Pasakbumin D是一种类胡萝卜素,可用于癌症研究[1]。
MAT2A抑制剂4是蛋氨酸S-腺苷转移酶-2(MAT2A)催化亚单位的抑制剂。MAT2A抑制剂4可用于癌症研究[1]。
4A3-SC8是一种模块化可降解树状大分子,可使小RNA在侵袭性癌症模型中延长生存期[1]。
EN106是FEMIB的有效抑制剂。EN106是一种半胱氨酸反应性共价配体。EN106干扰了对FEM1B、FNIP1关键还原应力底物的识别[1]。
Mini Gastrin I, human 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 1 (gastrin 1),能够与 CCK2i4sv 受体结合。
AEEA-AEEA是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。AEEA-AEEA也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。
IC-87114 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。
Mal-PEG4-VA-PBD 是一种抗体-药物偶联物,由抗肿瘤抗生素 Pyrrolobenzodiazepine (PBD) 和 Mal-PEG4-VA 连接而成。
抗菌剂73(化合物7a)是一种有效的抗菌剂。抗菌剂73对Mtb H37Rv具有很好的抗结核活性(MIC=0.65µg/mL)。抗菌剂73具有良好的抗真菌和细菌活性。抗菌剂73在MCF-7乳腺癌细胞系中也显示出细胞毒性,IC50为8.20μM[1]。
半星霉素((-)-hemisterlin)是一种抗有丝分裂的海洋天然产物,具有强大的抗癌作用。半星霉素可作为抗体-药物缀合物(ADC)中的细胞毒性有效载荷(ADC细胞毒素)[1]。
PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN-15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。
RS5517 是 NHERF1 的特异性 PDZ1 结构域拮抗剂,可阻止其异位核进入。RS5517 可用于大肠癌的研究。
VX-11e 是一种高效的,具有选择性的,可口服的 ERK 抑制剂,Ki 值 < 2 nM。
Ivonescimab(AK112)是一种PD-1/VEGF双特异性抗体。伊文西单抗可用于癌症研究[1][2][3]。
MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-(s-cyclopropane)-COOH 是一种 ADC linker,可与细胞毒素 Camptothecin (HY-16560) 结合,形成 ADC 相关的药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-cyclopropane-COOH 偶联 Camptothecin,可进一步结合抗体 Trastuzumab (HY-P9907),形成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
拓扑异构酶Ⅰ抑制剂3(化合物ZML-14)是一种拓扑异异构酶I抑制剂,可以与拓扑异构酶I-DNA复合物相互作用。拓扑异构酶I抑制剂3诱导HepG2细胞凋亡并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。
L-Glutathione reduced (GSH; γ-L-Glutamyl-L-cysteinyl-glycine) 是一种内源性抗氧化剂,能够清除氧自由基。
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对于 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
NSC 663284是 Cdc25 双重特异性磷酸酶抑制剂, IC50 值为0.21 μM。
JAK3-IN-1是一种有效的JAK3抑制剂, IC50值为4.8 nM, 也能抑制JAK1 (IC50 =896nM) 和JAK2 (IC50 =1050nM)。
(S) -丹皮酚K是一种有效的抗癌剂。(S) -丹皮酚K对HL-60细胞具有较强的抗增殖活性。(S) -丹皮酚K诱导细胞凋亡[1]。
TNIK&MAP4K4-IN-1(化合物A-39)是TNIK和MAP4K4/HGK的双重抑制剂,在人肝癌细胞LX-2中的IC50分别为1.29nM和<10nM。TNIK和MAP4K4-IN-1可用于癌症和纤维化抑制[1]。
DB07268 是一种有效的选择性 JNK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
TC-A 2317盐酸盐是一种口服活性极光A激酶抑制剂(Ki=1.2 nM)。TC-A 2317盐酸盐对Aurora B激酶(Ki=101 nM)和其他60种激酶具有优异的选择性,具有良好的细胞通透性和良好的PK谱。抗肿瘤活性[1]。
TPEN 是一种特异性的可渗透细胞的重金属螯合剂。
E7820 是一种血管生成抑制剂,能够抑制整合素蛋白 a2 (integrin a2) 的活性,整合素蛋白 a2 是内皮细胞中的细胞粘附分子。
VEGFR-2-IN-20(化合物7)是VEGFR的有效抑制剂。VEGFR-2-IN-20具有研究癌症疾病的潜力[1]。
托芬那酸-13C6是13C6标记的托芬那酸。托芬那酸(GEA 6414)是一种非甾体抗炎和抗癌剂,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中选择性抑制COX-1,IC50为13.49μM(3.53μg/mL),但对COX-l没有影响。
10α-羟基表观琥珀酸可从藤黄中提取。10α-羟基表没食子酸可用于肿瘤研究[1]。