HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
LLY-284是LLY-283的非对映异构体,活性低得多。LLY-283是PRMT5的有效抑制剂。LLY-284具有研究癌症疾病的潜力【1】。
ZG1077是一种共价KRAS G12C抑制剂。ZG1077可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1]。
PROTAC Linker 4 是一种 PROTAC 连接桥,可用于合成含氯烷烃的 PROTACs (HaloPROTACs)。
(S)-Subasumstat 是 Subasumstat (HY-111789) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
D-Boc Valine methyl ester 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
Boc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 是一种基于PEG 的PROTAC linker,用于合成 PROTAC。Boc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 也是一种可降解的 ADC linker,用于合成可降解的抗体偶联药物 (ADC) 的 ADC linker。
ARQ-092 是一种有效的选择性和变构型 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。
LY2409881 是一种选择性的 IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。
3'-O-MOE-G(iBu)-2'-亚磷酰胺是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
非沙波肽(NX-1207游离酸)选择性诱导细胞凋亡,在细胞水平上减少前列腺体积。非沙波肽可用于下尿路症状(LUTS)和良性前列腺增生(BPH)研究[1][2][3]。
5-羟甲基木尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
MB710是小分子p53突变体Y220C稳定剂,与Y220C口袋紧密结合并在体外稳定p53-Y220C。
Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys(二硫桥：cys1-cys10)是一种含有环状RGD活性序列的十肽,是一种整合素αIIbβ3拮抗剂,可抑制血小板和前MMP-13的粘附[1]。
Saridegib 是 Smo 的特异性有效抑制剂,这是 Hedgehog 通路中关键的跨膜信号蛋白。
AcBut是一种可切割的奥佐菌素连接物,用于合成奥佐菌素(ADC的药物连接物结合物[1])。
PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂,对Lyn、Abl和Csk的IC50分别为0.3、1.7和6.6 nM。PD173952也是一种有效的Myt1激酶抑制剂,其Ki为8.1 nM。PD173952诱导细胞凋亡[1][2]。
BRD4 Inhibitor-10 是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 为 8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中 的化合物 II-25。
1-(β-D-呋喃甲酰基)-5-甲基尿嘧啶是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
SK3通道-IN-1(化合物7a)是一种有效且特异的SK3通道调制器。SK3通道-IN-1对乳腺癌MDA-MB-435细胞迁移有有效作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3通道-IN-1可以调节癌症中离子通道的活性[1]。
Mal-VC-PAB-DM1 是抗体-药物偶联物的一部分,由微管破坏剂 DM1 和 ADC linker Mal-VC-PAB 连接而成。
Deoxycytidine triphosphate (dCTP)是三磷酸核苷,是合成DNA的原料。它具有许多应用,如实时PCR,cDNA合成和DNA测序。
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)是一种有效的NOD1/2(核苷酸结合寡聚结构域样受体1/2)双重拮抗剂,IC50值分别为1.13(NOD1)和0.77μM(NOD2)。NOD1/2拮抗剂-1具有可接受的T1/2(67.6分钟)。NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)可提高紫杉醇(PTX)的抗肿瘤疗效[1]。
MIRA-1是马来酰亚胺类似物。MIRA-1可通过恢复p53依赖的转录反式激活诱导突变p53细胞凋亡。MIRA-1具有抗癌活性[1]。
2'-溴-2'-脱氧-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗肿瘤活性。