FD274是一种高效的PI3K/mTOR双重抑制剂,对PI3Kα/β/γ/δ和mTOR的IC50分别为0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM和2.03 nM。FD274对AML细胞系(HL-60和MOLM-16)表现出显著的抗增殖作用。FD274在HL-60异种移植物模型中显示出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制。FD274在急性粒细胞白血病研究中具有潜力[1]。
PI3Kδ-IN-17 (Compound S5) 是一种有效的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 2.82?nM。PI3Kδ-IN-17 在 SU-DHL-6 细胞中表现出强烈的增殖 (proliferation) 活性 (IC50 = 0.035 μM)。
PI3K-IN-38(化合物123)是一种口服活性PI3K抑制剂,IC50为0.541µM(PI3K-α)。PI3K-IN-38具有抗癌和抗炎活性,抑制体内肿瘤生长[1]。
ETP-47037是一种有效的PI3Kα亚型抑制剂,IC50值为0.99 nM。ETP-47037还抑制PI3Kβ、PI3Kδ和PI3Kγ亚型,IC50值分别为49.2、7.13和49.1nm。ETP-47037有望用于端粒保护的化学调节研究[1]。
PKI-179盐酸盐是一种口服有效的双重PI3K/mTOR抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ和mTOR的IC50分别为8 nM、24 nM、74 nM、77 nM和0.42 nM。PKI-179盐酸盐也具有超过E545K和H1047R的活性,IC50分别为14 nM和11 nM。PKI-179盐酸盐在体内具有抗肿瘤活性[1][2]。
hSMG-1抑制剂11e是有效的选择性hSMG-1激酶抑制剂,IC50<0.05nM,选择性比mTOR高>900倍,对CDK1/2没有显着活性。
6-O-异丁酰内酯是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-异丁酰不列颠内酯是一种倍半萜,可以从菊粉的花中分离出来。6-O-异丁酰不列颠内酯抑制B16F10细胞中IBMX(HY-12318)诱导的黑色素生成。6-O-异丁酰不列颠内酯还调节ERK、PI3K/AKT和CREB,在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性[1]。
FD223是一种有效的选择性磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。与其他异构体相比,FD223显示出高效价(IC50=1 nM)和良好的选择性(α、β和γ的IC50分别为51 nM、29 nM和37 nM)。FD223通过抑制p-AKT Ser473有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞系的增殖,从而导致细胞周期G1期阻滞。FD223具有研究白血病(如AML)的潜力[1]。
Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为5 nM。
FAP-PI3KI1是一种成纤维细胞激活蛋白(FAP)靶向PI3K抑制剂,选择性靶向表达FAP的人特发性肺纤维化(IPF)细胞,有效抑制胶原合成并减少胶原沉积[1]。
PI3K-IN-10 是一种强效的 PI3K 广谱抑制剂,苯并咪唑衍生物,源于专利文献 WO2018057808,化合物 332。
PI3Kα-IN-11是一种具有抗癌活性的强效PI3Kβ抑制剂[1]。
Vulolisib是一种有效的口服活性磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为0.2nM、168nM、90nM和49nM。抗增殖和抗肿瘤活性[1]。
LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。
PI3K/HDAC-IN-2是一种有效的双PI3K/HDAC抑制剂,其IC50s分别为226nm、279 nM、467 nM、29 nM,适用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3克δ,IC50s为1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM,适用于HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8。PI3K/HDAC-IN-2具有PI3Kδ和I类和IIb类HDAC选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显著的抗癌作用[1]。
PI3K-IN-22是一种PI3Kα/mTOR双激酶抑制剂。PI3K-IN-22对PI3Kα和mTOR的ic50分别为0.9和0.6nm。PI3K-IN-22可用于癌症研究[1]。
PI3Kδ/γ-IN-2是一种有效的PI3Kδ和PI3Kγ双重抑制剂,其IC50s分别为1nm和4.3nm。PI3Kδ/γ-IN-2具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN-2具有对抗B细胞恶性肿瘤的潜力[1]。
740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效,可渗透细胞的 PI3K 活化物。
PI3K/mTOR抑制剂-13是磷酸肌醇3-激酶(PI3K)和mTOR激酶的口服活性双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂13在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化(IPF)中具有潜在的应用[1][2]。
AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
PIK-293 是 IC87114 的类似物,是 PI3K 的抑制剂,其对p110δ、p110β、p110γ 和 p110α 的 IC50 值分别为 0.24 μM、10 μM、25 μM 和100 μM。
SF1126 是临床相关的双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前药,其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
DCZ3301是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301抑制细胞增殖,诱导G2/M细胞周期阻滞和凋亡。DCZ3301通过下调PI3K的蛋白表达和AKT的磷酸化来抑制PI3K/AKT通路的激活。DCZ3301可用于癌症的研究[1]。
BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式,BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
PI3K-IN-33(化合物6e)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-33在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33可用于白血病研究[1]。
PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的,变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。
BEZ235 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。BEZ235 抑制 mTORC1 和 mTORC2。