Notum-IN-1(化合物6b)是Notum的口服活性、选择性和脑渗透抑制剂。Notum-IN-1在小鼠体内阻断Wnt信号传导[1]。
MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
4-Bromo A23187 是 A-23187 的卤代类似物。A-2318 是一种高选择性钙离子载体。4-Bromo A23187 是一种钙 (calcium) 调节剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),比如 HL-60 细胞。
Z-Ile-Leu-aldehyde(Z-IL-CHO; GSI-XII)是_gamma_-secretase抑制剂,Notch信号转导抑制剂。
PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。
Estramustine磷酸钠盐是抗微管蛋白化疗试剂。
NMS-P515 是有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂,其在 hela 细胞中测得的IC50 值为27 nM。有抗肿瘤活性。
Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
GSK251是一种高效、高选择性、口服生物利用度的PI3Kδ抑制剂,具有新颖的结合方式。
dTAG-47,异双功能dTAG分子,靶向突变型FKBP12(FKBP12F36V)。FKBP12F36V用作降解标签(dTAG),并与感兴趣的蛋白质融合。dTAG-47可用于研究基底样乳腺癌(BBC)[1]。
CXCR4拮抗剂9(化合物2)是一种IC50为15 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂9抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加,IC50为1.3 nM[1]。
NSC23005 sodium 是一种新型有效的 p18 抑制剂 (ED50=5.21 nM),在小鼠和人类模型中促进造血干细胞 (HSCs) 扩增。
Broussochalcone A是一种抗氧化剂和黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50=2.21μM),具有清除自由基的活性。Broussochalcone A抑制脂多糖(LPS)激活巨噬细胞中铁诱导的脂质过氧化和一氧化氮合成。Broussochalcone A还通过增加ROS水平和激活FOXO3信号通路来诱导人肾癌细胞凋亡[1][2]。
Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
TD52是一种厄洛替尼(HY-50896)衍生物,是一种口服有效的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)抑制剂癌症抑制剂。TD52通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路介导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡效应。TD52通过干扰Elk1与CIP2A启动子的结合间接降低CIP2A。TD52对p-EGFR的抑制作用较小,并且具有有效的抗癌活性[1]。
THP-PEG8-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。THP-PEG8-OH 可用于合成PROTAC分子。
拉普利妥昔单抗(J2898A)是一种人源化IgG1抗EGFR抗体,可用于合成ADC IMGN289[1]。
2'-O-(2-甲氧基乙基)-胞苷是由尿苷转化而来的合成寡核苷酸。2'-O-(2-甲氧基乙基)-尿苷具有开发化疗药物的潜力[1]。
Piperkadsin A 是一种有效的 ROS 抑制剂。Piperkadsin A 抑制 PMA 诱导的人多形核中性粒细胞 ROS 生成,IC50 为4.3 μM。
N4-苯甲酰基-2'-脱氧-5'-O-DMT-2',2'-二氟胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
TP3011 是一种有效的拓扑异构酶-1 (topoisomerase-1) 抑制剂,是 TP3076 的活性代谢物,经醛氧化酶 1 (AOX1) 转化而来的。TP3011 具有较强的抗肿瘤活性。
PAK4-IN-1(化合物19)是一种高效、选择性、口服活性PAK4抑制剂,在体内具有强大的抗肿瘤功效。PAK4-IN-1在酸性和中性条件下都是稳定的【1】。
Cdc7-IN-13(化合物84)是一种有效的Cdc7抑制剂,IC50<1 nM。Cdc7-IN-13具有研究癌症的潜力[1]。
IACS-8779 是干扰素基因刺激剂 (STING) 的强效激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。
Tezosentan-d4(RO 610612-d4)是氘标记的Tezosentan。替佐生坦(RO 610612)是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,ETA和ETB受体的pA2s分别为9.5和7.7[1][2]。
Cirsilineol是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠CD4+T细胞中的IFN-γ/STAT1/T-bet信号。西西林醇具有强大的免疫抑制和抗肿瘤特性。西西林醇显著改善三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的小鼠T细胞介导的实验性结肠炎[1]。
EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性,IC50? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Cirtuvivint(SM08502)是一种口服有效的类CDC激酶(CLK)抑制剂。Cirtuvivint可用于实体瘤研究[1]。
一种新型的spectfic c-Myc IRES(内部核糖体进入位点)功能抑制剂,可阻止hnRNP A1与Myc IRES结合,特异性抑制MM细胞中的Myc IRES活性；对BAG-1,XIAP和p53 IRESes无影响,对Myc翻译没有显着影响；与ER应激相结合时显着抑制Myc表达诱导剂,尤其是硼替佐米；显示与ER应激诱导剂组合的协同抗MM细胞毒性；还阻断细胞周期蛋白D1 IRES依赖性起始并显示与PP242组合的协同抗GBM特性。