Smurf1-IN-1是特异性E3泛素蛋白连接酶1(Smurf1)的口服活性和选择性抑制剂,IC50为92nM。Smurf1-IN-1在肺动脉高压大鼠模型中具有显著疗效[1]。
BMS-919373是一种选择性、强效的IKur电流阻断剂。BMS-919373可用于心血管疾病的研究[1]。
R-IMPP 是一种 PCSK9 分泌的抑制剂。
Quinapril盐酸盐是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂的原药。
Retrobradykinin 的序列与缓激肽相反(HY-P0206)。Retrobradykinin 没有显著的激肽活性,可作为缓激肽的阴性对照。
Aschantin 是一种双环氧木脂素,可以从木兰中分离出来。Aschantin 具有抗疟原虫、Ca2+ 拮抗、血小板活化因子拮抗和化疗活性。 Aschantin 是一种 mTOR 激酶抑制剂。 Aschantin 也是细胞色素 P450 和 UGT 酶的抑制剂。
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
Gliclazide是全细胞的β细胞ATP敏感型钾流阻断剂,IC50为184 nM。
(3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
Euhrestaflavonone A是一种黄酮类化合物,存在于三尖瓣草的根皮中。欧氏黄烷酮A抑制血小板聚集,并具有一些抗血小板和抗血栓形成特性,使其成为预防血栓形成的潜在化合物[1]。
AT-112 是一种酮坦色林类似物。AT-112 具有血液动力学作用。AT-112显著降低门静脉分支血流量和门静脉压力。AT-112 可用于门脉高压高动力循环发病机制的研究。
WAY-123398 是一种 III 类抗心律失常化合物。WAY-123398 是延迟整流钾电流 的选择性阻断剂。
Osocimab(BAY 1213790),一种抗FXIa抗体(Ki=2.4nM；EC50=0.2nM)。FXI抑制可以降低血栓形成的风险。Osocimab抑制凝血酶的生成,并延长活化的部分凝血活酶时间。Osocimab具有抗凝血作用[1]。
MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂,在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM,在人心脏中的 KD 值为 172 nM。
Guanabenz醋酸盐是α2肾上腺素激动剂,可作用于高血压。
Ovotransferrin (328-332) 通过抑制血管紧张素 (ACE) (Angiotensin-Converting Enzyme (ACE)) 对血压具有保护作用,其 IC50 值为 20μM。 Ovotransferrin (328-332) 片段具有抗乙酰胆碱酯酶 (Cholinesterase (ChE)) 的活性,与阿尔茨海默病有关。
棕榈酸-13C是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Labetalol盐酸盐是一种混合的α/β肾上腺素能拮抗剂,用于治疗高血压。
C-Reactive Protein (CRP) 77-82 是 C-反应蛋白的 77-82 片段。C-Reactive Protein 可作为炎症的标记,是心血管风险的标志物,可能促进动脉粥样硬化形成。
ICA-105574是一种有效的hERG通道激活剂。ICA-105574增强hERG通道活性的主要机制是消除hERG通道失活。ICA-105574将电流振幅急剧增强10倍以上,EC50值为0.5+/-0.1μM,坡度(n(H))为3.3+/-0.2【1】。
醋酸奥博非班是一种口服活性血小板GPIIb/IIIa拮抗剂,可抑制血小板聚集。
Sacubitril-d4(AHU-377-d4)是氘标记的Sacubitril。Sacubitril(AHU-377)是一种有效的NEP抑制剂,IC50为5nm。Sacubitril(AHU-377)是心力衰竭药物LCZ696的一个组成部分。
(Ala13)-Apelin-13是一种有效的Apelin受体(APJ)拮抗剂。(Ala13)-Apelin-13通过迷走神经胆碱能通路抑制胃运动[1]。
Benzamil hydrochloride 是钠通道(ENaC)的特异性阻断剂。
Latinone 是一种从黄檀中分离出的新黄酮,具有抗骨质疏松活性。
依那普利(MK-421)钠是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,可用于高血压疾病的研究[1][2]。
Adrenomedullin (16-31), human 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human 对大鼠全身血管具有升压活性,但对猫没有作用活性。
Detajmium (L-tartrate) 是一种抗心律失常化合物。Detajmium对狗心室肌和 Purkinje 纤维的 V max 都有影响,呈频率依赖性。