EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。
Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
UNC4203(UNC-4203)是一种有效的高选择性MerTK,IC50为2.4 nM,显示出比Alx(IC50=80 nM)和Tyro3(IC50=9.1 nM)高30倍和4倍的选择性；显示IC50为39 nM对于FLT-3,在基于细胞的测定中抑制MerTK磷酸化,IC50为13.8nM,在患有晚期白血病(30mg/kg,ip注射)的小鼠体内抑制MERTK磷酸化。
甲苯磺酸瓦利替尼(ASLAN001)是一种强效、可逆的小分子泛EGFR抑制剂,HER1、HER2和HER4的IC50分别为7、2、4nM[1]。
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂,从专利 WO2003022852 中获得,例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的 L858R/T790M突变体选择性 EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-4,苯并咪唑,是一种强效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶受体抑制剂,IC50值分别为5.2 nM和5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-4可用于血管生成的研究[1]。
胰岛素-葡糖胺(HMR 1964)是一种速效胰岛素类似物,它模拟人体生理胰岛素的药代动力学和药效学特征。胰岛素-葡萄糖胺可用于糖尿病研究[1]。
抗增殖抗-7(化合物8f)是一种有效的抗增殖剂。抗增殖剂anti-7对肿瘤细胞系MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116和FR-2具有抗增殖活性,IC50分别为3.5μM、15.54μM、30.43μM和34.8μM。抗增殖抗-7可增加活性氧的产生并诱导细胞凋亡[1]。
(R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
JNJ-38158471 是一种耐受良好,有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ,IC50 值分别为 180 和 500 nM。
抗肿瘤药物-45(化合物21)可诱导和刺激A549细胞在G0/G1和G2/M期凋亡。抗肿瘤剂-45(化合物21)抑制c-Met表达以调节肿瘤细胞的生长【1】。
PDGFR-IN-1(化合物7m)是一种有效的口服活性PDGFR(血小板衍生生长因子受体)抑制剂,PDGFRα和PDGFRβ的IC50值分别为2.4和0.9 nM。PDGFR-IN-1显示出强大的抗肿瘤作用和低毒性,可用于研究骨肉瘤[1]。
IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
EphA2激动剂1(化合物7bg)是一种有效的EphA2受体激动剂。EphA2激动剂1对EphA2过度表达的胶质母细胞瘤细胞具有很强的效力和选择性,并刺激EphA2磷酸化[1]。
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
Delphinidin 3-糖苷氯化物(Delphinidin 3-O-糖苷氯化物)是一种在越桔提取物中发现的活性花青素。Delphinidin 3-糖苷氯化物在B细胞慢性淋巴细胞白血病(B CLL)中诱导促凋亡作用[1]。Delphinidin 3-糖苷氯化物通过结合ERβ发挥植物雌激素活性,IC50为9.7μM[2]。Delphinidin-3-O-葡萄糖苷氯化物抑制EGFR的IC50为2.37µM[3]。
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。
Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。
ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。
Losatuxizumab(ABT-806)是一种抗EGFR单克隆抗体。Losatuxizumab与EGFR结合,对于EGFR野生型,EC50为0.96 nM,对于EGFRC271A,C283A,0.09 nM,EGFRvIII,0.12 nM,对EGFR1-501,0.66 nM。Losatuxizumab可用于研究表达EGFR的癌症[1][2]。
Mal-VC-PAB-(N-Me-酰胺-C3)-ADU-S100三乙胺是免疫刺激剂抗体缀合物(ISAC),其包含抗人表皮生长因子受体2(HER2)抗体、STING激动剂(ADU-S100)和接头。Mal-VC-PAB-(N-Me-酰胺-C3)-ADU-S100三乙胺可用于癌症研究(WO2018200812A1；实施例5)[1]。
EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。
MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7激动剂4(实施例15)是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂结合物【1】。
LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1,2,3 和 4,IC50 分别为 2.8,2.6,6.4 和 6 nM。
Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
AMG-47a是Lck激酶抑制剂,能抑制T细胞增殖。