sb202190盐酸盐是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂,p38α和p38β2的IC50分别为50nm和100nm。SB 202190盐酸盐与Kd为38 nM的活性重组人p38激酶的ATP囊结合。SB 202190盐酸盐具有抗癌活性[1][2]。SB202190盐酸盐诱导自噬[3]。
GSK-3抑制剂XIII是一种有效的ATP竞争性GSK-3抑制剂,Ki为24 nM[1][1][2]。
PSMA–DA1可能是一种有用的PSMA靶向放射治疗剂。
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
Gomisin N 是从Schisandra chinensis 中分离得到的,具有良好的镇静催眠作用。Gomisin N 有治疗过敏的潜力。Gomisin N 还是一种具有通过诱导癌细胞凋亡从而发挥抗肿瘤增值作用的候选药物。
MIK665 (S-64315) 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂。
Avanbulin(BAL27862)是一种有效的秋水仙碱位点结合微管蛋白组装抑制剂。阿文布林以1.4μM的IC50抑制37℃下的微管蛋白组装。阿文布林以244nm的表观Kd值与微管蛋白结合。阿文布林可用于癌症和细胞分裂的研究[1][2][3][4]。
BI-1622是一种口服活性、有效且高度选择性的HER2(ERBB2)抑制剂,IC50为7 nM。BI-1622的选择性是EGFR的25倍以上。BI-1622在具有工程化H2170和PC9细胞的异种移植小鼠肿瘤模型中显示出高的体内抗肿瘤功效,并具有良好的药物代谢和药代动力学特征[1]。
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。
5'-O-TBDMS-dT是一种具有保护和修饰作用的核苷。
PR5-LL-CM01是PRMT5甲基转移酶的新型选择性小分子抑制剂,IC50为7.5 uM；显示出比PRMT3高10倍的选择性,对PRMT1/4/6/8没有抑制活性；表现出细胞活力抑制PDAC细胞IC50为2-4 uM,CRC细胞IC50为10-11 uM,比EPZ015666更有效；显着抑制PDAC和CRC细胞中的NF-κB活化,并在体内显示出显着的抗肿瘤功效。
E7046 是一种可口服的,特异性的 EP4 拮抗剂,IC50 值为 13.5 nM, Ki 值为 23.14 nM；E7046 具有抗肿瘤活性。
Trichlormethine hydrochloride是治疗癌症和关节炎的细胞生长抑制剂; 对人类有致癌作用。
SB-366791是一种有效的选择性vanilloid 受体 (VR1/TRPV1) 拮抗剂,IC50为5.7±1.2 nM
更昔洛韦(INN)是一种抗病毒药物,用于治疗或预防巨细胞病毒(CMV)感染。更昔洛韦是2′-脱氧鸟苷的合成类似物。在感染过程中,它首先被巨细胞病毒(CMV)基因UL97编码的病毒激酶磷酸化为更昔洛韦单磷酸。随后,细胞激酶催化更昔洛韦二磷酸和三磷酸更昔洛韦的形成,在巨细胞病毒或单纯疱疹病毒(HSV)感染细胞中的浓度是未感染细胞的10倍。还开发了一种口服生物利用度提高的前药形式(缬更昔洛韦)。
DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物,可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
CB30865(ZM 242421)是Nampt抑制剂。
Aurora kinase inhibitor-11 (compound 25) 是极光激酶 (Aurora Kinase) 的抑制剂,IC50 为 0.14 μM。Aurora kinase inhibitor-11 具有抗癌活性。
GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
m-PEG6-Tos 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG6-m 可用于合成 PROTAC 分子。
叶利钦(5,10-亚甲基四氢叶酸)是一种辅助因子和亚叶酸的类似物。叶利体素是一种很有前途的药物,用于在辅助癌症研究中调节5-FU的细胞毒性[1][2]。
DUBs-IN-3来自引用文献化合物22c,是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂,对USP8的 IC50 值为0.56 μM
G-749是一新型Flt3抑制剂,对野生型Flt3、D835Y突变型、MV4-11突变型和Molm-14突变型的IC50值分别为0.4nM、0.6nM、3.5nM和7.5nM。
Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
MS1943 是一种一流的,具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂,其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
Vandortuzumab vedotin(DSTP 3086S)是一种靶向前列腺癌的抗体药物偶联物[1]。