多多维辛A是一种色素沉着改变剂,可从粘多菌的地上部分分离得到。Dodovisin A抑制B16-F10黑色素瘤细胞中黑色素的产生。多多维辛A抑制蘑菇酪氨酸酶活性和3-异丁基-1-甲基黄嘌呤诱导的酪氨酸酶活性。dodovicin A还抑制由3-异丁基-1-甲基黄嘌呤和毛喉素诱导的cAMP反应元件结合蛋白的磷酸化[1]。
7-Ketositosterol 是一种植物甾醇,能从桑树 (Morus alba L.) 果实中分离得到。7-Ketositosterol 可显著抑制 Cisplatin (HY-17394) 诱导的 LLC-PK1 细胞凋亡 (apoptosis),具有改善 Cisplatin 诱导的肾毒性的潜力。
CPI-1328是一种EZH2抑制剂,Ki值为63 fM。
KY-1044(Alomfilimab；SAR 445256)是一种针对可诱导共刺激受体(ICOS)的全人IgG1抗体。KY-1044通过FcgRIIIa的结合通过抗体依赖性细胞毒性(ADCC)耗尽ICOShigh细胞。KY-1044在表达较低ICOS水平的细胞(例如CD8+TEff细胞)上充当共刺激分子(通过FcgR依赖性聚类)。KY-1044利用T细胞亚型上ICOS的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫应答[1]。
AEE788是EGFR和ErbB2的抑制剂,IC50值分别为2和6 nM。
HSF1A 是一种可渗透细胞的热休克转录因子1 (HSF1) 活化剂。
Duocarmycin Analog 是 Duocarmycin 的类似物,可用作 DNA 烷化剂 (DNA alkylator) 和 抗体-药物偶联物 (ADC cytotoxin) 的毒素部分。
AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。
Propargyl-C1-NHS ester 是一种不可降解的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
单磷酸吉西他滨(5′-磷酸吉西他滨)是吉西他宾(HY-17026)的活性中间体之一。单磷酸吉西他滨具有协同抗癌作用[1][2]。
Ramelteon-d5是氘标记的Ramelteon。拉美尔顿是一种有效、高选择性的口服MT1/MT2激动剂,Ki值分别为14和112μm。拉梅尔顿对失眠的研究具有潜力。拉美尔通在长期治疗后持续减少睡眠发作,停药后第二天早上没有任何残余影响或反弹失眠或戒断症状[1][2]。
PIN1抑制剂2(化合物12)是一种有效的PIN1抑制剂。PIN1抑制剂2对MCF7细胞的IC50为9.55µM,显示出抗肿瘤活性。PIN1抑制剂2具有研究乳腺癌的潜力[1]。
GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
STF-62247是一个TGN抑制剂,在RCC4 和RCC4/VHL细胞中的IC50分别是0.625 μM和16 μM。
WNY1613是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,具有含哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613在NHL细胞系中诱导癌细胞凋亡并抑制PI3K下游成分的磷酸化。WNY1613在体内外均具有抗NHL活性[1]。
MUN57694是26S蛋白酶体抑制剂。MUN57694在WO 2006128196中报告。本产品没有正式名称。为了便于科学交流,我们将其Inchi键(每个部分第一个字母中的3个字母)与其CAS号的最后5位数字或分子量(如果其CAS号不可用)相结合来命名它
OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM.
DL-红二氢鞘氨醇是PKC和磷脂酶A2(PLA2)的有效抑制剂[1][2]。
CC-90002是一种人源化抗CD47单克隆抗体(mAb)。CC-90002与亚毫摩尔Kd值的CD47结合具有很高的亲和力。CC-90002可用于血液学恶性肿瘤和实体瘤的研究[1][2]。
7-甲氧基钝口菌素(化合物4)是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂,其IC50为7.0μM[1]。
PD-1/PD-L1-IN-18(化合物L31)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18阻断PD-1/PD-L1,IC50为1.054μM。抗肿瘤活性[1]。
FAK磷酸化的有效和选择性抑制剂,生化IC50为1.2 pM(pFAK Y397),细胞IC50为1 nM；选择性比PYK2高8倍,选择性比RSK1/2高26倍,选择性>1000倍超过SRC,AURKA,AURKB,INSR和KDR；抑制肿瘤和肝脏中的pFAK Y397和pFAK Y861,显示肿瘤生长抑制在小鼠的TOV21G异种移植物中。
BRD 8899是丝氨酸/苏氨酸激酶STK33的有效选择性抑制剂,IC50为0.11 nM(25 uM ATP)；对其他一些激酶表现出显着的脱靶抑制,包括RIOK1(97%抑制),MST4(96%),RSK4(89%),ATK1(85%),KITD816V(85%),ROCK1(84%)和FLT3(81%),而STK33被抑制89%；在35种癌细胞系中显示无效细胞活力,不能杀死KRAS依赖性细胞。
CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。
CSNK1-IN-2是一种CSNK1A1抑制剂。CSNK1-IN-1对CSNK1A1激酶具有抑制活性,IC50值为2.52μM。CSNK1-IN-2可用于增殖性疾病的研究[1]。
Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。
Nrf2-IN-1 (Compound 4f) 是 Nrf2 的抑制剂,具有作为治疗急性髓性白血病 (AML) 药物的前景。
Ribociclib-d8是氘标记的Ribocillib[1]。瑞博昔单抗(LEE01)是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,其IC50值分别为10nM和39nM,对细胞周期蛋白B/CDK1复合物的效力降低1000倍以上[2]。