Rosuvastatin D3 (ZD 4522 D3) 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。
ACTH (1-16) (human) (Adrenocorticotropic hormone (1-16)) 是一种 ACTH 片段。ACTH (1-16) (human) 可改善实验性失血性休克的心血管功能和生存率。
N-乙酰神经氨酸-13C-1是13C标记的N-乙酰神经胺酸。
Flosequinan是一种平衡的血管舒张剂。灯盏花素不仅能显著降低全身血管阻力,还能显著降低左心室后负荷的搏动成分、特征阻抗和动脉波反射,可用于急性心力衰竭的研究[1]。
Molidustat是一种新型的HIF-PH抑制剂,对PHD1, PHD2, PHD3的IC50值分别为480 nM, 280 nM和450 nM。
CFM 1571盐酸盐是一氧化氮受体可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂,EC50和IC50分别为5.49μM和2.84μM。可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一氧化氮(NO)激活的关键信号转导酶。CFM 1571(盐酸盐)(化合物32)具有研究心血管和其他疾病的潜力[1][2]。
Feretoside是一种从杜仲树皮中提取的酚类化合物。它是 HSP 诱导剂,可作为细胞保护剂。
PCSK9-IN-2是一种新型的PCSK9-LDLR蛋白-蛋白相互作用(PPI)小分子抑制剂,IC50值为7.57μM。
CK-2127107(CK-107,Reldesemtiv)是一种新型口服活性快速骨骼肌钙蛋白激活剂,选择性激活快速骨骼肌原纤维,EC50为3.4 uM;对慢骨骼肌或心肌肌原纤维无影响;显着改善运动不耐受的旋转棒性能LAD-HF大鼠。脊髓性肌萎缩(SMA)2期临床
TP-10是PDE10A 抑制剂, IC50 为0.8 nM。
(Rac)-Nebivolol-d8((Rac)-R 065824-d8)是一种标记的外消旋Nebivolol。奈比洛尔选择性抑制β1-肾上腺素能受体,IC50为0.8 nM[1][2]。
Spiraprilat是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。Spiraprilat能够改善麻醉开胸犬急性心室衰竭(ALVF)的左心室(LV)功能和代谢[1]。
雷诺嗪-d8(CVT 303-d8)是氘标记的雷诺嗪。雷诺嗪(CVT 303)是一种抗心绞痛药物,通过抑制内向钠电流的晚期(INa和IKr,IC50值分别为6μM和12μM),而不影响心率或血压(BP)[1][2]来实现其作用。雷诺嗪也是一种部分脂肪酸氧化(FAO)抑制剂[3]。抗心绞痛药。
黄芪甲苷Astragaloside A 是黄芪在中医的主要活性成分;已广泛用于治疗缺血性疾病。
Vitexin-2-O-rhamnoside 是 Cratagus pinnatifida Bge 中一种主要的黄酮苷类化合物,对H2O2介导的氧化应激损伤具有保护作用,具有治疗心血管系统疾病的潜能。
十六烷酸-d4是氘标记的十六烷酸[1]。十六烷酸是一种长链脂肪酸,与肾上腺脑白质营养不良(ALD)、肾上腺脊髓神经病(AMN)和动脉粥样硬化等多种疾病有关[2]。
Olezaresen钠是一种N-乙酰-半乳糖胺偶联的反义寡核苷酸,靶向肝脏APOC3信使核糖核酸,抑制载脂蛋白C-III(apoC III)的产生,降低心血管疾病高危或已确诊患者的甘油三酯水平。
DMAA 是一种间接拟交感胺, 能收缩血管和升高血压。DMAA 可用于神经和心血管疾病的研究。
苯甲酰芍药苷 (Benzoylpaeoniflorin) 是一种天然化合物,据报道,它可能通过降低细胞凋亡来治疗冠心病。
AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。AZD2906 能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。
PCSK9-IN-17是一种PCSK9抑制剂。PCSK9-IN-17可用于胆固醇代谢的研究(WO2020150474A1,化合物105)[1]。
SH-42是人类Δ24脱氢胆固醇还原酶(DHCR24)的有效和选择性抑制剂,IC50为42 nM。SH-42可导致小鼠血浆桥甾醇水平显著升高【1】。
PHM-27 (human) 是一种人类促血管活性的肠道多肽 (27 个氨基酸)。PHM-27 (human) 是一种有效的人降钙素受体 (human calcitonin receptor) 激动剂,EC50 为 11 nM。PHM-27 (human) 通过自分泌机制有效增强葡萄糖诱导的 β 细胞胰岛素分泌 。
Setipafant 是一种血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。
Zatebradine(UL-FS49)是HCN离子通道高效拮抗剂,可逆性降低心率,10uM浓度可抑制hHCN1达92%。
DKI5,也称为(E)-N’-亚苄基肼卡硫酰肼,是一种LOX-1抑制剂,IC50值为22.5μM[1]。