TCN 213是一种选择性、可克服的、依赖于甘氨酸的GluN1/GluN2A NMDAR拮抗剂,在75、750和7500 nM甘氨酸存在下,IC50分别为0.55、3.5和40μM。TCN 213在药理学上可用于监测发育中皮质神经元中NMDAR表达的开关[1][2]。
BPAM344是一种红藻氨酸受体(KAR)亚单位GluK1b、GluK2a和GluK3a阳性变构调节剂(PAM)[1]。
TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂。 TCN 201的拮抗作用取决于 GluN1 激动剂的浓度。TCN201 可以对含有天然 GluN2A 的 NMDAR 群体进行药理学鉴定。
CX546是AMPAR受体选择性激动剂。
UBP608是一种有效的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)负变构调节剂。UBP608具有研究神经疾病的潜力[1]。
L-同型半胱氨酸(L-HCA)是一种内源性兴奋性氨基酸,作为NMDA受体激动剂(EC50:14μM)。L-同型半胱氨酸具有神经毒性,可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
L-谷氨酸-13C2是13C标记的L-谷氨酸[1]。L-谷氨酸在所有亚型的谷氨酸受体(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中起兴奋性递质和激动剂的作用。L-谷氨酸对多巴胺能末端DA的释放具有直接激活作用[2]。
盐酸奈博拉明(CR-2249,XY-2401)是一种口服活性NMDA受体甘氨酸位点阳性调节剂,可用于精神分裂症研究[1]。
Mibampator (LY451395)是AMPA受体高选择性增强剂。
CFM-2是AMPAR选择非竞争性抑制剂。
CX614是AMPA受体的正变体调节剂,通过阻断和减缓谷氨酸反应的失活来增强兴奋性突触后电位(幅度和持续时间),并在神经元培养物中自动激发兴奋性突触前电流。CX614可用于抑郁症等精神疾病的研究[1][2]。
SYM 2206是一种新型, 非竞争的AMPA受体拮抗剂 (IC50= 2.8 μM)。
PPDA是一种亚型选择性NMDA受体拮抗剂,优先与含有NR2C/NR2D的受体结合[1]。
甘氨酸-d2,15N是氘和15N标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Aniracetam(Ro 13-5057)可调节AMPA受体和nAChR,具有神经保护和益智作用。
甘氨酸-13C是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
(-)-MK 801 Maleate 是 (+)-MK-801 的对映体,(+)-MK-801 是高效选择性,选择性的,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。
L-AP5(L-APV；L-2-氨基-5-膦酸)是NMDA拮抗剂,是D-AP5(HY-100714A)的异构体。L-AP5表现出相对较弱的氨基酸和突触阻断活性[1]。
Flupirtine (D 9998)马来酸盐是神经元钾通道开放剂,同时具有NMDA受体拮抗剂特性。
cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂,IC50 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂,对 mGluR2 和 mGluR4 的 EC50 值分别为 13 μM 和 50 μM。
Felbamate-d4(W-554-d4)是氘标记的Felbamate。非巴莫特(W-554)是一种有效的非饱和抗惊厥药,其临床效果可能与抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)有关。
Cl-HIBO是一种高度亚型选择性GluR1/2激动剂(EC50分别为4.7和1.7μM)。Cl-HIBO是一种有效的AMPA受体激动剂(IC50=0.22μM)。Cl-HIBO具有脱敏特性[1]。
氟乙基异丙肾上腺素是美金刚的衍生物,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂[18F]-氟乙基异丙肾上腺素可用作正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。氟乙基异丙肾上腺素具有抗健忘症、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用[1][2][3]。
甲磺酸Traxoprodil(CP101606)是一种强效和选择性NMDA拮抗剂,其IC50为10nM,可保护海马神经元。
Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。
Mephenesin是一种NMDA受体拮抗剂, Mephenesin是一种中枢性肌松弛剂。
L-701324是一种具有口服活性的, 长效抗惊厥剂, 对NMDA受体的甘氨酸位点具有高亲和力和选择性。
甘氨酸-1-13C是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂。