2376580-08-2

• 常用中文名：SU056
• 常用英文名：SU056
• CAS号：2376580-08-2
• 分子式：C₂₀H₁₆FNO₅
• 分子量：369.34
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2023-04-17 14:21:26
• 更新时间：2024-07-16 21:11:20
• SU056是YB-1抑制剂。SU056诱导卵巢癌症细胞的细胞周期阻滞、凋亡并抑制细胞迁移。SU056与YB-1相互作用并抑制其相关的下游蛋白和通路。SU056可以增强紫杉醇(HY-B0015)的细胞毒性作用[1]。

名称

• 英文名: SU056

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₆FNO₅
• 分子量: 369.34

生物活性

• 描述: SU056是YB-1抑制剂。SU056诱导卵巢癌症细胞的细胞周期阻滞、凋亡并抑制细胞迁移。SU056与YB-1相互作用并抑制其相关的下游蛋白和通路。SU056可以增强紫杉醇(HY-B0015)的细胞毒性作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  YB-1[1]

• 体外研究: 苏056(约 0-10μM,48小时)抑制 OVCAR3/4/5/8、SKOV3和 编号8细胞的生长[1]。 SU056(1μM,5-8天) 以剂量依赖性方式抑制 卵母细胞-8和 编号8细胞集落形成[1]。 SU056(1-5μM,6小时) 将 OVCAR8、SKOV3和 编号8细胞 阻滞在 亚G1期和 第1页期[1]。 SU056(0-1μM,12小时) 抑制 OVCAR8、SKOV3和 编号8细胞的细胞迁移[1]。 SU056(0-5μM,24小时)在 OVCAR8、SKOV3和 编号8细胞中诱导细胞凋亡[1]。 SU056(1-5μM,12小时)抑制 卵母细胞8细胞中 YB-1、TMSB10、SUMO2和 永磁同步电机2蛋白的表达[1]。 SU056(0.1、0.5和 1μM,48小时) 增强紫杉醇 (HY-B0015)(0.1、0.5和 1 nM)的细胞毒性作用[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：OVCAR3/4/5/8、SKOV3和ID8细胞浓度：0-10μM约培养时间：48小时结果：抑制细胞生长,IC50值为1.27、6.8、4.33、3.18、1.73、3.75μM。细胞迁移测定[1]细胞系：OVCAR8、SKOV3和ID8细胞浓度：0、0.5、1μM培养时间：12小时结果：剂量依赖性抑制细胞迁移。Western印迹分析[1]细胞系：OVCAR8细胞浓度：1-5μM培养时间：12小时结果：剂量依赖性地抑制YB-1、TMSB10、SUMO2和PMSB2蛋白。
• 体内研究: SU056(20mg/kg腹腔注射) 抑制植入 编号8细胞的小鼠体内的肿瘤生长[1]。 SU056(10mg/kg腹腔注射,每日) 联合紫杉醇 (HY-B0015)(5mg/kg每周,腹腔注射) 抑制植入卵巢癌细胞 (OVCAR8)的免疫缺陷小鼠的肿瘤生长,且比单独给药效果更明显[1]。 动物模型：C57BL/6小鼠皮下植入表达荧光素酶的ID8细胞[1]剂量：20 mg/kg给药：腹腔注射(i.p.)结果：肿瘤重量减少2倍,耐受性良好。减少了肺转移。抑制YB-1表达和下游MDR1(肿瘤样品的IHC测定)。
• 参考文献:

  [1]. Tailor D, et al. Y box binding protein 1 inhibition as a targeted therapy for ovarian cancer. Cell Chem Biol. 2021 Aug 19;28(8):1206-1220.e6.