501104-16-1

• 常用中文名：Lalistat 1
• 常用英文名：Lalistat 1
• CAS号：501104-16-1
• 分子式：C₁₂H₁₈N₄O₃S
• 分子量：298.36
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2020-08-10 20:43:25
• 更新时间：2025-08-25 16:52:03
• Lalistat 1 是一种有效的、选择性的、竞争性的溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,其 IC50 为 68 nM。Lalistat 1 是流感病毒的免疫球蛋白 A1 蛋白酶 (IgA1P)  的抑制剂,对其他丝氨酸水解酶,如胰蛋白酶或内酰胺酶等影响较小。Lalistat 1 可用于 C 型尼曼氏病 (NPC) 的相关研究。

名称

• 英文名: Lalistat 1

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₈N₄O₃S
• 分子量: 298.36
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Lalistat 1 是一种有效的、选择性的、竞争性的溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,其 IC50 为 68 nM。Lalistat 1 是流感病毒的免疫球蛋白 A1 蛋白酶 (IgA1P) 的抑制剂,对其他丝氨酸水解酶,如胰蛋白酶或内酰胺酶等影响较小。Lalistat 1 可用于 C 型尼曼氏病 (NPC) 的相关研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: 68 nM ( human LAL)[1]

• 体外研究: 在Elisa试验中,Lalistat 1(0-100μM)对临床分离株的不同非分型流感嗜血杆菌(NTHi)IgAP变体具有活性。它显示了对IgA1P B1和B2的剂量依赖性抑制,但在较高的抑制剂浓度下,与这些变体的高表达水平一致。在50μM处观察到几乎完全抑制IgA1P B1和B2,在100μM处完全抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Anton I Rosenbaum , et al. Thiadiazole carbamates: potent inhibitors of lysosomal acid lipase and potential Niemann-Pick type C disease therapeutics. J Med Chem . 2010 Jul 22;53(14):5281-9.

  [2]. Livia Shehaj, et al. Small-Molecule Inhibitors of Haemophilus influenzae IgA1 Protease.ACS Infect Dis. 2019 Jul 12;5(7):1129-1138.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi