Sacubitril-d4

更新时间:2024-01-08 16:56:42

Sacubitril-d4结构式
Sacubitril-d4结构式
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常用名 Sacubitril-d4 英文名 AHU377-d4
CAS号 1884269-07-1 分子量 415.515
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 656.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H25D4NO5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 351.1±31.5 °C

 Sacubitril-d4用途


Sacubitril-d4(AHU-377-d4)是氘标记的Sacubitril。Sacubitril(AHU-377)是一种有效的NEP抑制剂,IC50为5nm。Sacubitril(AHU-377)是心力衰竭药物LCZ696的一个组成部分。

 Sacubitril-d4名称

中文名 AHU377-d4
英文名 AHU377-d4
英文别名 更多

 Sacubitril-d4生物活性

描述 Sacubitril-d4(AHU-377-d4)是氘标记的Sacubitril。Sacubitril(AHU-377)是一种有效的NEP抑制剂,IC50为5nm。Sacubitril(AHU-377)是心力衰竭药物LCZ696的一个组成部分。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Ksander GM, et al. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.

[3]. Voors AA, et al. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.

[4]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8.

 Sacubitril-d4物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 656.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H25D4NO5
分子量 415.515
闪点 351.1±31.5 °C
精确质量 415.229675
LogP 3.96
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.549
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 Sacubitril-d4英文别名

AHU377-d4
4-{[(2S,4R)-1-(4-Biphenylyl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-4-oxo(2H4)butanoic acid
[1,1'-Biphenyl]-4-pentanoic acid, γ-[(3-carboxy-1-oxopropyl-2,2,3,3-d4)amino]-α-methyl-, α-ethyl ester, (αR,γS)-