L-天冬酰胺-N-Fmoc,N-β-三苯基-15N2是一种15N标记的Deruxtecan。Deruxtecan是一种ADC药物连接物结合物,由DX-8951(DXd)衍生物和阿马来酰亚胺GGFG肽连接物组成,用于合成DS-8201和U3-1402。
BV02是一种有效的4-3-3PPI(14-3-3蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂。BV02对表达IM(甲磺酸伊马替尼)敏感野生型Bcr Abl和IM耐药T315I突变的造血细胞具有细胞毒性。BV02具有研究慢性髓系白血病的潜力[1][2]。
EAPB 02303是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303诱导有丝分裂停滞和纺锤体组装损伤。因此,EAPB 02303诱导细胞凋亡并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303在较低浓度下也与紫杉醇(HY-B0015)表现出强大的协同作用[1]。
AZD4635 是一种新型的腺苷 2A 受体 (A2AR) 抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。
Zamaporvint(RXC004)是一种口服活性和选择性Wnt抑制剂。Zamapervint靶向膜结合的o-酰基转移酶Porcupine,并抑制Wnt配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamapervint在Wnt配体依赖性结肠直肠和胰腺细胞系中显示出良好的药代动力学特征,并显示出强大的抗增殖作用。扎马泊芬具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究[1]。
4-(十二烷基氨基)苯酚(p-DDAP)是一种抗癌剂。4-(十二烷基氨基)苯酚具有抗肿瘤活性,可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(十二烷基氨基)苯酚可用于癌症研究,如前列腺癌[1][2]。
5'-脱氧-5'-呋喃氨基胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
4-甲基组胺(盐酸)是组胺4受体(H4R)的有效激动剂。4-甲基组胺(二氢氯化物)具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力[1]。
AS1411是一种以核仁素为靶点的四链体寡核苷酸适体。具有抗肿瘤活性。
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP是一种多肽前体药物连接子,是抗体偶联药物 (ADC) 的常用连接桥
BRD4-BD1-IN-2是一种选择性BRD4-DD1抑制剂,其IC50为2.51µM(比BD2大20倍)。BRD4-BD1-IN-2可用于癌症和心血管疾病的研究[1]。
Fmoc-NH-PEG6-醇是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Fmoc-NH-PEG6-醇从专利WO2016030791中提取,示例化合物91[1]。
6-Prenylquercetin-3-Me醚是一种天然产物,可从乌拉尔甘草叶中提取。6-Prenylquercetin-3-Me醚对DPPH具有自由基清除活性。6-Prenylquercetin-3-Me醚对α-葡萄糖苷酶也具有抑制活性[1]。
ETP-46321 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。
埃得拉布鲁替尼是一种有效的BTK抑制剂[1]。
苯并曲普是一种胆囊收缩素受体(CCK)和胃泌素受体拮抗剂。苯并曲普在人类结肠癌细胞系中显示出抗增殖作用[1]。
酪氨酸酶(206-214),人(AFLPWRLF),一种9氨基酸肽,是酪氨酸酶表位。酪氨酸酶(206-214),人可被HLA-A24限制性肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)识别[1]。
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性,竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。
CP-609754(LNK-754)是一种具有潜在抗癌活性的有效可逆法尼基转移酶抑制剂。抑制重组人H-Ras法尼基化的IC50为0.57 ng/mL,重组K-Ras为46 ng/mL[1]。
Mcl-1 inhibitor 17 是一种Mcl-1蛋白抑制剂。Mcl-1 inhibitor 17 可用于癌症和其他疾病的研究。
Taltobulin (HTI-286; SPA-110)是Hemiasterlin类似物,微管蛋白抑制剂和抗体药物偶连体毒素组分(ADCs cytotoxin)。
Voruciclib 是一种临床阶段的,具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
DAMGO TFA 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。
SKLB-197对ATR的IC50值为0.013μM,但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有。在体外和体内,它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
GSK9311是有效的BRPF溴结构域抑制剂,对BRPF1和BRPF2的pIC50值分别为6.0和4.3。
PERK-IN-6(化合物5)是一种具有2.5nM[1]的IC50的PERK抑制剂。
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物,具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性,IC50s 分别为 100 μM,100 μM,50.51 μM。
拓扑异构酶Ⅱ抑制剂7(化合物3a)是拓扑异构酶Ⅱα亚型的有效抑制剂,IC50为3.19μM。拓扑异构酶II抑制剂7可诱导细胞周期阻滞和凋亡[1]。
抗肿瘤剂-66(化合物4)是(-)-cleistenolide的类似物/衍生物。抗肿瘤药物-66具有研究癌症疾病的潜力[1]。