LP-533401是调节肠道内5-羟色胺产生的色氨酸羟化酶1抑制剂。
Melanin Concentrating Hormone, salmon是最初在硬骨鱼的垂体中发现的19个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。 Melanin-concentrating hormone是 SLC-1/GPR24 和 MCHR2 的配体。
非诺贝特-d6是氘标记的非诺贝特。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM。
Propranolol D7 hydrochloride是Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于控制高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病。
甲壳动物心脏活性肽二硫键(CCAP二硫键)是一种昆虫心脏调节肽,含有9个氨基酸,首次从烟草山楂中分离得到。在pnsttons 3和9处有两个半胱氨酸形成二硫桥,羧基末端被氨化[1]。
甲磺酸异tharine(isotarine)是一种口服活性的β-肾上腺素能受体选择性激动剂。甲磺酸异tharine是一种邻苯二酚样药物,邻苯二酚O-甲基转移酶(COMT)介导其甲基化。甲磺酸异tharine可以促进cAMP的产生,刺激平滑肌细胞的松弛,可以用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂[1][2]。
Doxazosin(UK 33274)甲磺酸盐能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。
3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid 是一种具有口服活性的短链脂肪酸 (SCFAs)。3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid 在体内刺激 γ 球蛋白基因表达和促红细胞生成,可用于 β 血红蛋白病和其他贫血症。
Argatroban是凝血酶选择性抑制剂。
C-Reactive Protein (CRP) 174-185 是 C-反应蛋白的 174-185 片段。C-Reactive Protein 可作为炎症的标记,是心血管风险的标志物,可能促进动脉粥样硬化形成。
咪唑普利(TA-6366游离碱)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)和MMP-9抑制剂。咪唑普利抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化,从而降低总外周阻力和全身血压。咪唑普利可用于高血压、1型糖尿病、肾病和慢性心力衰竭的研究[1][2]。
Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型口服降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,正在开发治疗急性偏头痛。
11alpha-Hydroxyprogesterone 是 11beta-Hydroxyprogesterone (HY-N2337) 的非活性类似物,可作为实验中的对照化合物。11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase)的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。
ROCK-IN-1 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够抑制 ROCK2 的活性,IC50 值为 1.2 nM。
C型利钠肽(CNP)(1-22),人类(TFA),CNP的1-22片段,是一种利钠肽受体B(NPR-B)激动剂。C型利钠肽(CNP)(1-22),人类(TFA)抑制由生理激动剂组胺和5-HT或直接由福司可林刺激的cAMP合成。CNP是一种有效的内皮源性松弛剂和生长抑制因子[1][2][3]。
Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。
Angiotensin II 是一种血管收缩剂,在调节血压,液体和电解质稳态中起内分泌作用。
替卡格雷-d7(AZD6140-d7)是氘标记的替卡格雷。替卡格雷(AZD6140)是一种可逆的口服P2Y12受体拮抗剂,用于治疗血小板聚集[1][2]。
甘油磷酸肌醇胆碱是一种激活α7烟碱受体的基本营养素,具有镇痛和抗炎活性。甘油磷酸肌醇胆碱可影响肝病、动脉粥样硬化和神经疾病等疾病[1][2]。
Doxazosin D8 (UK 33274 D8) 是 Doxazosin (UK 33274) 的氘代物。Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。
血浆激肽释放酶-IN-4(实施例153)是一种针对人血浆激肽酶的IC50为0.016μM的血浆激肽肽释放酶抑制剂[1]。
Apelin agonist 1 是可口服选择性 apelin 激动剂 AM-2995,APJ (APLNR,ngiotensin receptor like-1) 激动剂,可用于治疗心血管疾病。Apelin agonist 1 源于专利 WO 2018097944(210.0),Example 210.0。
Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。
BMS-813160 是第一个进入心血管临床开发的双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。