博莱霉素B4(博莱霉素F)是一种抗生素。博莱霉素B4具有抗肿瘤活性。博莱霉素B4可用于癌症研究[1][2][3]。
SU056是YB-1抑制剂。SU056诱导卵巢癌症细胞的细胞周期阻滞、凋亡并抑制细胞迁移。SU056与YB-1相互作用并抑制其相关的下游蛋白和通路。SU056可以增强紫杉醇(HY-B0015)的细胞毒性作用[1]。
DT-2 是一种有效的、选择性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂。DT-2 抑制 PKG 催化的磷酸化 (Ki: 12.5 nM)。
1,4-脱水-2,3-二-O-异亚丙基-4-硫基-D-核糖醇是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5-叠氮甲基-2',3',5'-三-O-苯甲酰基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
FLT3-IN-1 Succinate 是有效地 FLT3 抑制剂,来自专利WO2015056683A1,化合物实例A。
3-tert-Butyl-4-methoxyphenol 是 alkyl/ethe 类 PROTAC linker,具有杀虫活性。3-tert-Butyl-4-methoxyphenol 还诱导 A/HeJ 小鼠的肝和前胃组织中谷胱甘肽 (GSH) S-转移酶和环氧化物水解酶的活性增加,调节致癌物代谢系统。
α-Cembrenediol 是 EBV 的有效抑制剂。α-Cembrenediol 抑制 Epstein-Bar 病毒的早期抗原。α-Cembrenediol 还具有抗肿瘤活性。
MTP 是一种 PKM2 抑制剂。MTP 通过调节 caspase-3 激活来诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。MTP 诱导自噬 (autophagy) 并增加 ROS 生成。MTP 还抑制JAK2 信号传导。MTP 可用于口腔鳞状细胞癌的研究。
Ezutromid是一个小分子utrophin的调制器
哌拉西坦S是一种活性化合物。胡椒酰胺S可从胡椒中分离得到。哌拉西坦S可用于慢性炎症的研究[1]。
Fmoc-Gly-Gly-Phe-Gly-CH2-O-CH2-Cbz 是 PROTAC 连接子和马来酰亚胺-GGFG 肽连接子。Fmoc-Gly-Gly-Phe-Gly-CH2-O-CH2-Cbz 可用于合成 Deruxtecan。
MG-115是一种有效的可逆蛋白酶体抑制剂,其Kis分别为21nm和35nm,用于20S和26S蛋白酶体。MG-115特异性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,诱导p53依赖性凋亡[1][2][3]。
2,4-PDCA(2,4吡啶二羧酸)是一种2OG加氧酶的广谱抑制剂,包括含有JmjC结构域的组蛋白脱甲基酶家族(JHDMs)。2,4-PDCA是生物基塑料领域的目标化学品[1][2][3]。
凋亡剂-1(化合物8a)是一种对癌细胞具有高抗增殖活性和低细胞毒性作用的凋亡剂。凋亡因子-1诱导Fas受体和细胞C基因过度表达[1]。
N6-呋喃-2'-C-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2-氨基-2-(对甲苯基)乙酸用于优化叠氮化物骨架,是合成1,3,4-噻二唑化合物的中间体。1,3,4-噻二唑化合物具有潜在的抗癌活性,并抑制谷氨酰胺酶(GLSI)[1][2]。
9-(2'-O-乙酰基-5'-O-苯甲酰基-3'-O-甲基-β-D-呋喃核糖基)-2,6-二氯嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
Tos-PEG7-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG7 可用于合成 PROTAC 分子。
花生酸-13C是13C标记的花生酸。花生四烯酸是一种长链脂肪酸,存在于所有哺乳动物细胞中,通常酯化为膜磷脂,是人体组织中含量最丰富的多不饱和脂肪酸之一[1][2][3]。
BI 7446 是一种基于环状二核苷酸 (CDN) 的强效、选择性干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。BI 7446 能激活细胞中所有五种 STING 变体,在体外能诱导肿瘤特异性免疫介导的肿瘤排斥反应。BI 7446 可用于免疫肿瘤学的研究。
SIRT5抑制剂2(化合物49)是一种有效的SIRT5抑制剂,IC50值为2.3μM。SIRT5抑制剂2对SIRT5依赖性脱琥珀酸化具有抑制活性。SIRT5抑制剂2可用于研究癌症和神经退行性疾病[1]。
Dihydroguaiaretic acid,从五味子的果实中分离,具有抗癌活性。
CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂,其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
沙利度胺-NH-C5-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。