AR-13503是一种ROCK/PKC抑制剂,抑制血管生成并增强视网膜色素上皮(RPE)通透性。AR-13503还抑制小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型中异常新生血管(NV)的形成[1][2]。
Amezinium metilsulfate刺激 alpha 和beta-1受体, 抑制去甲肾上腺素和酪胺吸收。
MYLS22 是首创的,选择性视神经萎缩 1 (OPA1) 抑制剂。MYLS22 可以靶向内皮细胞 OPA1 减少肿瘤的生长,通过影响 NFkB 活性和血管生成基因表达抑制血管生成。
D-Val-Leu-Lys-氯甲基酮是一种含有三种氨基酸的多肽。D-Val-Leu-Lys-氯甲基酮可作为抗凝剂[1]。
西格列酮是一种有效的选择性PPARγ激动剂(EC50=3μM)。西格列酮抑制th17细胞的增殖和分化。西格列酮是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。西格列酮在负鼠肾(OK)肾上皮细胞中诱导凋亡,同时激活p38 MAPK和凋亡诱导因子(AIF)的核转位[1][2][3][4]。
Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
Astaxanthin,一种红色的膳食类胡萝卜素,可从雨生红球藻 (Haematococcus pluvialis) 等多种海洋生物中提取得到,是过氧化物酶体增殖物活化受体γ (PPARγ) 的抑制剂[1],是具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性的有效抗氧化剂,可用于治疗多种疾病,如癌症和心血管疾病[2]。因其鲜红的色泽,可用于动物饲料的着色剂[3]。
Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。
N-Feruloylserotonin 是可从Carthamus tinctorius L. 中分离得到的一种血清素衍生物,具有抗氧化活性,有用于动脉粥样硬化和主动脉壁膨胀研究的潜能。
Pinusolidic Acid 是一种血小板激活因子 (PAF) 抑制剂,IC50 为 23 μM。
脱氧吡啶啉是尿中存在的一种内源性代谢产物,可用于心力衰竭的研究[1][2]。
Drobuline hydrochloride 是一种抗心律失常剂。
Z-FK-ck(Z-Phe-Lys-2,4,6-三甲基苯甲酰氧基-甲基酮)是一种强效、选择性的银杏蛋白酶-K特异性抑制剂。Z-FK-ck以剂量和时间依赖的方式延长血浆凝血酶时间(TT)[1]。
PI3KC2α-IN-1是一种有效的PI3KC3α抑制剂(IC50:95 nM)。IN-1与PI3KC2α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-1可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
Dopropidil 是一种新型的抗心绞痛钙离子调节剂,具有细胞内钙拮抗剂活性,在动物模型中具有抗缺血活性作用。
Otamixaban(FXV673)是高效的fXa选择性可逆型抑制剂,Ki为0.5nM,能抑制游离型或凝血酶原酶结合型fXa。
Bradykinin (1-5) 是 Bradykinin 的主要稳定代谢物,由血管紧张素转换酶 (ACE) 经蛋白水解作用形成。
Fesomersen是一种反义寡核苷酸,旨在抑制因子XI的产生。
依普沙坦(SKF-108566J游离碱)是一种选择性、竞争性、非肽类和口服活性血管紧张素II受体拮抗剂,用作抗高血压药物。依泊沙坦分别在大鼠和人肾上腺皮质膜中将血管紧张素II受体与9.2 nM和3.9 nM的IC50结合[1]。
Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
在氧诱导的视网膜病变小鼠模型中,精氨酰谷氨酰胺是一种可以降低VEGF水平并抑制视网膜新生血管形成的二肽[1]。
Ozagrel hydrochloride (OKY-046 hydrochloride) 是一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel hydrochloride 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。
Foropafant (SR27417) 是一种高效、竞争性、选择性、可口服的血小板激活因子 (PAF) 受体拮抗剂,抑制 [3H]PAF 与其受体结合,Ki 值为 57 pM,比未被标记的 PAF 低至少 5 倍。Foropafant (SR27417) 有效抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集。
Cleistantin B(二苯基邻葡萄糖苷)是一种口服活性芳基萘木脂素内酯糖苷。Cleistanthin B在Vero细胞中表现出抗SARS-CoV-2效应,EC50为6.51µM。Cleistantin B在体内也具有抗肿瘤、利尿和抗高血压作用[1][2][3][4]。
Batifiban,一种环肽,是一种血小板糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 拮抗剂,并抑制血小板聚集。Batifiban 阻断循环玻连蛋白与整合素 ανβ3 的结合。
水蛭素是一种凝血酶抑制剂,具有血液抗凝血特性。水蛭素具有强大的抗血栓、创伤修复、抗纤维化、抗肿瘤和抗高尿酸血症作用。水蛭素还影响糖尿病并发症、脑出血等[1]。
U-44069 是一种稳定的前列腺素 (PG) H2 类似物和有效的血管收缩剂。U-44069 诱导肾小球前血管 Ca2+ 流入。