trans-ccc_R08(化合物1-B)是一种有效的cccDNA(共价闭合环状DMA)抑制剂。trans-ccc_R08抑制HBeAg水平,IC50值为0.08µM。trans-ccc_R08具有研究乙型肝炎病毒感染(HBV)的潜力[1]。
(R)-ZINC-3573是非典型阿片受体MRGPRX2(EC50=0.76 uM)的有效选择性激动剂,对315种其他GPCR和97种代表性激酶几乎没有活性；激活人肥大细胞系中的内源性MRGPRX2,诱导脱粒和钙释放。
伞房素是一种葡萄糖苷。伞房蛋白可以从龟头Ballota的地上部分分离出来。伞房素还具有抗真菌类黄酮活性[1][2]。
BDM91270(化合物29)是一种大肠杆菌AcrAB-TolC外排泵抑制剂,对野生型大肠杆菌AcrB的EC90为0.6μM。BDM91270可用于大肠杆菌耐药性的研究[1]。
Mezlocillin钠盐是一种高效广谱抗生素, 对大多数革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有活性。
Cefoperazone钠盐是一种头孢菌素类抗生素, 抑制rMrp2调节的 [3H]E217βG吸收, IC50为199 μM。
BRD3308是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为54 nM,选择性比HDAC1和HDAC2高20倍,选择性比其他HDAC同种型高500倍；减弱PE介导的ERK磷酸化,但不减弱JNK；也激活2D10细胞系中的HIV-1转录,从体外抗逆转录病毒治疗的禽流感HIV+患者中分离的静息CD4+T细胞诱导HIV-1生长并破坏HIV-1潜伏期；抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。
2'-脱氧尿苷-15N2是标记为2'-脱氧尿苷的15N。2'-脱氧尿苷可增加染色体断裂,导致胸苷酸合成酶活性降低。已知2'-脱氧尿苷的用途是作为Edoxud合成的前体[1]
Thalrugosaminine 是从负藻 (Thalictrum minus) 的根中分离出的苄基异喹啉生物碱。Thalrugosaminine 显示出良好的抗菌活性,MIC 值为 64-128 µg/ml。
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
Ibacitabine 是一种抗病毒化合物,可用于基因测序。
AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。
Cefepime双盐酸一水合物是广谱的头孢菌素。
Laccaic acid C 是 RNase H 的有效抑制剂,其 IC50 为 8.1 μM。Laccaic acid C 还能抑制病毒在细胞内的增殖。
Isavuconazonium sulfate (BAL8557-002) 是活性三唑类抗真菌药物 Isavuconazole 的前药,是一种口服活性抗真菌药物。Isavuconazonium sulfate 用于侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病。
抗菌剂83(化合物17h)对各种耐万古霉素的粪肠球菌(VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)显示出有效的抗菌活性。抗菌剂83可以显著减少MRSA的生物膜形成,并表现出有希望的选择性。抗菌剂83在人体肝微粒体中代谢稳定[1]。
抗生素A-338533是一种抗生素,可以从链霉菌菌株中分离出来。抗生素A-338533对金黄色葡萄球菌、鸡毒支原体具有抗菌活性,MIC值分别为2μg/mL和≤1.56μg/mL[1]。
RSV/IAV-IN-1(化合物14e)是一种有效的RSV/IAV双重抑制剂。RSV/IAV-IN-1的细胞毒性低于临床药物利巴韦林。RSV/IAV-IN-1在研究RSV和/或IAV感染方面具有潜力【1】。
Bamlanivimab(抗人SARS-CoV-2)是美国食品和药物管理局(FDA)于2020年11月授予紧急使用授权(EUA)的首个新冠肺炎单克隆抗体(mAb)。然而,随着抗Bamlanivimab的SARS-CoV-2病毒变体的增加,Bamlanovimab于2021 4月被撤回[1]。
Antibacterial agent 160 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 160 能快速杀灭细菌,抑制细菌生物膜的形成。Antibacterial agent 160 影响 DNA 的正常功能,导致细胞死亡。
Peptide 5e 是一种抗菌肽。Peptide 5e 抑制大肠杆菌 (E. coli),金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 和白色念珠菌 (C. albicans) 的 MIC 值分别为 30, 5, 25 μg/mL。
Hexetidine是一种抗菌剂, 在兽医和人类医学常用, 是一种局部麻醉剂。
青霉素A是一种海洋次生代谢产物。Penicitide A对病原体A.brassicae和人肝细胞肝癌(HepG2)细胞系具有中度细胞毒性[1]。
Cefalexin盐酸盐是头孢菌素类抗生素。
Phenothrin是一种合成的拟除虫菊酯, 杀死成虫和蜱, 也被用来杀死人类的头虱。
IHVR-11029是ERα-葡萄糖苷酶的小分子抑制剂,EC50为0.09μM[1]。