8,11,14-二十碳三烯酸作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,阻断人12-脂氧合酶(12-LO)和环氧合酶。酶(COX)和5-脂氧合物(5-LO)的IC50值分别为0.46μM、14μM和25μM。此外,它抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50值为10μM[1,2]。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,其含量非常高。12-LO参与许多重要的疾病状态,并可能在谷氨酸氧化毒性中发挥作用。COX酶在人类生理和病理中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX酶被阿司匹林和各种其他非甾体抗炎药阻断,使其在临床上具有重要意义[3]。5-LO与癌症病理学有关。它由多种癌症细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌症细胞生长和新生血管形成。体外:截至目前,8,11,14二十碳三烯酸的体外研究仍在进行中。体内:到目前为止,8,11,14二十碳三烯酸的体内研究处于发展阶段。参考文献:[1]。Goetz,J.、Sprecher,H.、Cornwell,D.和Panganamala,R。三炔酸对前列腺素生物合成的抑制作用。前列腺素。1976;12(2):187-192. [2]. Sun,F.、McGuire,J.、Morton,D.、Pike,J.、Sprecher,H.和Kunau,W.通过乙炔酸化合物效应抑制血小板花生四烯酸12脂氧合酶。前列腺素。1981;21(2):333-343. [3]. Fitzpatrick,F.环氧合酶:调节和功能。当前药物设计。2004;10(6):577-588.
4-Azido-L-phenylalanine hydrochloride 是一种非天然氨基酸,能够有效地振动报道蛋白质环境。
新戊酰乙酸乙酯是一种β-酮酯。新戊酰乙酸乙酯可用作底物,以评估酮还原酶工具箱的活性和立体选择性[1]。
2’’,4’’-二-O-(E-p-Coumaroyl)afzelin(化合物36)是从淫羊藿中分离得到的化合物。
23-Nor-6-oxopristimerol是一种酚类二萜类化合物[1]。
Propafenone D7盐酸盐是Propafenone的氘代化合物标准品。
TRPA1拮抗剂3是一种光开关TRPA1激动剂,可对TRPA1通道进行光学控制。
hRIO2激酶配体-1(com9)是hRIO2酶的配体,Kd值为520 nM[1]。
Boc-Leu-Lys-Arg-AMC 是 Kex2 内切蛋白酶 (Kex2 endoprotease) 荧光底物。
2-硝基苯甲酸-d4是氘标记的2-硝基苯甲酸[1]。
1-(2-肼基-2-氧乙基)吡啶-1-ium-d5(溴化物)是氘标记的1-(2-肼基-2-氧甲基)吡啶-1ium(溴化物)。
4-(2-羧基苯基)-7-二乙氨基-2-(7-二甲氨基-2-氧代铬-3-基)-高氯酸铬是一种羧基官能化有机荧光染料(λex ~ 650 nm,λem ~ 690 nm)[1]。
trans-4-Nitrocinnamoyl chloride 用作衍生试剂。
20,26-二羟基蜕皮酮是一种主要的蜕皮甾体代谢产物[1]。
N4-甲基胞苷(Nsc518744)是一种胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
[C3MPr]NTf2是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
G4RGDSP, integrin-binding peptide 是一种细胞整合素结合肽,靶向整合素受体。G4RGDSP, integrin-binding peptide 偶联到海藻酸盐上,可增加支架内细胞的活力。G4RGDSP, integrin-binding peptide可作为软骨细胞递送的可挤压载体,用于 3D 打印技术的研究。
5'-O-DMT-PAC-dA可用于寡核苷酸的合成[1]。
m7GpppGmpG是一种寡核苷酸,是M7GpppNpG三核苷酸帽类似物。m7GpppGmpG可用作化学工具,能够制造具有cap 0或cap 1结构的RNA[1]。
5-甲基-2'-O,4'-C-亚甲基胞苷是一种胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
卤代DBCO是一种含有二苯并环辛(DBCO)的点击化学试剂。Halo DBCO可以用作配体,与HaloTag反应形成共价HaloTag配体偶。
花生四酰基硫代PC是许多磷脂酶A2(PLA2)的底物,包括sPLA2、cPLA2和iPLA2。PLA2对sn-2脂肪酸的裂解导致游离硫醇的产生,游离硫醇与显色试剂如DTNB(埃尔曼试剂)和DTP反应,从而可以定量PLA2的活性。同工酶特异性cPLA2活性可以通过在测定中消耗或抑制sPLA2和iPLA2活性来测量。
Ethyl-L-NIO hydrochloride 是一种有效的、竞争性的人二甲基精氨酸二甲基氨基水解酶 1 (hDDAH-1) 抑制剂,其?IC50 为 70 μM, Ki 为 32 μM。
Oleanolic acid-3-O-glucosyl(1-2)xylyl(1-3)glucosiduronic acid 是天然存在的一种三萜皂苷。
Cy3 NHS (Cyanine3 NHS ester) 是一种水溶性的黄色荧光染料,用于标记生物分子中的氨基。常用于标记可溶性蛋白质、多肽和寡核苷酸/DNA。
Methylthiomcresol-C5-COOH (化合物 F4) 是一种半抗原 (hapten),可与载体蛋白结合以设计抗原。Methylthiomcresol-C5-COOH 设计的抗原可应用于 ELISA 法,以检测白葡萄酒样品中的倍硫磷的残留量。
MA-2029 是一种选择性、口服活性和竞争性的胃动素受体 (motilin receptor) 拮抗剂 (IC50=4.9 nM)。MA-2029 对胃动素受体的选择性高于其他受体和离子通道。MA-2029 可用于与胃肠动力紊乱相关的胃肠道疾病。
2-羟基-4-甲基戊酸乙酯是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。