DYRK

哺乳动物DYRK是丝裂原活化蛋白激酶相关蛋白激酶的亚家族，最初是基于与酿酒酵母Yak1和果蝇迷你脑激酶的同源性而发现的。 DYRK具有Ser / Thr磷酸化活性以及对Tyr残基的自磷酸化活性。 DYRK，DYRK1A和DYRK1B的两种同种型，当在COS细胞中共表达时，与HAN11共免疫沉淀，表明蛋白质在哺乳动物细胞中相互作用。 DYRK1A，DYRK1B或DYRK2与COS细胞中磷酸化位点处具有Ser / Ala取代的一系列糖原合酶突变体的共表达揭示蛋白激酶引起糖原合酶中位点3a的磷酸化。通过DYRK控制糖原合酶代表了用于调节糖原合成的新机制和潜在的新途径。

JH-XIV-68-3

JH-XIV-68-3是DYRK1A/B的选择性大环抑制剂。在生化和细胞分析中,JH-XIV-68-3对DYRK1A和近家族成员DYRK1B具有选择性。JH-XIV-68-3在头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞系中显示出抗肿瘤功效【1】。

• CAS号：2426628-52-4
• 分子式：C₂₁H₁₇F₃N₈O
• 分子量：454.41
• 类别：DYRK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MIRK-IN-1

Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。

• CAS号：1386979-55-0
• 分子式：C₂₃H₁₇Cl₂N₅O₄
• 分子量：498.318
• 类别：DYRK

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

INDY

INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。

• CAS号：1169755-45-6
• 分子式：C₁₂H₁₃NO₂S
• 分子量：235.30200
• 类别：DYRK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DYRKs-IN-1 hydrochloride

DYRKs-IN-1盐酸盐是一种强效的DYRKs(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)抑制剂,对DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为5 nM和8 nM。DYRKs-IN-1盐酸盐具有抗肿瘤活性[1][2]。

• CAS号：1386980-55-7
• 分子式：C₃₀H₃₁Cl₂N₇O₄
• 分子量：624.52
• 类别：DYRK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HTH-01-091

HTH-01-091是一种有效的选择性细胞渗透性ATP竞争性MELK抑制剂,生化IC50为10.5 nM；对PIK3CA,mTOR,GSK3A和CDK7无显着活性(IC50>600 nM)；表现出显着改善的激酶组选择性与OTSSP167相比；诱导MELK降解,但在基底样乳腺癌细胞系中表现出较差的抗增殖作用。

• CAS号：2000209-42-5
• 分子式：C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₂
• 分子量：499.436
• 类别：RIP激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Woodtide

Woodtide是DYRK(DYRK)激酶家族的底物,其序列基于FKHR中DYRK磷酸化位点周围的序列[1][2]。

• CAS号：634592-23-7
• 分子式：C₆₈H₁₂₂N₂₀O₂₁S
• 分子量：1587.88
• 类别：DYRK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-(Trifluoromethyl)aniline-d4

4-(三氟甲基)苯胺-d4是氘标记的4-(三氟甲基)苯胺。4-(三氟甲基)苯胺是DYRK1A和DYRK1B激酶抑制剂,IC50分别为54.84 nM和186.40 nM[1]。

• CAS号：1219795-48-8
• 分子式：C₇H₂D₄F₃N
• 分子量：165.149
• 类别：DYRK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：190.0±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：86.7±0.0 °C

FINDY

FINDY是DYRK1A的折叠中间体选择性抑制剂。FINDY可以抑制Ser97自身磷酸化,IC50值为35μM。FINDY可用于神经疾病的研究[1]。

• CAS号：1507367-37-4
• 分子式：C₁₆H₁₇NO₂S₂Si
• 分子量：347.53
• 类别：DYRK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A