水溶性的霉菌毒素。
严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型Mpro-IN-9(化合物c7)是一种非肽、非共价的严重急性呼吸系冠状病毒2型Mpro抑制剂(IC50=0.085μM),具有改善的物理化学和药物代谢及药代动力学(DMPK)特性。严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型Mpro-IN-9在严重急性呼吸系冠状病毒2型感染的Vero E6细胞中抑制病毒复制(EC50=1.10μM),同时表现出低细胞毒性作用(CC50>50μM)[1]。
Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中提取的天然化合物,具有抗炎、抗纤维化作用。Sodium Houttuyfonate 能通过抑制 NFκB 通路改善 LPS 诱导乳腺炎。