71915是一种高效的竞争性利钠肽受体A(ANP,NPRA)拮抗剂(pKi=9.18)。A 71915以0.65 nM的Ki剂量依赖性置换[125I]ANP。A71915(pA2=9.48)抗大鼠ANP诱导的NB-OK-1细胞产生cGMP[1]。
APJ受体激动剂4是apelin受体(APJ)的强效口服活性激动剂,EC50和Ki分别为0.06nm和0.07nm。APJ受体激动剂4在啮齿类动物心力衰竭(HF)模型中表现出良好的药代动力学特征。APJ受体激动剂4在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ受体激动剂4可改善心脏功能,并可用于HF疾病的研究[1]。
奈沙单抗是一种全人免疫球蛋白G1(IgG1)单克隆抗体,以高亲和力特异性结合并灭活Tie2受体配体血管生成素-2(Ang2),但不与Ang1结合[1]。
去甲基西地那非是西地那非的主要代谢产物。西地那非是一种有效的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂[1][2]。
MAHMA NONOOATE是NO捐赠者。MAHMA NONOTE有效抑制胶原或ADP诱导的血小板聚集[1]。
SKF-96365 hydrochloride 是非选择性的TRP通道抑制剂。
[Sar1, Ile8]-Angiotensin II 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。
Asobamast是一种有效的口服活性抗过敏剂,可抑制大鼠ige介导的被动肺过敏反应(ED50=4.7 mg/kg),并抑制致敏豚鼠肺片段中抗原诱导的介体释放[1]。
ML359是一种小分子,蛋白质二硫键异构酶(PDI)的特异性抑制剂,IC50为250 nM;显示出比其他硫醇异构酶(Erp5,硫氧还蛋白,硫氧还蛋白还原酶)高100倍的选择性;在三种人细胞系中未显示细胞毒性,以及体外抑制血小板聚集的一些活性。
雷尼单抗(RG-6321)(抗VEGF)是一种人源化抗VEGF单克隆抗体片段,可识别所有VEGF-a亚型(VEGF110、VEGF121和VEGF165)[1]。雷尼珠单抗(抗VEGF)可减缓体内视力下降,并用于湿性年龄相关性黄斑变性(AMD)研究[1]。
甘油-2-13C是13C标记的甘油。甘油用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成[1][2][3][4]。
A-58365B 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。A-58365B 具有抗高血压作用
CKD-519 是一种有效选择性的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,CKD-519 抑制 CETP 介导的人血清中胆固醇酯的转移,IC50 值为 2.3 nM。
Loganic acid 是从山茱萸果实中分离得到的一种环烯醚萜。Loganic acid 能调节饮食引起的动脉粥样硬化和氧化还原状态。Loganic acid 具有很强的自由基清除活性,对重金属介导的毒性有显著的细胞保护作用。
18-脱氧核糖二烯(RQN-18690A)是一种有效的血管生成抑制剂。18-脱氧核糖二烯靶向SF3b,一种剪接体成分,是剪接体中U2小核核糖核蛋白(snRNP)的亚复合物。18-脱氧核糖二烯抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的迁移和管形成,而没有明显的细胞毒性。18脱氧核糖二烯具有癌症研究的潜力[1]。
Lemildipine 是一种钙通道阻滞剂。
Isosorbide mononitrate(Isosorbide-5-mononitrate)是一个用于心绞痛硝酸类化合物 通过扩张血管,降低血压的起作用。
1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类是一种喹诺酮类生物碱,是一种二酰甘油酰基转移酶抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂,IC50分别为20.1μM和34.1μM。1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类药物显示出有效的抗幽门螺杆菌活性,MIC为10μg/mL[1][2][3]。
ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7µM和1.7µM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][5]。
Acremonidin A是一种有效的钙调素(CaM)抑制剂,存在于淡紫色环菌中。Acremonidin A与人钙调蛋白(hCaM)生物传感器hCaM M124C mBBr结合,Kd为19.40 nM[1]。
PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
Vardenafil盐酸盐是PDE5抑制剂。
Terlipressin是一个强的血管收缩剂,能通过小动脉的平滑肌细胞上受体V1,
TRPC6-IN-3(化合物17)是一种口服有效的瞬时受体电位C6离子通道(TRPC6)抑制剂。TRPC6-IN-3不仅调节细胞内钙浓度,还通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子流量调节膜电位。TRPC6-IN-3可用于呼吸系统研究[1]。