FR900359是一种Gαq/11/14在哺乳动物中的非肽类选择性抑制剂,可抑制ERK通路。FR900359抑制黑色素瘤细胞的增殖并降低血压。FR900359还对卵蛋白(HY-W250978)诱导的哮喘致敏模型中的过敏原致敏小鼠模型中的气道高反应性具有保护作用。FR900359可用于癌症和心血管疾病研究[1][2][3][4]。
芳香化酶IN-2是一种有效的芳香化酶抑制剂,IC50值为1.5µM[1]。
多激酶-IN-3(化合物2)是一种有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-3显示出对VEGFR-2和PDGFRβ的抑制活性,IC50值分别为58.3和55 nM[1]。
PAD-IN-2是一种有效的pad4抑制剂(IC50:<1μM)。PAD-IN-2可用于自身免疫疾病和癌症的研究,如类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、皮肤红斑狼狼疮、溃疡性结肠炎、囊性纤维化、哮喘、多发性硬化和银屑病[1]。
1-Boc-azetidine-3-yl-甲醇是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。1-Boc-azetidine-3-yl-甲醇也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]
TRK-IN-13是一种有效的TRK抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起着关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-13具有研究TRK相关疾病的潜力(摘自专利WO2012034091A1,化合物X-24)[1]。
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
RET-IN-5是一种有效的RET(在转染过程中重新排列)抑制剂,RET和VEGFR2的IC50分别为0.4 nM和135.1 nM(WO2021213476A1,化合物18)[1]。
RKI-1313是一种岩石抑制剂,岩石1和岩石2的IC50s分别为34和8µM。RKI-1313对岩石基质的磷酸化水平、迁移、入侵或锚定独立生长几乎没有影响[1]。
Genkwadaphnin是一种瑞香烷二萜,以importin-β1为靶点,减少关键CRPC驱动因子的核积累,并关闭其下游致癌信号。Genkwadaphnin在小鼠体内显示出强大的抗肿瘤活性,并抑制去势抗性前列腺癌(CRPC)[1]。
ALK-IN-6 (compound 11) 是口服有效的,间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的抑制剂,其对野生型 ALK、ALK F1196M 和ALK F1174L 的 IC50 值分别为 71 nM、18.72 nM 和36.81 nM。
Escin IA 是从马蹄中七叶树分离出的一种三萜皂苷,抑制 HIV-1 蛋白酶,IC50 值为 35 μM,Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性,其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。
BRD4-BD1/2-IN-1是一种有效的BRD4抑制剂,对于BRD4 BD-1和BRD4 BD-2,IC50分别小于100 nM(US20150148375A1,化合物5)[1]。
Mal-PEG2-NHS ester 是一种不可降解的 ADC linker,含有 Maleimide 基团,2 单元 PEG 和 NHS 酯。
Dolastatin 10 是一种有效的从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出来的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF-7 细胞显示出保护作用。
SPDMV-sulfo 是一种谷胱甘肽可切割的连接桥 (ADC linker),用于抗体-药物结合物 (ADCs)。
Ardisiacrispin B通过铁致凋亡和凋亡细胞死亡在多因子耐药癌细胞中显示细胞毒性作用[1]。
Deltazinone 1(Deltazinone1)是一种新型高选择性PDEδ抑制剂,可抑制PDEδ/Ras与Kd的相互作用8±4 nM；对广泛的药理学相关蛋白显示出优异的选择性；抑制细胞内PDEδ-Ras相互作用Kd为58±17 nM,在一组人胰腺癌细胞系中表现出比Deltarasin更少的非特异性细胞毒性,包括KRas突变和致癌KRas依赖性,降低胰腺癌细胞中Ras介导的信号传导。
3',5'-二-O-乙酰基-2'-脱氧-N3-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(3S,5S,6R)-Navtemadlin 是 Navtemadlin (HY-12296) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
Sildenafil-d3-1 (UK-92480-d3-1)是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。
3'-脱氧肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
来那度胺-5-氨基甲基是以来那度胺为基础的脑啡肽(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-5-氨基甲基可通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
BPR1R024甲磺酸是一种口服活性和选择性集落刺激因子-1受体(CSF1R)抑制剂。BPR1R024甲磺酸酯相当于BPR1R0024(HY-132935)。BPR1R024具有有效的CSF1R抑制活性,IC50值为0.53nM。BPR1R024可用于免疫肿瘤学的研究[1]。
呋喃二烯是从姜黄中分离得到的一种天然萜类化合物。呋喃二烯通过抗血管生成、诱导活性氧生成、DNA链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。呋喃二烯抑制外排转运蛋白Pgp(P-糖蛋白)功能,降低Pgp蛋白水平[1]。
CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。
5-(呋喃-2-基)-2'-O-甲基-5'-O-DMTr-胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。