iGluR

iGluR（离子型谷氨酸受体）是配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。 iGluR是由四个大亚基组成的完整膜蛋白，形成中心离子通道孔。所有已知谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括AMPA，红藻氨酸，NMDA和δ受体。 AMPA受体是基底传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入使突触后膜去极化。 NMDA受体被镁离子阻断，因此仅允许先前去极化后的离子通量。这使它们能够作为突触可塑性的重合检测器。通过NMDA受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

藏红花酸二钠盐

Transcrocetinate disodium 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的,是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。

• CAS号：591230-99-8
• 分子式：C₂₀H₂₂Na₂O₄
• 分子量：372.366
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fanapanel水合物

Fanapanel hydrate (ZK200775 hydrate) 是高选择性AMPA拮抗剂。

• CAS号：1255517-78-2
• 分子式：C₁₄H₁₇F₃N₃O₇P
• 分子量：427.270
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

cis-ACPD

cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂,IC50 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂,对 mGluR2 和 mGluR4 的 EC50 值分别为 13 μM 和 50 μM。

• CAS号：477331-06-9
• 分子式：C₁₄H₂₂N₂O₈
• 分子量：346.333
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氘代非尔氨酯-d4

Felbamate-d4(W-554-d4)是氘标记的Felbamate。非巴莫特(W-554)是一种有效的非饱和抗惊厥药,其临床效果可能与抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)有关。

• CAS号：106817-52-1
• 分子式：C₁₁H₁₀D₄N₂O₄
• 分子量：242.26500
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cl-HIBO

Cl-HIBO是一种高度亚型选择性GluR1/2激动剂(EC50分别为4.7和1.7μM)。Cl-HIBO是一种有效的AMPA受体激动剂(IC50=0.22μM)。Cl-HIBO具有脱敏特性[1]。

• CAS号：909400-43-7
• 分子式：C₆H₇ClN₂O₄
• 分子量：206.58400
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NMDA receptor modulator 3

NMDA受体调节剂3(化合物99)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂3可用于神经系统疾病研究[1]。

• CAS号：2758256-02-7
• 分子式：C₁₂H₉F₃N₂O₂S
• 分子量：302.27
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CNS-5161,N'-(2-CHLORO-5-METHYLSULFANYL-PHENYL)-N-METHYL-N-(3-METHYLSULFANYL-PHENYL)-GUANIDINE

CNS-5161是一种新型NMDA离子通道拮抗剂,与NMDA受体/离子通道位点相互作用,对谷氨酸的作用产生非竞争性阻断。

• CAS号：160754-76-7
• 分子式：C₁₆H₁₈ClN₃S₂
• 分子量：351.92
• 类别：iGluR

• 密度：1.25g/cm3
• 沸点：529.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：273.8ºC

Memantine-d3 hydrochloride

美金刚-d3(盐酸)是氘标记的美金刚。美金刚是一种口服活性非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)拮抗剂。美金刚可用于中重度阿尔茨海默病(AD)的研究[1][2][3]。

• CAS号：1329802-06-3
• 分子式：C₁₂H₁₉D₃ClN
• 分子量：218.78
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丙环定盐酸盐

Procyclidine hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,也具有NMDA拮抗剂的特性。

• CAS号：1508-76-5
• 分子式：C₁₉H₃₀ClNO
• 分子量：323.90100
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：433.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：85.5 to 86.5ºC
• 闪点：205.7ºC

1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮

DNQX是一个AMPA受体的拮抗剂。

• CAS号：2379-57-9
• 分子式：C₈H₄N₄O₆
• 分子量：252.141
• 类别：iGluR

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：670.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：>300°C
• 闪点：359.4ºC

甘氨酸D5

甘氨酸-d5是氘标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。

• CAS号：4896-77-9
• 分子式：C₂D₅NO₂
• 分子量：80.097
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：240.9±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：240ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：99.5±22.6 °C

(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸

Selfotel (CGS 19755) 是选择性的、竞争性的 (NMDA) 拮抗剂,其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。

• CAS号：110347-85-8
• 分子式：C₇H₁₄NO₅P
• 分子量：223.16400
• 类别：iGluR

• 密度：1.440±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：508.6±60.0 °C(Predicted)
• 熔点：290-292 °C
• 闪点：N/A

Fluoroethylnormemantine

氟乙基异丙肾上腺素是美金刚的衍生物,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂[18F]-氟乙基异丙肾上腺素可用作正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。氟乙基异丙肾上腺素具有抗健忘症、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用[1][2][3]。

• CAS号：1639210-26-6
• 分子式：C₁₂H₂₀FN
• 分子量：197.29
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-101606 mesylate

甲磺酸Traxoprodil(CP101606)是一种强效和选择性NMDA拮抗剂,其IC50为10nM,可保护海马神经元。

• CAS号：188591-67-5
• 分子式：C₂₁H₂₉NO₆S
• 分子量：423.52
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-chloro-N-(pyridin-3-ylmethyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide

GluR6拮抗剂-1是苯并噻吩衍生物,作为GluR6抑制剂。GluR6拮抗剂-1可用于研究急性和慢性神经系统疾病[1]。

• CAS号：323176-64-3
• 分子式：C₁₅H₁₁ClN₂OS
• 分子量：302.779
• 类别：iGluR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：543.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.5±30.1 °C

MDL-29951

MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki 值为 0.14 μM。

• CAS号：130798-51-5
• 分子式：C₁₂H₉Cl₂NO₄
• 分子量：302.110
• 类别：iGluR

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：582.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：306.1±28.7 °C

PF-04958242

PF-04958242是一种新型强效,选择性和口服活性AMPA受体(AMPAR)阳性变构调节剂(PAM),Ki为170 nM,EC50为370 nM；正在开发用于治疗精神分裂症的认知症状。精神分裂症1期停止使用

• CAS号：1258963-59-5
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂O₄S₂
• 分子量：381.509
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：531.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.0±32.9 °C

L-谷氨基酸-13C5

L-谷氨酸-13C5是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。

• CAS号：55443-55-5
• 分子式：₁₃C₅H₉NO₄
• 分子量：152.09
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(22R)-14,20,22-Trihydroxy-1-oxoergosta-3,5,24-triene-18,26-dioic acid 18,20:26,22-dilactone

Withaphysalin D是针对含有GluN2B的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)的选择性拮抗剂。Withaphysalin D可以从睡莲中分离得到,具有神经保护财产。使用阿昔洛韦D能够穿过血脑屏障[1]。

• CAS号：91599-21-2
• 分子式：C₁₈H₁₄ClNO
• 分子量：295.763
• 类别：iGluR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：451.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：226.9±28.7 °C

Leptin (116-130)

瘦素(116-130)是一种具有生物活性的瘦素片段。瘦素(116-130)促进AMPA受体转运至突触,促进活动依赖性海马突触可塑性。瘦素(116-130)在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。瘦素(116-130)具有研究阿尔茨海默病(AD)的潜力[1]。

• CAS号：189224-35-9
• 分子式：C₆₄H₁₀₈N₁₈O₂₅S
• 分子量：1561.72
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ro 25-6981

Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。

• CAS号：169274-78-6
• 分子式：C₂₂H₂₉NO₂
• 分子量：339.47
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：703.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：379.4ºC

盐酸布比卡因

Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。

• CAS号：73360-54-0
• 分子式：C₁₈H₃₁ClN₂O₂
• 分子量：342.90
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：255-259℃
• 闪点：N/A

IEM-1460

IEM-1460通过体内抗惊厥作用阻断AMPA和NMDA谷氨酸受体【1】。

• CAS号：121034-89-7
• 分子式：C₁₉H₃₈Br₂N₂
• 分子量：454.33
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甘氨酸-N,N,O-d3

甘氨酸-d3是氘标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,与谷氨酸一起作为协同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。

• CAS号：4896-76-8
• 分子式：C₂H₂D₃NO₂
• 分子量：78.09
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：240.9±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：240ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：99.5±22.6 °C

3-(2-甲基苯氧基)-1,2-丙烷二醇

Mephenesin是一种NMDA受体拮抗剂, Mephenesin是一种中枢性肌松弛剂。

• CAS号：59-47-2
• 分子式：C₁₀H₁₄O₃
• 分子量：182.21600
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.152g/cm3
• 沸点：153ºC(4 torr)
• 熔点：69ºC
• 闪点：161.5ºC

L-701324

L-701324是一种具有口服活性的, 长效抗惊厥剂, 对NMDA受体的甘氨酸位点具有高亲和力和选择性。

• CAS号：142326-59-8
• 分子式：C₂₁H₁₄ClNO₃
• 分子量：363.794
• 类别：iGluR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：584.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307.4±30.1 °C

甘氨酸-1-C

甘氨酸-1-13C是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。

• CAS号：20110-59-2
• 分子式：C₁₃CH₅NO₂
• 分子量：76.05930
• 类别：iGluR

• 密度：1.254g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：240ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

Naspm三盐酸盐

Naspm(1-Naphthyl acetyl spermine)trihydrochloride是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。

• CAS号：1049731-36-3
• 分子式：C₂₂H₃₇Cl₃N₄O
• 分子量：479.91400
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮

CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂。

• CAS号：115066-14-3
• 分子式：C₉H₄N₄O₄
• 分子量：232.152
• 类别：iGluR

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：659.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：300 °C
• 闪点：352.6ºC

CNS-5161盐酸盐

CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。

• CAS号：160756-38-7
• 分子式：C₁₆H₁₉Cl₂N₃S₂
• 分子量：388.378
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A