HBV-IN-41 (compound 45) 是一种有效的具有口服活性的乙型肝炎病毒 (HBV) 抑制剂,EC50 为 0.027μM。
HQNO 由 P. aeruginosa 产生的,是一种有效的电子传递链抑制剂,对 complex III 的 Kd 值为 64 nM。HQNO 是许多物种的线粒体 NDH-2 的有效抑制剂。
乳糖-N-四糖是母乳中天然存在的母乳低聚糖(HMO)的重要核心结构。乳糖-N-四糖由半乳糖、N-乙酰氨基葡萄糖和葡萄糖组成。乳糖-N-四糖具有益生元作用、免疫调节作用、抗炎作用、肠细胞反应调节作用、抗菌活性和抗病毒活性。乳糖-N-四糖已广泛添加到婴儿配方奶粉中[1]。
Enviroxime (LY122772) 是一种抗病毒化合物,可抑制鼻病毒和肠道病毒的复制。 Enviroxime 通过靶向病毒 3A 编码区来阻断正链病毒 RNA 的复制。 Enviroxime 可成为研究 3A 蛋白天然功能的有用工具。
抗菌剂12是一种二芳基恶唑烷酮类似物,是一种对抗抗生素敏感和耐药革兰氏阳性细菌的抗菌剂[1]。
Cratoxylone 是从Cratoxylum Cochinchinense 的树皮中分离得到的,具有抗疟原虫活性。
HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。
抗真菌剂34(化合物6i)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂34显示出对白色念珠菌的有效抗真菌活性,MIC为4µg/mL。抗真菌剂34对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有显著抑制作用。抗真菌剂34对哺乳动物细胞没有细胞毒性[1]。
荧光素3-O-葡萄糖苷是一种蒽醌类似物[1]。
荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶活性进行非侵入性成像。基于荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体外和体内活性,这将有助于在动物研究中对特定细菌β-葡醛酸酶抑制剂进行药效学研究[1]。
PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂,pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
Morphothiadin 是野生型和阿德福韦耐药 HBV 复制的有效抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
Fexinidazole 是一种5-硝基咪唑药物, 可治疗寄生虫布氏锥虫引起感染的人类昏睡病。
纳霉素C是纳霉素A的酰胺[1]。
Leronlimab(PRO 140)是一种人源化IgG4抗CCR5单克隆抗体。Leronlimab抑制小鼠肿瘤模型中CCR5介导的HIV-1病毒和肺转移。Leronlimab可用于HIV非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症的研究[1]。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
Anti-virus agent 1 (compound 4i) 是 GS-5734 (HY-104077; Remdesivir) 的氨基磷酸酯前药,具有有效的抗病毒 (antiviral) 活性。Anti-virus agent 1 用于冠状病毒和埃博拉病毒 (EBOV) 的研究。
nAChR调节剂-1是一种杀虫剂,是一种昆虫nAChR正构调节剂[1]。
6-O-Methacrylate 一种从 Wedelia trilobata 的叶子中分离出的三叶酸酯。6-O-Methacrylate 显示出显着的抗疟活性,对恶性疟原虫的 IC50 值为 8.9 μg/mL。6-O-Methacrylate 还具有抗烟草花叶病毒 (TMV) 的活性。
Diphtheria toxin CRM197 是白喉毒素的一个无毒变种,具有一个单一的突变 (52 位的甘氨酸到谷氨酸的替代),可以消除其毒性。CRM197 作为载体蛋白广泛应用于疫苗中。
Alterlactone 是一种抗菌剂。Alterlactone 对细菌和真菌有广泛的抗菌活性。Alterlactone 具有很强的自由基清除活性。
茴香香豆素H是一种具有抗真菌活性的香豆素。山莨菪碱H对埃及微孢子虫、红色毛癣菌和须发毛癣菌表现出活性,MIC为62.5µg/mL[1]。
2’-脱氧-L-腺苷是修饰的寡脱氧核糖核苷酸的口服活性合成子。2'-脱氧-L-腺苷是乙型肝炎病毒(HBV)以及密切相关的鸭和土拨鼠肝炎病毒(WHV)复制的有效、特异和选择性抑制剂[1]。
Pyronaridine tetraphosphate 是一种含甘露醇的抗疟疾药物,对耐药的镰状疟原虫,间日疟原虫, 卵形疟原虫和三日疟原虫均具有良好的疗效。
Inarigivir soproxil 是先天免疫的激动剂,显示了对丙型肝炎病毒 (HCV) 耐药突变型有良好的抗病毒活性,在细胞中测得其对 HCV 1a/1b 两种突变型的 EC50 值分别为 2.2 μM 和 1.0 μM。
肉桂霉素是一种由肉桂属植物产生的四环类镧系生物,含有四种不寻常的氨基酸:红-β-羟基天冬氨酸、间苯二酚、苏氨酸-β-甲基镧硫氨酸,1肉桂霉素对Vero细胞中单纯疱疹病毒1型KOS株感染具有抗病毒作用。肉桂霉素识别磷脂酰乙醇胺的结构,并与磷脂在生物膜上形成等摩尔复合物。该肽已被用作分析磷脂酰乙醇胺跨双层运动的探针。
PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。
抗结核杆菌制剂-1(化合物33)对结核分枝杆菌(结核分枝杆菌)H37Ra具有选择性抗结核杆菌活性,MIC值为1μg/ml。抗结核杆菌制剂-1对正常细胞的细胞毒性相对较低(Vero细胞IC50=143.2μg/ml)[1]。
头孢烷(CGP 9000)是一种口服活性头孢菌素抗生素。头孢哌啶对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的MIC值分别为3.13和1.56μg/mL,浓度为106μg/mL。头孢哌啶可用于感染研究[1]。