1691249-45-2

• 常用中文名：Zanubrutinib
• 常用英文名：Zanubrutinib
• CAS号：1691249-45-2
• 分子式：C₂₇H₂₉N₅O₃
• 分子量：471.551
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
• 发布时间：2018-04-21 07:56:33
• 更新时间：2024-01-02 08:35:58
• Zanubrutinib 是一个选择性的 Bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。

名称

• 中文名: Zanubrutinib
• 英文名: Zanubrutinib
• 英文别名: (7S)-7-(1-Acryloyl-4-piperidinyl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide; zanubrutinib; Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-7-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)-, (7S)-; AG9MHG098Z

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 713.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₉N₅O₃
• 分子量: 471.551
• 闪点: 385.2±32.9 °C
• 精确质量: 471.227051
• LogP: 3.64
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.680
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Zanubrutinib 是一个选择性的 Bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  BTK[1]

• 体外研究: Zanubrutinib(BGB-3111)是一种选择性Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。在生化和细胞测定中,Zanubrutinib表现出纳摩尔BTK抑制活性。在几种MCL和DLBCL细胞系中,Zanubrutinib抑制BCR聚集触发的BTK自身磷酸化,阻断下游PLC-γ2信号传导,并有效抑制细胞增殖。与依鲁替尼相比,Zanubrutinib对一组激酶(包括ITK)显示出更多受限制的脱靶活性[1]。
• 体内研究: Zanubrutinib(BGB-3111)诱导针对REC-1 MCL异种移植物的剂量依赖性抗肿瘤作用,所述REC-1 MCL异种移植物通过小鼠中的尾静脉注射皮下或全身移植。在皮下异种移植物中,2.5mg/kg BID的Zanubrutinib在50mg/kg QD下显示出与依鲁替尼相似的活性。在系统模型中,Zanubrutinib 25 mg/kg BID组的中位生存期显着长于依鲁替尼50 mg/kg QD和BID组。在ABC-亚型DLBCL(TMD-8)皮下异种移植模型中,Zanubrutinib也表现出比依鲁替尼更好的抗肿瘤活性。对大鼠进行的初步14天毒性研究表明,Zanubrutinib耐受性非常好,当给药剂量达到250 mg/kg /天时,未达到最大耐受剂量(MTD)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Na Li, et al. Abstract 2597: BGB-3111 is a novel and highly selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2597.