托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。
6-methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。
对羟基苯甲醛-d5是氘标记的对羟基苯醛[1]。对羟基苯甲醛是香草香气中的主要成分之一,在高浓度下对α1β2γ2S亚型的GABAA受体具有拮抗作用[2]。
DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。
Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
Etifoxine-d3是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。
氨基氧乙酸(羧甲氧基胺)是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭物(MAS)抑制剂。氨基氧乙酸还抑制GABA降解酶GABA-T。
S-8510 (phosphate) 是苯二氮 (BDZ) 受体的反向激动剂,其对 –GABA 和 +GABA 的 Ki 值分别为 34.6 nM 和 36.2 nM。
四氢脱氧皮质酮-d3是氘标记的四氢脱氧皮质酮。四氢脱氧皮质酮是一种神经甾体,是GABAA受体的一种有效的正变构调节剂(PAM)。四氢脱氧皮质酮具有强大的神经抑制特性[1][2][3]。
Picamilon是γ-氨基丁酸的衍生物,具有促智作用[1]。
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
γ-乙酰氨基丁酸(4-氨基己基-5-炔诺酸)是一种不可逆的氨基丁酸转氨酶抑制剂。γ-乙酰氨基丁酸能增加大鼠脑内氨基丁酸的浓度[1][2][3]。
Guvacine hydrobromide 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine hydrobromide 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。
(-)-Bicuculline methochloride (l-Bicuculline methochloride) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methochloride 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
Chrodrimanin B是一种真菌的代谢产物,是一种有效的非开放通道阻断剂,对B.mori GABAR RDL具有IC50为1.13 nM的作用。Chrodrimanin B以1.66 nM的IC50衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅。Chrodrimanin B是一种半萜类化合物,具有杀虫活性[1]。
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
ZK 93423是一种强效苯二氮卓类GABAA受体激动剂,对啮齿类动物具有一定的降温作用[1]。
GS39783是GABABR的正变构调节剂(PAM)。GABABR的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究[1]。
普瑞巴林是普瑞巴林的前药。普瑞巴林是γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,用于研究带状疱疹后神经痛、周围糖尿病神经病变、纤维肌痛和癫痫[1]。
rac BHFF是一种有效的口服活性GABAB受体变构增强子[1]。
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物,具有抗应激作用,能够延长动物的睡眠时间[1][2]。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,但对 α和 β 亚基没有作用[2]。
GBLD345 是一种非苯二氮卓类抗焦虑剂,是一种非选择性、有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。
盐酸麝香草酚(琼脂；琼脂)是一种具有精神活性的异恶唑。盐酸麝香草酚也是抑制性神经递质GABA离子型受体的选择性激动剂。盐酸麝香醇可以从鹅膏菌和相关蘑菇中分离得到。总之,麝香草酚是一种强效GABAA受体激动剂(EC50=0.2μM),一种部分GABAC受体激动剂,也是一种非活性GABAB受体激动剂。盐酸麝香草酚具有镇静、抗焦虑和幻觉的作用[1]。
L-663581 (FG-8205) 是一种苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂,可作为 GABA A 受体的激动剂。
CGP55845盐酸盐是一种有效的选择性GABAB受体拮抗剂,IC50为6nm。CGP55845盐酸盐可用于神经学研究[1][2]。