Zanubrutinib 是一个选择性的 Bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。
BTK-IN-10是一种有效的BTK抑制剂,野生型BTK或突变BTK(C481S)的IC50s分别小于5 nM(WO2022012509A1；示例111)[1]。
VA5 是 BTK 激酶抑制剂。VA5 有潜力用于研究与 BTK 激酶活性相关的疾病。
AS-1763是一种有效、选择性、非共价和口服的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(IC50=0.85 nM)。
BGB-8035是一种口服活性、高选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对BTK、TEC和EGFR的IC50分别为1.1 nM、99 nM和621 nM。BGB-8035具有抗肿瘤和抗关节炎的活性。BGB-8035具有B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力[1]。
Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
(±)-Zanubrutinib 是一种有效的选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
Evobrutinib是 BTK 的抑制剂, 来自专利US20140162983 化合物实例0174。
BTK-IN-25(化合物71)是BTK的有效抑制剂,并且以0.77nM的IC50值抑制BTK(C481S)。BTK-IN-25抑制DOHH2细胞中的BTK,IC50值为1nM[1]。
G-744是有效,选择性的 Btk 抑制剂,IC50 值为2 nM。
HZ-A-005是一种有效的、选择性的共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。HZ-A-005显著降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长【1】。
PCI-33380 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆抑制剂(荧光探针)。
Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制 BTK,IC50 值为 0.755-1.02 nM。
R型Btk inhibitor 1对映体是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,可作为Btk激酶抑制剂。
PROTAC BTK降解剂-2是一种有效的BTK PROTAC降解剂。PROTAC BTK降解物-2有效降低BTK蛋白水平[1]。
埃得拉布鲁替尼是一种有效的BTK抑制剂[1]。
Btk inhibitor 1是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,是Btk抑制剂。
Acalabrutinib 是一种新颖的,有效的,选择性的 BTK 抑制剂,在体内试验中 IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
JDB175 是一种高选择性 BTK 抑制剂,有口服活性,具有出色的血脑屏障穿透能力。JDB175 在中枢神经系统淋巴瘤小鼠模型中表现出良好的活性,没有明显的毒性迹象,有效抑制人淋巴瘤细胞 BTK 信号通路的增殖,诱导细胞周期阻滞,促进细胞凋亡。
BTK-IN-26(化合物18)是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)及其C481突变体的有效抑制剂,BTK和BTK C481S的IC50值分别为0.7和0.8nM。BTK-IN-26可用于癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
Vecabrutinib 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM；Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
(S) -Sunvozertinib((S)-DZD9008)是Sunvozertinib的S-对映体,对EGFR外显子20 NPH和ASV插入、EGFR L858R/T790M突变和Her2外显子20 YVMA插入(IC50分别为51.2nm、51.9nm、1nm和21.2nm)具有抑制活性。(S) -Sunvozertinib也抑制BTK[1]。
Ibrutinib D5 (PCI-32765 D5) 是 Ibrutinib 的一种氘代化合物。Ibrutinib 是一种选择性,不可逆的 Btk 抑制剂。