PD 113270 (CL 1565-B) 是一种抗肿瘤剂。PD 113270 对酵母具有抑制作用。
4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物,来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK,JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性,包括抗菌,抗癌,抗逆转录酶,抗结核,抗疟,抗炎和抗氧化活性。
S-Methylisothiourea sulfate 是一种高效的,选择性的,竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。S-Methylisothiourea sulfate 在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。
Cephapirin sodium (Cefapirin sodium) 是一种半合成头孢菌素类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有杀菌作用。
Macranthoside A是一种具有抗菌活性的三萜糖苷[1]。
猪苓内酯A是一种结合肌动蛋白的海洋聚酮,可使肌动蛋白二聚,Kd约为50 nM[1]。猪脑磷脂A是一种破坏微丝的海洋毒素,可稳定肌动蛋白二聚体并切断肌动蛋白丝。猪脑磷脂A破坏细胞的肌动蛋白细胞骨架。抗真菌活性[2]。
Rimtravimab(XVR011)是一种二价VHH-Fc抗体,具有强大的中和活性,具有高稳定性、广泛的覆盖范围和沉默的Fc效应功能,可对抗严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型引起的疾病[1]。
Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-1(化合物C1)是一种有效的nsp13(非结构蛋白13)抑制剂。SARS-CoV-2 nsp13-IN-1仅抑制nsp13 ssDNA+ATP酶,IC50为6μM。SARS-CoV-2和nsp13-IN-1不抑制ssDNA-ATP酶。SARS-CoV-2 nsp13-IN-1可用于新冠肺炎研究[1]。
抗利什曼原虫药物-1对亚马逊乳杆菌前鞭毛体(IC50=15.52μM)和细胞内无鞭毛体(IC50=4.10μM)具有活性。
新栓脲是一种黄酮类化合物。新栓脲抑制毛癣菌属,MIC值为62.5µg/mL[1]。
Cefazedone (Refosporen) 是第一代具有抗革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的活性头孢菌素,可有效治疗敏感细菌引起的感染。Cefazedone 是一种时间依赖性抗生素,超过最小抑制浓度 (MIC) 的时间是杀灭病原体相关的关键药代动力学-药效学 (PK-PD) 的变量。
六嗪酮d6是氘标记的六嗪酮[1]。六嗪酮是三嗪家族中的一种非选择性除草剂。六嗪酮与光系统II中电子传输链的D-1醌蛋白结合,抑制光合作用[2]。
PXYC1是一种核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为0.81和0.31μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。
SSAA09E3是一种SARS-CoV进入抑制剂,在293T细胞中以9.7μM的EC50抑制SARS/HIV假型病毒进入,并以0.15μM的EC 50抑制Vero细胞的SARS-CoV[1][2]。
DHODH-IN-3 (compound 3) 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 的有效抑制剂,IC50 值为 261 nM。DHODH-IN-3 以 32 nM 的 Kiapp 结合 DHODH 中的泛醌结合腔。 DHODH-IN-3 有潜力用于疟疾的研究。
Semduramicin(UK-61689)是一种口服活性抗球虫药,对E.tenella的IC50值为30.0ng/mL。Semduramicin减少了E.aceroulina、E.brunetti和E.maxima的病变。Semduramicin(20-30 mg/kg)对肉鸡耐受性良好,具有广谱抗球虫活性。Semduramicin可用于牛肉和家禽行业,作为球虫抑制剂和生长促进剂[1][2][3]。
Inz-5 是一种真菌选择性线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂。Inz-5 减弱真菌毒力并阻止耐药性的发展。
鼠李糖脂RL2是一种鼠李糖脂,具有抗真菌活性[1][2]。
L-6-Diazo-5-oxonorleucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂,其Ki 值为 6 μM。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 具有镇痛、抗菌、抗病毒和抗癌作用。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 在体外表现出遗传毒性。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 。
GSK3036656(GSK070)是一种有效、选择性和口服活性的结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶抑制剂,IC50为0.20μM。GSK3036656可用于结核研究[1]。
Tuberculosis inhibitor 7 (compound 2d) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 表现出高度活性。
桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种天然黄酮类化合物,具有抗真菌、抗癌和抗氧化活性。桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷抑制逆转录酶、蛋白酪氨酸激酶和黄嘌呤氧化酶,并显示出抗HIV、抗动脉硬化和清除超氧物的活性[1]。
LL-37 GKE是LL-37的活性结构域。LL-37 GKE具有抗菌活性,在抗生素方面具有潜在的应用[1][2]。
抗丝裂霉素制剂3是一种抗丝裂霉素治疗剂。
C12-SPM 是一种介导 siRNA 递送的脂质纳米颗粒。C12-SPM 无显著的细胞毒性,可用于肝病毒性疾病的研究。