Lauryl-LF 11 是 LF11 的 N 末端酰化类似物,是一种具有抗菌 (antibacterial) 活性的肽。
Danofloxacin(CP76136-27)甲磺酸盐是兽医用氟喹诺酮类抗菌素。
LASV抑制剂3.3(LAMP1抑制剂3.3)是拉沙热病毒的特异性抑制剂(LASV,IC50=1.8 uM),抑制LASV-GP介导的感染并与细胞中的LASV受体LAMP1交联；不抑制GP介导的LCMV,LuJo病毒(LUJV)或Junin病毒(JUNV),埃博拉病毒(EBOV)或水疱性口炎病毒(VSV)的感染；抑制LAMP1与LASV GP的结合,LASV GP是胆固醇依赖性的并且对3.3抑制敏感；LASV抑制剂3.3是胆固醇与LAMP1结合的竞争性抑制剂。
Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,其对流感病毒 H12N5 NA (N5),pH1N1 N1 NA (p09N1) 和 A/RI/5+/1957 H2N2 N2 (p57N2) 的 IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。
抗结核剂-20(化合物2d)是一种口服活性抗结核剂。抗结核药物-20对MTB H37Rv和MDR-MTB菌株表现出优异的活性(MIC：＜0.016µg/ml)。抗结核药物-20在BALB/c小鼠中具有低细胞毒性和良好的耐受性[1]。
SARS-CoV-2-IN-39(化合物21)是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型抑制剂,EC50为1μM。通过抑制SKP2蛋白和稳定BECN1[1]对抗严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2-IN-39。
DM8966 对革兰氏阳性和阴性菌都具有强的抗菌活性。
HIV-1抑制剂-23(化合物12a)是一种高效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,HIV-1 WT和HIV-1 K103N的EC50分别为24.9 nM和10.4 nM。HIV-1抑制剂-23具有低细胞毒性(CC50 > 221 μM)和良好的体外微粒体稳定性[1]。
Cibacron Blue 3G-A 是一种蒽醌染料,可以抑制 R46 β-lactamase,Ki 值为 1.2 uM。
抗利什曼原虫剂-7(化合物23)是一种有效的抗利什曼原虫剂。抗利什曼原虫药物-7对杜氏利什曼原虫和L-6具有抗利什曼原虫活性,IC50值分别为6.89和259μM【1】。
RRX-001是一种有效的葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 抑制剂。 RRX-001具有强抗疟效果, 药物敏感性测试表明, 抑制寄生虫活性IC50 = 0.14 ± 0.04 ug/ml。
Antifungal agent 73 (compound A32) 是一种治疗唑类耐药念珠菌病的抗真菌剂。Antifungal agent 73 破坏真菌细胞壁和细胞膜。Antifungal agent 73 对病原真菌和氟康唑耐药菌株表现出有效的体内抗真菌活性。
Dimetridazole-d3 (1,2-Dimethyl-5-nitroimidazole-d3) 是 Dimetridazole 的一种氘代化合物。Dmetridazole 是一种硝基咪唑类药物, 对抗原虫感染。
Lalistat 1 是一种有效的、选择性的、竞争性的溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,其 IC50 为 68 nM。Lalistat 1 是流感病毒的免疫球蛋白 A1 蛋白酶 (IgA1P) 的抑制剂,对其他丝氨酸水解酶,如胰蛋白酶或内酰胺酶等影响较小。Lalistat 1 可用于 C 型尼曼氏病 (NPC) 的相关研究。
12-O-Methylcarnosic acid (12-Methoxycarnosic acid) 是从小叶丹参的丙酮提取物中分离的一种二萜肉桂酸,是 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制的活性成分,IC50 为 61.7 μM。12-O-Methylcarnosic acid 抑制 LNCaP 细胞的增殖。12-O-Methylcarnosic acid 具有抗氧化、抗癌和抗微生物活性。
苯甲酸-d5是苯甲酸的氘替代物。苯甲酸是一种芳香醇,天然存在于许多植物中,是食品、饮料、化妆品和其他产品中的常见添加剂。苯甲酸可以通过抑制细菌和真菌起到防腐剂的作用[1][2]。
恶性疟原虫2/3-IN-2(化合物12)是一种双重的恶性疟原虫2和恶性疟原虫3抑制剂[1]。
抗利什曼原虫剂-10(化合物7h)是一种抗疟原虫剂[1]。
Hikizimycin是一种有效的驱虫和抗菌天然产物。
三氟美唑吡林是一种中离子型杀虫剂,在低剂量下具有高效性,主要用于控制蝗虫种类。三氟美唑吡林主要作用于烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制,该抑制非常高效、快速有效,对非目标节肢动物几乎无毒[1]。
2,4′-Dichloroacetanilide 是一种真菌抑制剂。2,4′-Dichloroacetanilide 抑制 T. asteroides 的 MIC 为 6.25 μg/mL。
IMP-1088是一种有效的选择性人N-肉豆蔻酰转移酶,HsNMT1和HsNMT2的IC50均小于1 nM,抑制细胞中鼻病毒(RV)衣壳肉豆蔻酰化；药理学并快速抑制宿主细胞N-肉豆蔻酰化,有效阻断RV复制(IC50=17 nM)没有细胞毒性；有效阻断关键步骤在病毒衣壳组装中,提供针对多种RV毒株,脊髓灰质炎病毒和口蹄疫病毒的低纳摩尔抗病毒活性,以及保护细胞免受病毒诱导的杀伤。
2’-脱氧尿苷-d2-1是氘标记的2’-去氧尿苷[1]。2'-脱氧尿苷可增加染色体断裂并导致胸苷酸合成酶活性降低。2'-脱氧尿苷的一种已知用途是作为Edoxudine合成的前体[2]。
HEX3 是腺病毒六邻体蛋白的片段。六邻体蛋白是腺病毒的主要衣壳蛋白,由三种相同的多肽链组成。
7-甲氧基-β-羰基-1-丙酸(化合物46)是一种细胞毒性和抗疟化合物。7-甲氧基-β-碳烯-1-丙酸可以从长叶桔梗的根中提取[1]。
R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
UKI-1是尿激酶型纤溶酶原激活剂(u-PA)抑制剂,也能够抑制癌细胞的侵袭能力。