PKCiota-IN-2是一种有效的PKCiota(PKC-ι)抑制剂,IC50为2.8 nM。PKCiota-IN-2还分别以71 nM和350 nM的IC50s抑制PKC-α和PKC-ε[1]。
PKCη pseudosubstrate inhibitor,myristoylated 具有细胞渗透性,可用于研究 PKCη 的作用机理。
MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路,进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
ALK5-IN-28(化合物Ex-05)是一种选择性ALK-5抑制剂(IC50≤10 nM),抑制TGF-β诱导的SMAD信号传导。ALK5-IN-28具有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28可用于研究增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病和系统性硬化[1]。
CC-90005是一种有效、选择性和口服活性的蛋白激酶C-θ(PKC-θ)抑制剂,IC50为8nm。CC-90005显示了PKC-θ对PKC-δ的选择性(IC50=4440nm)。CC-90005可通过IL-2表达抑制T细胞活化[1]。
Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。
LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki分别为38 nM 和 300 nM。
(Rac)-白头翁素((Rac-白头翁樟脑)是白头翁素HY-N0278的非对映异构体。白头翁樟脑是一种选择性iNOS抑制剂,也是PKC-θ抑制剂。贫血素可显著抑制PKC-θ蛋白的翻译或蛋白稳定性。贫血素还可以改善右旋糖酐硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)。贫血素可用于炎症相关疾病的研究[1][2]。
利夫莫尼珠单抗(ABBV-151；ARGX-115)是一种有效的人源化抗LRRC32(GARP)/TGFβ1单克隆抗体。利夫莫珠单抗阻断LRRC32介导的潜在TGFβ1的激活。利维莫尼普利单抗具有研究癌症的潜力[1]。
(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶是一种双靶点蛋白聚糖,不仅可以靶向Smad3的泛素化和降解,而且可以提高HIF-α蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶具有多径抗纤维化功能和肾保护功能,用于肾性贫血的研究[1]。
转化生长因子β-IN-2(化合物9d)抑制转化生长因子-β诱导的NRK-49F细胞中总胶原积聚,IC50为4.31μM。TGFβ-IN-2在体外抑制TGFβ诱导的COL1A1、α-SMA和p-Smad3的蛋白表达。TGFβ-IN-2可以作为一种潜在的有效化合物,通过口服在体内抗纤维化[1]。
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种四肽,源于潜在联系多肽,能够抑制 TSP-1 的活性,来降低 TGF-β 的活性,能够阻止肝损伤和肝纤维化。
Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体抑制剂,IC50 为 56 nM。
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
ROCK-IN-D2是一种有效的选择性ROCK抑制剂。
3-(4-吡啶基)吲哚(Rockout)是一种Rho激酶(ROCK)抑制剂,IC50为25μM。在伤口愈合试验中,3-(4-吡啶基)吲哚可抑制起泡并导致肌动蛋白应力纤维溶解【1】。
磷酸受体肽是cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)的底物。磷酸受体肽也是一种弱PKC抑制剂[1]。
AR-13503是一种ROCK/PKC抑制剂,抑制血管生成并增强视网膜色素上皮(RPE)通透性。AR-13503还抑制小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型中异常新生血管(NV)的形成[1][2]。
PKC-IN-5(化合物H-7)是一种有效的PKC(蛋白激酶C)抑制剂。在100μM时,PKC-IN-5完全抑制TPA(皮肤肿瘤促进剂,12-O-十四烷基佛波醇-13-醋酸盐)和磷脂酶C诱导的ODC(鸟氨酸脱羧酶)[1]。
LDN193189 Hydrochloride是 BMP 信号传导抑制剂,抑制 ALK1,ALK2,ALK3 和 ALK6 的 IC50 分别为0.8,0.8,5.3,16.7 nM。
Ruboxistaurin-d6(LY333531-d6)盐酸盐是氘标记的Ruboxistaurin盐酸盐。盐酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2 nM)。盐酸Ruboxistaurin对PKCβI具有ATP依赖性竞争性抑制作用,IC50为4.7nM。盐酸Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。
SAR407899 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
甲磺酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性和ATP竞争性PKCβ抑制剂,PKCβI和PKCβII的IC50值分别为4.7和5.9 nM。甲磺酸Ruboxistaurin可用于研究眼部疾病、心力衰竭和糖尿病[1][2][3][4]。
PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
PKCδ肽底物是δ型PKC的绝对特异性底物,其序列对应于小鼠eEF-1α的序列422-443,含有Thr-431[1]。
Mongersen是一种靶向Smad7蛋白mRNA的21-聚硫代磷酸反义寡核苷酸,因此可抑制TGF-β1通路并缓解克罗恩病。
Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。
卡妥昔单抗(TRC105)是一种IgG1单克隆抗体,可阻断endoglin(CD105)及其下游Smad信号通路。卡妥昔单抗具有免疫调节和抗肿瘤作用[1][2]。
ROCK-IN-32是一种有效的Rho激酶抑制剂。