Amiprilose(SM1213；Therafectin)是一种抗肝细胞癌(HCC)的有效抑制剂。Amiprilose直接诱导淋巴因子诱导的巨噬细胞活化,以杀死单核细胞增生李斯特菌[1][2]。
Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)是变构双Akt1和Akt2抑制剂(IC50分别为138nM和212nM)。Akt1/Akt2-IN-2增加caspase-3的活性,并抑制许多肿瘤细胞的生存能力[1]。
7,8-二氢-8-氧-7-丙二醇-3'-脱氧-3'-氟木鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
TCS 359是FLT3抑制剂,IC50为42 nM。
塔布妥昔单抗(OTSA101)是一种抗卷曲类受体10(FZD10)的人源化单克隆抗体[1]。
PROTAC Linker 34 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 34 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Episilvestrol 是 silvestrol 的衍生物,从 Aglaia silvestris 中分到,能够抑制 eIF4A 靶作用的转录过程。
VX-661 是 F508del CFTR 的矫正器,能够帮助 CFTR 蛋白与细胞表面结合。
伊布替莫单抗(Ibritomomab tiuxetan)是一种免疫偶联物,由小鼠IgG1κ抗CD20单克隆抗体伊布替莫单抗组成,该抗体与螯合剂tiuxetan共价结合,该螯合剂允许添加短寿命β发射体放射性同位素钇-90。伊布替莫单抗可用于非霍奇金B细胞淋巴瘤的研究[1][2]。
β-连环蛋白-IN-4(化合物39)是一种β-连环蛋白抑制剂,Ki为0.64μM。β-连环蛋白-IN-4可降低细胞周期蛋白D1和c-Myc的蛋白表达水平[1]。
Larotrectinib (LOXO-101) sulfate 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
(R)-Nedisertib ((R)-M3814) 是一种活性较弱的 Nedisertib 的 R 型异构体,对 DNA-PK 的 IC50 值为 7-30 nM。
(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46; (E)-Tyrphostin AG 99) 是有效的 EGFR 抑制剂。
瑞兹维鲁他胺(SHR3680)是一种雄激素受体拮抗剂。Rezvilutamide(SHR3680)用于前列腺癌的研究[1][2]。
(S) -恩扎帕托韦((S)-BTA-C585)是恩扎帕托韦的S-对映体。(S) -Enzaplatovir显示出对呼吸道合胞病毒(RSV)的EC50为56 nM的抗病毒活性(专利WO2011094823A1化合物77)[1]。
DMT-2'-O-MOE-rA(Bz)磷酰胺是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
甘氨酸乙酯-13C(盐酸盐)是一种13C标记的甲苯咪唑。
Tin-protoporphyrin IX (SnPPIX) 是有效的血红素加氧酶-1 (HO-1) 抑制剂。 Tin-protoporphyrin IX (SnPPIX) 使 PDAC 管腺癌肿瘤对化疗敏感。
Garivulimab(BGB-A333)是一种人源化IgG1变体单克隆抗体,特异性靶向PD-L1并与PD-L1结合。加列夫利单抗选择性地阻断PD-L1和PD-1的相互作用。Garivulimab具有抗肿瘤活性[1]。
线粒体呼吸-IN-2是维吉尼霉素M1(HY-N6686)的氟衍生物。线粒体呼吸-IN-2可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译[1]。
7-乙基-7,8-二氢-8-氧代-9-(β-D-呋喃木糖基)鸟嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Pertuzumab(PBS)是一种人源化单克隆抗体,是用于治疗转移性HER2阳性乳腺癌的HER2二聚化抑制剂。
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
Acalisib 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 12.7 nM。
Bis-PEG8-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Bis-PEG8-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
氯硝柳胺-13C6是13C6标记的氯硝柳酰胺。氯硝柳胺(BAY2353)是一种口服生物利用的氯化水杨酰胺,具有驱虫和潜在抗肿瘤活性。氯硝柳胺(BAY2353)在HeLa细胞中以0.25μM的IC50抑制STAT3,并在无细胞分析中抑制DNA复制。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。