2-((3S,5S,6R)-5-(3-氯苯基)-6-(4-氯苯基)-1-((S)-1-(异丙基磺酰基)-3-甲基丁-2-基)-3--甲基-2-氧代哌啶-3-基)乙酸

• 常用名: 2-((3S,5S,6R)-5-(3-氯苯基)-6-(4-氯苯基)-1-((S)-1-(异丙基磺酰基)-3-甲基丁-2-基)-3--甲基-2-氧代哌啶-3-基)乙酸
• 英文名: 2-((3S,5S,6R)-5-(3-chlorophenyl)-6-(4-chlorophenyl)-1-((S)-1-(isopropylsulfonyl)-3-methylbutan-2-yl)-3-methyl-2-oxopiperidin-3-yl)aceticacid
• CAS号: 2459946-14-4
• 分子量: 568.55
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₃₅Cl₂NO₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

(3S,5S,6R)-Navtemadlin 是 Navtemadlin (HY-12296) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。

名称

• 中文名: 2-((3S,5S,6R)-5-(3-氯苯基)-6-(4-氯苯基)-1-((S)-1-(异丙基磺酰基)-3-甲基丁-2-基)-3--甲基-2-氧代哌啶-3-基)乙酸
• 英文名: 2-((3S,5S,6R)-5-(3-chlorophenyl)-6-(4-chlorophenyl)-1-((S)-1-(isopropylsulfonyl)-3-methylbutan-2-yl)-3-methyl-2-oxopiperidin-3-yl)acetic acid

生物活性

• 描述: (3S,5S,6R)-Navtemadlin 是 Navtemadlin (HY-12296) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 参考文献:

  [1]. Canon J, et al. The MDM2 Inhibitor AMG 232 Demonstrates Robust Antitumor Efficacy and Potentiates the Activity of p53-Inducing Cytotoxic Agents. Mol Cancer Ther. 2015 Mar;14(3):649-58.

  [2]. Rew Y, et al. Discovery of a small molecule MDM2 inhibitor (AMG 232) for treating cancer. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6332-41.

物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₃₅Cl₂NO₅S
• 分子量: 568.55
• InChIKey: DRLCSJFKKILATL-CBZDIVBHSA-N
• SMILES: CC(C)C(CS(=O)(=O)C(C)C)N1C(=O)C(C)(CC(=O)O)CC(c2cccc(Cl)c2)C1c1ccc(Cl)cc1
• 储存条件: 2-8°C