ML 315是 CDK 和 DYRK 的双重选择性抑制剂,IC50 值分别为 68 nM 和 282 nM。ML 315 用于癌症和神经系统疾病的研究。
钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性,与黑色素瘤细胞系(a-375和b-16f1)和PC-3前列腺癌细胞相比,在体外表现出中等至良好的抗增殖活性。此外,该组的一个成员(化合物3)表达了2μM浓度,可将DU-145细胞的侵袭抑制80%。
抗菌剂33是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG3-BCN (Compound 16b) 是一种 VHL 配体,可用于 PROTACs 的合成
PDK-IN-1(化合物7o)是丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂。PDK-IN-1显示PDK1和HSP90的IC50值分别为0.03和0.1μM。PDK-IN-1靶向PDH/PDK轴,从而有效地减少肿瘤质量[1]。
Epiaschantin是一种抗癌剂。Epiaschantin具有抗增殖活性[1]。
Zeteletinib(BOS-172738)对RET、PDGFR、KIT、NTRK和FLT3激酶具有选择性抑制活性。Zeteletinib具有抗肿瘤活性[1]。
HS-243(HS243)是一种高效、超选择性IRAK-1/4抑制剂,IC50分别为24/20 nM。HS-243对IRAK-1/4的抑制作用优于所有其他人类激酶,只有最低的TAK1抑制活性(IC50=0.5μm)。HS-243结合在IRAK-4的ATP结合袋中。HS-243可有效降低RA细胞和巨噬细胞的促炎反应,其细胞因子谱与TAK1不同。HS-243降低胰腺癌和乳腺癌细胞系的存活率。
SP2509 是有效的,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50 值为 13 nM。
(R) -Elsubrutinib((R)-ABV-105)是一种Btk抑制剂。(R) -Elsubrutinib可用于免疫疾病(如类风湿关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、哮喘、系统性红斑狼疮)和癌症的研究[1]。
Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合,是微管聚合的有效抑制剂,具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。
3-Hydroxybakuchiol 可以从 Otholobium mexicanum J. W. Grimes 中分离出来。3-Hydroxybakuchiol 是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂。3-Hydroxybakuchiol 具有抗肿瘤活性,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。3-Hydroxybakuchiol 对α-葡萄糖苷酶也具有中等抑制活性 (IC50: 345 μM)。
匹米科替尼是一种具有抗肿瘤活性的CSF1R抑制剂[1]。
GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性,但不抑制HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。
(-)-15-脱氧pergualin是一种有效的抗肿瘤药物。(-)-15-脱氧瓜林对小鼠白血病L-1210表现出强烈的抑制作用[1]。
Imisopasem manganese (M40403)是稳定的MnSOD的非肽基模拟物。
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
R547是ATP竞争性CDK1,2,4抑制剂,Ki分别为2 nM,3 nM和1 nM。
BRD73954 是一种有效的选择性HDAC抑制剂, 作用于HDAC6和HDAC8, IC50分别为36 nM和120 nM。
3',5'-双-O-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-4-脱氧-阿拉伯哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Bacopasaponin C 是一种从 Bacopa monniera 中分离出的天然糖苷,具有抗肿瘤和抗利什曼原虫活性。
DX3-235是一种氧化磷酸化(OXPHOS)抑制剂。DX3-235显示,在含有半乳糖的培养基中,复合物I功能和ATP生成受到纳摩尔抑制,从而产生显著的细胞毒性[1]。
GNE-9815是通过联合治疗针对KRAS突变癌的最高度激酶选择性RAF抑制剂之一。
Zoptarelin doxorubicin(AEZS-108；AN-152)是一种混合抗癌剂,含有Zoptareline和多柔比星。Zoptarelin阿霉素已用于研究靶向表达LHRH受体的肿瘤。Zoptarelin doxorubicin在体外消除肿瘤进展并诱导显著的细胞凋亡[1]。
2-甲氧基-2'-脱氧腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
PROTAC Her3降解物-8(化合物PP2)是一种可以在体外和细胞实验中降解Her3蛋白的PROTAC,可用于研究HER家族蛋白调控的疾病[1]。
Fludarabine phosphate 是一种腺苷和脱氧腺苷类似物,与 dATP 竞争,并入到 DNA,导致 DNA 合成受阻。
Ald-Ph-amido-PEG2-C2-NHS ester 是 一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。