MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
E3 ligase Ligand 18 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 18 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
乙酰氧基苯胺是一种具有抗炎和癌症活性的二萜化合物。乙酰exidonin抑制肿瘤细胞,IC50分别为3.69μM(NB4)和26.22μM(SHSY5Y)[1]。
7α,15二羟基脱氢枞酸是一种具有抗血管生成作用的天然枞烷型二萜[1]。
Bosutinib isomer 是一种对 Wee1 和 Wee2 均具有高结合亲和力的配体或抑制剂,Kd 值分别为 43.7 ± 10.0 和 4.7 ± 2.3 nM。
五味子醇乙(Schisandrol B)是肝保护传统中药华中五味子的主要活性成分。
H-Glu-OtBu是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。H-Glu-OtBu也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]
Relatlimab(BMS-986016)是一种人源单克隆抗体,抗LAG-3抗体,由携带人免疫球蛋白小基因座的转基因小鼠用重组LAG-3蛋白免疫产生。Relatlimab阻断IC50值为0.67nM的LAG-3/MHC II相互作用和IC50值0.019nM的LAG-3/FGL1相互作用。Relatlimab可用于癌症研究[1]。
维森库单抗(MNRP-1685A)是一种抗神经肽1(NRP-1)的IG1抗体。韦塞单抗与NRP-1结合,并阻止NRP-1随后与VEGFR-2偶联。韦塞单抗具有抗血管生成和抗肿瘤活性。韦塞单抗可用于转移性实体瘤的研究,包括卵巢癌[1][2]。
DMEA-PNU-159682 (molecule D12) 是一种 ADC 细胞毒素分子,包括来自肝微粒体的新霉素代谢产物 (MMDX) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
Aspidin BB是一种间苯三酚衍生物,可以从鳞毛蕨的地上部分分离出来。Aspidin BB具有抗癌活性。Aspidin BB在人卵巢HO-8910细胞中诱导细胞周期阻滞和凋亡[1][2]。
Mal-L-PA-NH-Boc 是一种不可降解的 ADC linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。
DBCO-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
ALK-IN-1是ALK激酶高效选择性抑制剂,出自专利US20140066406 A1。
Tecagilimab(BNT-312)是一种用于双重靶向和条件刺激CD40和4-1BB的Fc惰性双特异性抗体。帝卡林单抗可增强肿瘤特异性免疫的启动和再激活[1]。
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
GN25是一种具有抗肿瘤作用的特异性p53蜗牛结合抑制剂[1]。
腺苷受体拮抗剂1是一种A2aR选择性拮抗剂,IC50为0.29 nM,对A2aR和A2bR的选择性提高14倍。
DTP3 TFA是一种有效的选择性GADD45β/MKK7抑制剂。DTP3 TFA靶向NF-κB途径下游一个重要的、癌症选择性细胞生存模块[1]。
FLT3-IN-10(化合物7c)是FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的有效抑制剂。FLT3-IN-10具有治疗FLT3突变的急性髓系白血病(AML)的潜力[1]。
Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前药,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
Tubulin polymetition-IN-29(化合物6g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-29具有强大的抗增殖活性。微管蛋白聚合-IN-29可以诱导HeLa细胞阻滞在G2/M期[1]。
KRAS G12C抑制剂61(实施例3)以9nM的IC50值抑制MIA-PaCa-2细胞中的磷酸化ERK1/2。KRAS G12C抑制剂61可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。
Adenosine-15N5 (Adenine riboside-15N5; D-Adenosine-15N5) 是 15N 标记的 Adenosine (A16)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
乙二醛酶I抑制剂4(化合物14)是一种有效的乙二醛酶I抑制剂,Ki为10 nM【1】。