ROS激酶IN-1(第98页)是一种ROS酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为1.22μM。ROS激酶IN-1显示出抗肿瘤活性[1]。
AMAS 是具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团的异双功能交联剂,其允许含胺和巯基的分子的共价结合,用于 ADC 的常用连接桥。
ATR-IN-13(化合物A9)是一种有效的ATR激酶抑制剂,IC50为2 nM。ATR-IN-13可用于ATR激酶介导的疾病研究,如增殖性疾病和癌症[1]。
DBCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG4-amine 可用来合成一种同双功能叠氮化物至叠氮化物交联剂 FPM-PEG4-DBCO。
Tazemetostat de(甲基吗啉)-COOH(化合物7)是PROTAC靶蛋白EZH2的配体,可用于合成EZH2降解剂(PROTAC)。EZH2降解剂在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)和其他淋巴瘤亚型中具有有效的细胞活力抑制[1]。
Mobocertinib succinate (compound A) 是有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂和抗肿瘤药,详细信息请参见专利 WO2019222093A1,compound A。
BAY-252是一种有效的支链氨基酸转氨酶1(BCAT1)和BCAT2抑制剂,IC50分别为2μM和2μM。BAY-069也可用作化学探针。BAY-069可用于癌症研究[1]。
抗癌剂109(化合物6-15)是具有抗癌活性的Gas6-Axl轴的抑制剂。抗癌剂109抑制癌症细胞中Gas6和Axl的表达,以及p-PI3K和p-AKT的表达,导致G1期阻滞并促进癌症细胞凋亡,并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长[1]。
ALK5-IN-6是ALK5的有效抑制剂。转化生长因子β(TGF-β)是一种多功能细胞因子,通过细胞表面复杂的受体信号通路,以自分泌、旁分泌和内分泌方式参与调节细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6具有研究TGF-β相关疾病和条件的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症疾病、自身免疫疾病等(摘自专利WO2021129621A1,化合物1)[1]。
Verdinexor(KPT-335)是新型口服活性出核抑制剂(SINE),能有效抑制犬肿瘤细胞系出核蛋白Exportin 1(XPO1/CRM1),也能降低流感病毒的复制水平。
碳酸酐酶抑制剂13(化合物7)是一种强效碳酸酐酶(CA)抑制剂,其特征在于3-甲基噻唑基[3,2-a]苯并咪唑部分(作为尾部)通过脲基连接物连接到锌锚定的苯磺酰胺部分[1]。
N2,N2-Dimethylguanosine 是一种尿核苷,是 tRNA 的初级代谢产物。
FLT3-IN-3 是一种有效的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y,IC50 分别为 13 和 8 nM。
306-N16B是一种脂质纳米粒,允许Cas9 mRNA和sgRNA的系统共递。306-N16B可将mRNA转运至肺内皮细胞。306-N16B可用于基于基因组编辑的疗法的研究[1]。
TRK-IN-17是一种有效的TRK抑制剂。原肌球蛋白相关激酶(TRK)是由神经营养素激活的受体酪氨酸激酶家族,是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子(NGF)、脑源性神经营养因子(BDNF)、神经营养素-3(NT-3)和神经营养素-4/5(NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021148807A1,化合物3)[1]。
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物, 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族B成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
CCT-367766(CCT367766)是一种新型异双功能PROTAC,可结合并降解细胞中推定的转录因子调节因子Pirin。
Yatein 是从 A. chilensis 中提取的木质素,具有抗增殖活性。Yatein 能通过阻断立早基因基因表达,抑制单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1) 的复制。
B220 是一种能抑制 HSV-1,HSV-2 和人巨细胞病毒 (CMV) 生长的抗病毒剂。
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可渗透血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 表现出高效的抗癌活性。Verubulin hydrochloride (MPC 6827 hydrochloride) 是一种具有前景的治疗多种癌症的药物。
(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
2-氨基-7-丙基-7,8-二氢-8-氧代-9-(β-D-基呋喃基)嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NU2058是一种CDK抑制剂, 抑制CDK2和CDK1, IC50值分别为17μM 和 26μM。
布洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。布洛芬是一种靶向COX-1和COX-2的抗炎药,IC50分别为13μM和370μM。
二氢罗丹明6G(DHR 6G)是罗丹明6G的还原形式,用作线粒体荧光染料。它是无荧光的,但很容易进入大多数细胞,并被氧化物种或细胞氧化还原系统氧化为聚集在线粒体膜中的荧光罗丹明6G。二氢罗丹明6G可用于检测包括超氧化物在内的活性氧物种[1]。
Nisevokitug (NIS-793) 是人源、靶向 TGF-β (TGFB1/TGFB2) 的 IgG2λ 抗体。Nisevokitug 可由 CHO-K1 细胞表达。
PI3Kα-IN-6(化合物5b)是一种PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-6对正常细胞无毒性,具有抗癌潜力。PI3Kα-IN-6增加ROS的生成,降低线粒体膜电位(MMP)并诱导凋亡[1]。
ONO-8711是一种有效且选择性的EP1受体竞争性拮抗剂(人和小鼠EP1的Ki分别为0.6和1.7 nM)。ONO-8711有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型中的肿瘤发病率和多样性[1]。
SPD304是肿瘤坏死因子α (TNFα) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用,其体外抑制肿瘤坏死因子α和受体1间结合的IC50 值为22 µM[1][2]。SPD304毒性高,不能用于体内[3]。
E3 ligase Ligand 9 是用于 PROTAC 技术,可连接到E3连接酶的,BETd-260的一个配体。BETd-260 是基于 PROTAC 技术的一种有效的 BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,降低 BRD4 蛋白活性,IC50 值为 51 pM。