Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 结合了 E3 连接酶配体和 linker,可作为免疫调节剂治疗癌症。
m-PEG5-sulfonic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Fmoc-PEG2-CH2CH2-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Boc-NH-C4-acid 是 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。Boc-NH-C4-acid 可用于化合物 PROTAC1 的合成,并且可以降解 PRC2 中的 EED,EZH2,和 SUZ12。
Azido-PEG11-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
m-PEG3-Sulfone-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
C6-Bis-phosphoramidic acid diethyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PTD10是一种高效的PROTAC BTK降解剂(DC50:0.5 nM,KD:2.28 nM)。PTD10分别以0.5和0.6nM的DC50降解Ramos和JeKo-1细胞中的BTK。PTD10通过激活胱天蛋白酶依赖性途径和线粒体途径抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。PTD10可用于B细胞失调的研究[1]。
1-Boc-氮杂环丁-3-羧酸甲酯是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。1-Boc-氮杂环丁烷-3-羧酸甲酯也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]
tans-4-羟基-D-脯氨酸盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。tans-4-羟基-D-脯氨酸盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PR
Mal-NH-PEG12-CH2CH2COOPFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ald-Ph-amido-PEG2-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Ald-Ph-amido-PEG2-C2-acid 可用于合成 PROTAC 分子。
Boc-NH-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N-(Azido-PEG2)-N-Boc-PEG3-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
ARD-2128是一种高效、口服生物利用的丙酸雄激素受体(AR)降解剂。ARD-2128可有效降低AR蛋白,抑制肿瘤组织中AR调节基因,抑制肿瘤生长而无毒性迹象。ARD-2128具有研究前列腺癌的潜力[1]。
N-(Azido-PEG3)-N-Boc-PEG3-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Fmoc-Lys-OH盐酸盐是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Fmoc Lys OH盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。
Halo PROTAC 1 是一种 PROTAC 分子,通过 PEG 接头连接具有 HaloTag 融合的细胞内蛋白质的活性配体和具有诱导细胞内分子自噬活性的结构而成。
RSS0680(实施例22)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。RSS0680降解AAK1、CDK1、CDM16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK117B、STK35和WEEl。RSS0680可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。
dBRD9是桥接BRD9溴结构域和cereblon E3泛素连接酶复合物的PROTAC；与亲本配体相比表现出显着增强的效力(10-100倍)。
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
PROTAC Linker 20 是一种 PEG 类的 PROTAC 连接桥。PROTAC Linker 20 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Mal-PEG5-mal 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Biotin-PEG7-thiourea 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
DBCO-PEG1-NH-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Carboxy-PEG5-sulfonic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Boc-Aminooxy-PEG3-thiol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Pomalidomide-C4-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。