TRK-IN-13是一种有效的TRK抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起着关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-13具有研究TRK相关疾病的潜力(摘自专利WO2012034091A1,化合物X-24)[1]。
Recifecept(TA-46)是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)分子。Recifecept可用作诱饵/配体陷阱,以减少可与突变FGFR3受体结合的成纤维细胞生长因子的量。Recifecept可用于软骨发育不全的研究[1]。
PROTAC BTK降解剂-2是一种有效的BTK PROTAC降解剂。PROTAC BTK降解物-2有效降低BTK蛋白水平[1]。
Cetuximab sarotalocan(Cetuximab-IRDye-700DX)是Cetuxi单抗(抗EGFR单克隆抗体)的IRdye700DX(近红外光敏染料)缀合物。西妥昔单抗可用于头颈癌研究[1][2]。
TRK-IN-21(5n)是一种口服活性TRK抑制剂。TRK-IN-21抑制TRKAWT、TRKAG667C、TRKAF589L和TRKAG595,IC50s分别为0.3、2.3、0.4和0.5nM。TRK-IN-21可用于癌症研究[1]。
D5261是一种有效的III型变构原肌球蛋白相关激酶a(TrkA)抑制剂[1]。
Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
PD 174265是一种高效、细胞通透性强、可逆和选择性的EGFR抑制剂,IC50为450μm【1】。
埃得拉布鲁替尼是一种有效的BTK抑制剂[1]。
Btk inhibitor 1是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,是Btk抑制剂。
Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
阿普鲁单抗(BAY 1179470)是一种全人类FGFR2单克隆抗体,与FGFR2亚型FGFR2 IIIb和FGFR2 IIIc结合。阿普鲁单抗具有实体瘤研究的潜力[1]。
EphA2激动剂2(先导化合物)是一种具有抗肿瘤活性的选择性EphA2激动剂。EphA2激动剂2可穿过BBB【1】。
FLT3-IN-14是一种有效的FLT3抑制剂,对于FLT3-WT和FLT3-ITD,其IC50分别为5.6 nM和1.4 nM。FLT3-IN-14降低FLT3(Y591)的磷酸化,诱导细胞周期阻滞在G1期并凋亡。FLT3-IN-14显著降低MV4-11异种移植小鼠模型中的肿瘤生长【1】。
MRX-2843 是 MERTK 和 FLT3 的口服小分子抑制剂。
Sacibertinib是一种酪氨酸激酶(Trk)抑制剂,对于EGFR-TK磷酸化和HER2,EC50值分别为110nM和244nM。抗肿瘤活性[1]。
FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂,其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂,IC50 值为 10 nM,对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone (compound 1) 从白花蛇耳草的水提取物中分离得到。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 对蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinases) v-src 和 pp60src有抑制作用,诱导 HepG2 癌细胞和凋亡 (apoptosis)。
Acalabrutinib 是一种新颖的,有效的,选择性的 BTK 抑制剂,在体内试验中 IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3 nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3 nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。
A 83-01 是有效的 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂, IC50 值分别为 12,45 和 7.5 nM。
Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。
PF06650833 是一种白细胞介素-1受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂,用于效治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮和淋巴瘤等疾病。
Rogaratinib 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。
4′-去甲基诺比利丁是一种生物活性代谢物,它激活PKA/ERK/CREB信号通路,增强海马神经元中CRE介导的转录,并通过刺激ERK信号传导逆转与NMDA受体拮抗相关的记忆障碍[1]。
抗增殖剂anti-5(化合物4o)能显著且不可逆地抑制胃癌细胞的增殖。抗增殖抗-5导致G2/M期阻滞,并诱导ROS积累和自噬激活。抗增殖剂anti-5可用于研究抗癌药物[1]。
VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
Coprelotamab (GB-221) 是靶向 EGFR2 的 IgG-κ 单克隆抗体。Coprelotamab 的常用表达体系为 CHO DG44 (中国仓鼠卵巢) 细胞。