单胺氧化酶

单胺氧化酶（MAO）是催化单胺氧化的酶家族。发现它们与体内大多数细胞类型中的线粒体外膜结合。它们属于含黄素的胺氧化还原酶的蛋白质家族。单胺氧化酶催化单胺的氧化脱氨作用。氧气用于从分子中除去胺基，产生相应的醛和氨。单胺氧化酶含有共价结合的辅因子FAD，因此被归类为黄素蛋白。由于MAO在神经递质失活中起着至关重要的作用，因此MAO功能障碍被认为是许多精神疾病和神经疾病的原因。 MAO-A抑制剂可作为抗抑郁药和抗焦虑药，而MAO-B抑制剂可单独或联合用于治疗阿尔茨海默氏症和帕金森病。

N'-benzylpivalohydrazide

吡戊酰苯肼(吡哌嗪)是一种有效的单胺氧化酶(MAO)抑制剂。吡戊酰苯肼降低正常大鼠的软骨生长。新戊酰苯肼可用于抑郁症研究[1]。

• CAS号：306-19-4
• 分子式：C₁₂H₁₈N₂O
• 分子量：206.28400
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.015g/cm3
• 沸点：296.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：105.6ºC

磷酸异丙烟肼

Iproniazid是一种非选择性的,不可逆的单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)。

• CAS号：305-33-9
• 分子式：C₉H₁₆N₃O₅P
• 分子量：277.21400
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.084g/cm3
• 沸点：265.9ºC at 760mmHg
• 熔点：181ºC
• 闪点：114.6ºC

MAO A/HSP90-IN-2

MAO-A/HSP90-IN-2(化合物4-C)是HSP90和MAO-A的双重抑制剂,其IC50值分别为0.016和4.58μM。MAO A/HSP90-IN-2增加了GL26细胞中HSP70的表达,降低了HER2和磷酸化Akt的表达,并降低了IFN-γ诱导的PD-L1的表达。MAO A/HSP90-IN-2抑制替莫唑胺(HY-17364)敏感和耐药的GBM细胞、结肠癌、白血病、非小细胞肺癌和其他癌症的生长,并具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力[1]。

• CAS号：2927489-99-2
• 分子式：C₂₅H₃₁ClN₂O₄
• 分子量：458.98
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SWS1

SWS1 是一种 d-(+)-生物素缀合的 PD-L1 抑制剂 (IC50: 1.8 nM),具有抗癌活性。SWS1 能够增加肿瘤浸润淋巴细胞的数量,在 B16-F10 小鼠模型中表现出抗肿瘤功效 (TGI=66.1%)。

• CAS号：2922115-32-8
• 分子式：C₄₇H₅₃ClN₆O₅S
• 分子量：849.48
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸羟胺-D3

羟胺-d3(盐酸盐)是氘标记的羟胺盐酸盐[1]。盐酸羟胺是一种选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂,用于抑制血小板聚集。盐酸羟胺是一种有机合成的中间体[2]。

• CAS号：15588-23-5
• 分子式：ClD₄NO
• 分子量：73.516
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：156-158ºC(lit.)
• 闪点：N/A

Safrazine

Safrazine是一种不可逆、非特异性和口服活性的单胺氧化酶(MAO)抑制剂。Safrazine可用于抑郁症研究[1]。

• CAS号：33419-68-0
• 分子式：C₁₁H₁₆N₂O₂
• 分子量：208.25700
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.161g/cm3
• 沸点：368.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.9ºC

PXS-6302

PXS-6302是一种不可逆赖氨酰氧化酶抑制剂,其IC50分别为3.7μM(牛LOX)、3.4μM(rh LOXL1)、0.4μM(rh LOXL2)、1.5μM(LH LOXL3)和0.3μM(RV LOXL4)。PXS-6302易于皮肤渗透,减少胶原沉积,显著改善疤痕外观[1]。

• CAS号：2584947-54-4
• 分子式：C₁₀H₁₀F₃NO₂S
• 分子量：265.25
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

反式-2-苯基环丙胺盐酸盐

盐酸环丙氨酸(SKF 385盐酸盐)是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1/BHC110)和单胺氧化酶(MAO)的不可逆抑制剂。盐酸特兰西溴胺抑制LSD1、MAO A和MAO B,IC50分别为20.7、2.3和0.95μM。盐酸环丙氨酸可用于抑郁症的研究[1][2][3]。

• CAS号：1986-47-6
• 分子式：C₉H₁₂ClN
• 分子量：169.651
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：218.3ºC at 760mmHg
• 熔点：162-169ºC(lit.)
• 闪点：90.8ºC

Ladostigil

Ladostigil (TV-3326) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 能够增加胆碱能的传递,防止 ROS 的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默氏病的研究。

• CAS号：209394-27-4
• 分子式：C₁₆H₂₀N₂O₂
• 分子量：272.34200
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

methyl piperate

Methylpiperate 是一种胡椒碱类生物碱,具有显著的 MAO 抑制活性 (IC50 3.6 μM) 。Methylpiperate 对 MAO-B (IC50 1.6 μM) 比 MAO-A (IC50 27.1 μM) 有选择性抑制作用。Methylpiperate 可用于治疗精神障碍。

• CAS号：6190-46-1
• 分子式：C₁₃H₁₂O₄
• 分子量：232.23
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

贝氟沙通

贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50＝4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。

• CAS号：134564-82-2
• 分子式：C₁₅H₁₈F₃NO₅
• 分子量：349.30200
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.326g/cm3
• 沸点：447.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：224.3ºC

TB5

TB5是具有有效性,选择性和可逆性的hMAO-B抑制剂,Ki值为0.11±0.01 μM。

• CAS号：948841-07-4
• 分子式：C₁₅H₁₄BrNOS
• 分子量：336.247
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6,7-二甲氧基-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉

盐酸莎索利多碱是一种四氢异喹啉生物碱,是一种立体选择性竞争性MAO a(单胺氧化酶a)抑制剂。

• CAS号：63283-42-1
• 分子式：C₁₂H₁₈ClNO₂
• 分子量：243.73
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：313.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：189-192ºC
• 闪点：127.1ºC

Kynuramine dihydrochloride

犬尿胺是一种内源性胺,是血浆胺氧化酶的荧光底物和探针[1][2]。

• CAS号：36681-58-0
• 分子式：C₉H₁₄Cl₂N₂O
• 分子量：237.13
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

米那卜林盐酸盐

Minaprine是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。

• CAS号：25905-77-5
• 分子式：C₁₇H₂₂N₄O
• 分子量：298.38
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.156g/cm3
• 沸点：531.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：122°
• 闪点：275.1ºC

7-(二乙氨基)香豆素-3-甲酸乙酯

Ethyl 7-(diethylamino)-2-oxo-2H-chromene-3-carboxylate 是一种有效的 hMAO-B 选择性抑制剂,IC50 为 45.52 μM。

• CAS号：28705-46-6
• 分子式：C₁₆H₁₉NO₄
• 分子量：289.32600
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.204g/cm3
• 沸点：455.6ºC at 760mmHg
• 熔点：86ºC
• 闪点：229.3ºC

CCT 365623 hydrochloride

CCT 365623(CCT365623)盐酸盐是一种有效的,口服活性的赖氨酰氧化酶(LOX)小分子抑制剂,IC50为0.89 uM；在5 uM时抑制活细胞系统(MDCK囊肿)中的LOX活性,降低细胞表面EGFR的保留,抑制EGF驱动的EGFR和AKT磷酸化,也激活SMAD2并下调MATN2；延迟体内原发性和转移性肿瘤细胞的生长。

• CAS号：2126136-98-7
• 分子式：C₁₈H₁₈ClNO₄S₃
• 分子量：443.975
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,9-二甲氧基紫檀碱

同翅鸟苷是一种可从猴头蕨中分离的异黄酮。同翅果芸香素具有肝保护和抗氧化财产。同翅鸟苷是一种具有竞争性的人单胺氧化酶B可逆抑制剂,hMAO-B的IC50和Ki分别为0.72和0.21μM。同翅鸟苷可用于肝损伤和氧化应激的研究[1][2]。

• CAS号：606-91-7
• 分子式：C₁₇H₁₆O₄
• 分子量：284.306
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：395.0±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：140.4±34.7 °C

Vafidemstat

Vafidemstat 是一种双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。

• CAS号：1357362-02-7
• 分子式：C₁₉H₂₀N₄O₂
• 分子量：336.39
• 类别：组蛋白去甲基化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

决明素

Obtusin 是来自决明子种子,是一种高度选择性和竞争性的人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂,IC50 为 11.12 μM,Ki 为 6.15。Obtusin 在神经退行性疾病,尤其是焦虑和抑郁中起预防作用。

• CAS号：70588-05-5
• 分子式：C₁₈H₁₆O₇
• 分子量：344.315
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：614.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：227.0±25.0 °C

Glicoricone

格列可利酮是一种酚类化合物,从一种甘草中分离出来。格列可利酮是单胺氧化酶(MAO)抑制剂,IC50为140μM。格列可利酮与雌激素受体(ER)结合并显示雌激素拮抗剂活性[1][2]。

• CAS号：161099-37-2
• 分子式：C₂₁H₂₀O₆
• 分子量：368.38
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

王草酚

Osthenol (Ostenol) 是从独活干根中分离得到的一种前酰化香豆素,是一种可逆的,选择性的竞争性人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂 (Ki=0.26 µM)。Osthenol 对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用,IC50为 0.74 µM,对hMAO-A和hMAO-B表现出较高的选择性指数。

• CAS号：484-14-0
• 分子式：C₁₄H₁₄O₃
• 分子量：230.25900
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.203g/cm3
• 沸点：422.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：184.1ºC

KDS2010

KDS2010(KDS-2010,KDS 2010)是一种有效的,高选择性的可逆单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂,IC50为7.6 nM；显示出比MAO-a高12,500倍的选择性；显示出显着的对映体选择性(八倍选择性)超过(R)-异构体；显着改善尖峰概率,学习的损害,APP/PS1小鼠的记忆,但不是selegiline的记忆,也可以逆转Morris水迷宫测试中的空间学习和记忆障碍。

• CAS号：1894207-44-3
• 分子式：C₁₇H₁₇F₃N₂O
• 分子量：322.331
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CX-157

CX-157 是一个可逆的单胺氧化酶-A (MAO-A) 抑制剂,其 EC50 值为 19.3 ng/mL。

• CAS号：205187-53-7
• 分子式：C₁₄H₈F₄O₄S
• 分子量：348.27000
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

哈尔酚

骆驼蓬碱是一种β-卡波林生物碱。Harmol是一种有效的MAO抑制剂,用作分析参考标准[1]。

• CAS号：487-03-6
• 分子式：C₁₂H₁₀N₂O
• 分子量：198.22100
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.33g/cm3
• 沸点：552.7ºC at 760mmHg
• 熔点：231ºC
• 闪点：255ºC

犬尿胺 二氢溴酸

Kynuramine(二氢溴化物)是一种内源性胺,是血浆胺氧化酶的荧光底物和探针[1][2]。

• CAS号：304-47-2
• 分子式：C₉H₁₄Br₂N₂O
• 分子量：326.02800
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：367.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：175.9ºC

N'-异丙基异烟肼

Iproniazid 是非选择性的,不可逆的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂。Iproniazid 具有抗抑郁活性。

• CAS号：54-92-2
• 分子式：C₉H₁₃N₃O
• 分子量：179.21900
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Modaline硫酸盐

Modaline硫酸盐是MAO抑制剂, 用于治疗抑郁症。

• CAS号：2856-75-9
• 分子式：C₁₀H₁₇N₃O₄S
• 分子量：275.32500
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：294.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：131.7ºC

Annh31

AnnH31是DYRK1A激酶的有效抑制剂。

• CAS号：241809-12-1
• 分子式：C₁₅H₁₃N₃O
• 分子量：251.28
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAO-B-IN-27

MAO-B-IN-27 (Compound 12c) 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂。 MAO-B-IN-27 对 hMAO-B 具有有效且选择性的 MAO-B 抑制作用,IC50 值为 8.9 nM。 MAO-B-IN-27 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

• CAS号：788824-83-9
• 分子式：C₁₆H₁₇ClF₃NO
• 分子量：331.76
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A