PROTAC接头连接两个部分:用于E3遍在蛋白连接酶识别的小肽残基和可被靶蛋白识别的配体。与小分子配体不同,接头的长度随机选择用于PROTAC,长度从12碳到20多碳不等。最佳接头将允许两个部分(靶蛋白和E3连接酶)之间的最大相互作用,导致靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。 PROTAC接头连接两个部分:用于E3遍在蛋白连接酶识别的小肽残基和可被靶蛋白识别的配体。与小分子配体不同,接头的长度随机选择用于PROTAC,长度从12碳到20多碳不等。最佳接头将允许两个部分(靶蛋白和E3连接酶)之间的最大相互作用,导致靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。 PROTAC接头连接两个部分:用于E3遍在蛋白连接酶识别的小肽残基和可被靶蛋白识别的配体。与小分子配体不同,接头的长度随机选择用于PROTAC,长度从12碳到20多碳不等。最佳接头将允许两个部分(靶蛋白和E3连接酶)之间的最大相互作用,导致靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。 PROTAC接头连接两个部分:用于E3遍在蛋白连接酶识别的小肽残基和可被靶蛋白识别的配体。与小分子配体不同,接头的长度随机选择用于PROTAC,长度从12碳到20多碳不等。最佳接头将允许两个部分(靶蛋白和E3连接酶)之间的最大相互作用,导致靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

DBCO-N-bis(PEG4-NHS ester)

DBCO-N-bis(PEG4-NHS酯)是一种含有两个PEG4-NHS酯和一个DBCO基团的PEG连接剂。DBCO-N-bis(PEG4-NHS酯)可用于蛋白质修饰或标记。

  • CAS号:2639395-38-1
  • 分子式:C49H62N4O18
  • 分子量:995.03
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3,6,9,12-四氧十四烷-1-醇

Ethyl-PEG4-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:5650-20-4
  • 分子式:C10H22O5
  • 分子量:222.27900
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:1.026g/cm3
  • 沸点:302.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:136.6ºC

Tetraethyl butane-1,4-diylbis(phosphonate)

Tetraethyl butane-1,4-diylbis(phosphonate) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:7203-67-0
  • 分子式:C12H28O6P2
  • 分子量:330.29500
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:1.099g/cm3
  • 沸点:415.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:218.7ºC

Propargyl-PEG4-Boc

Propargyl-PEG4-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:1355197-66-8
  • 分子式:C16H28O6
  • 分子量:316.390
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:380.3±32.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:162.2±25.2 °C

4-(Boc-氨基)丁基溴

Boc-NH-C4-Br是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。

  • CAS号:164365-88-2
  • 分子式:C9H18BrNO2
  • 分子量:252.149
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:308.8±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:140.5±23.2 °C

Azido-PEG6-CH2COOH

Azido-PEG6-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:880129-82-8
  • 分子式:C14H27N3O8
  • 分子量:365.38
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

二十烷二酸单叔丁酯

20-(叔丁氧基)-20-氧代烷酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。20-(叔丁氧基)-20-氧代烷酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC

  • CAS号:683239-16-9
  • 分子式:C24H46O4
  • 分子量:398.620
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:496.0±18.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:152.4±14.7 °C

PROTAC Linker 34

PROTAC Linker 34 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 34 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

  • CAS号:773095-86-6
  • 分子式:C11H13ClO3
  • 分子量:228.67
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Benzyl-PEG4-THP

Benzyl-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:1027926-86-8
  • 分子式:C20H32O6
  • 分子量:368.46
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Thiol-PEG8-alcohol

Thiol-PEG8-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:791620-96-7
  • 分子式:C16H34O8S
  • 分子量:386.50100
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Boc-Aminooxy-PEG3-azide

Boc-Aminooxy-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:1235514-15-4
  • 分子式:C13H26N4O6
  • 分子量:334.369
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

m-PEG5-Tos

m-PEG5-Tos 是水飞蓟宾醚的衍生物,来源于专利 CN105037337A (化合物 III-c)。m-PEG5-Tos 是基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于合成水飞蓟素 (HY-W043277)。

  • CAS号:80755-67-5
  • 分子式:C18H30O8S
  • 分子量:424.50600
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯

Amino-PEG2-NH-Boc 是基于 PEG 的 PROTAC 连接桥,用于合成 PROTAC。

  • CAS号:127828-22-2
  • 分子式:C9H20N2O3
  • 分子量:204.26700
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:1.024g/cm3
  • 沸点:321.128ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:148.013ºC

氨氧基-三聚乙二醇-硫醇盐酸盐

Aminooxy-PEG3-C2-thiol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:1200365-63-4
  • 分子式:C8H19NO4S
  • 分子量:225.31
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Azido-PEG8-propargyl

Azido-PEG8-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:1196733-06-8
  • 分子式:C19H35N3O8
  • 分子量:433.50
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Benzyl-PEG3-MS

Benzyl-PEG3-MS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:702701-70-0
  • 分子式:C14H22O6S
  • 分子量:318.38600
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(azide-PEG3)-N'-(m-PEG4)-Benzothiazole Cy5

N-(azide-PEG3)-N'-(m-PEG4)-Benzothiazole Cy5 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:2107273-88-9
  • 分子式:C39H54ClN5O7S
  • 分子量:772.39
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HS-PEG7-CH2CH2N3

HS-PEG7-CH2CH2N3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:2148986-06-3
  • 分子式:C16H33N3O7S
  • 分子量:411.51
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-Boc-PEG8-alcohol

N-Boc-PEG8-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:1345337-22-5
  • 分子式:C21H43NO10
  • 分子量:297.30376
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Alkynyl Palmitic Acid

Alkynyl Palmitic Acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:99208-90-9
  • 分子式:C16H28O2
  • 分子量:252.392
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:371.8±15.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:180.7±15.1 °C

Aminooxy-PEG4-alcohol

Aminooxy-PEG4-alcohol 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Aminooxy-PEG4-alcohol 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:106492-60-8
  • 分子式:C8H19NO5
  • 分子量:209.24000
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Azido-PEG1-CH2CO2-NHS

Azido-PEG1-CH2CO2-NHS 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:1480545-09-2
  • 分子式:C8H10N4O5
  • 分子量:242.19
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-BOC-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯

Boc-Hyp-OMe是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Boc Hyp OMe也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

  • CAS号:74844-91-0
  • 分子式:C11H19NO5
  • 分子量:245.272
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:335.2±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:92-96 °C(lit.)
  • 闪点:156.6±27.9 °C

Mal-PEG6-Boc

Mal-PEG6-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:518044-37-6
  • 分子式:C23H39NO10
  • 分子量:489.556
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:565.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:295.6±30.1 °C

Boc-Aminooxy-PEG3-C2-NH2

Boc-Aminooxy-PEG3-C2-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:1235514-18-7
  • 分子式:C13H28N2O6
  • 分子量:308.37
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸

Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。

  • CAS号:1415800-32-6
  • 分子式:C12H20O6
  • 分子量:260.284
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:388.0±37.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:141.0±20.0 °C

Ald-Ph-amido-PEG2-C2-Boc

Ald-Ph-amido-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:1807521-09-0
  • 分子式:C19H27NO6
  • 分子量:365.421
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:547.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:285.0±28.7 °C

Methyltetrazine-PEG5-alkyne

Methyltetrazine-PEG5-alkyne 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:1802907-97-6
  • 分子式:C20H26N4O5
  • 分子量:402.444
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:568.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:198.5±23.1 °C

Bromoacetamido-PEG5-DOTA

Bromoacetamido-PEG5-DOTA 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:2353410-19-0
  • 分子式:C30H55BrN6O13
  • 分子量:787.69
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

endo-BCN-O-PNB

endo-BCN-O-PNB 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。

  • CAS号:1263166-91-1
  • 分子式:C17H17NO5
  • 分子量:315.32
  • 类别:PROTAC Linker
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A