GABA受体

GABA受体是一类响应神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体：GABAA和GABAB。 GABAA受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而GABAB受体是G蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，由荷包牡丹碱和印防己毒素阻断的神经元对GABA的快速反应是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为GABAA受体。快速响应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应由GABAB受体介导，最初基于药理学性质定义。

Lorediplon游离态

Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类, 是一种催眠药, 充当GABA A受体调节剂。

• CAS号：917393-39-6
• 分子式：C₂₀H₁₅FN₄O₂S
• 分子量：394.42200
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5alpha-孕甾-3alpha-醇-20-酮

Allopregnanolone是孕酮代谢物。它是GABA受体的变构调节剂。

• CAS号：516-54-1
• 分子式：C₂₁H₃₄O₂
• 分子量：318.493
• 类别：GABA受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：431.2±18.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：176-178°
• 闪点：183.9±13.8 °C

D-(2H3)Methionine

蛋氨酸-d3是氘标记的蛋氨酸。蛋氨酸(MRX-1024；D-蛋氨酸)是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活GABAA受体抑制神经元活性。

• CAS号：284665-18-5
• 分子式：C₅H₈D₃NO₂S
• 分子量：152.23
• 类别：GABA受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：306.9±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：139.4±26.5 °C

异野葛素

Isohyenachin(羟基可丽亭)是一种RDLac同源寡聚体拮抗剂。Isohyenachin也是离子型GABA受体的弱拮抗剂[1]。

• CAS号：19417-00-6
• 分子式：C₁₅H₂₀O₇
• 分子量：312.315
• 类别：GABA受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：594.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：227.4±23.6 °C

氢溴酸槟榔碱

Arecaidine hydrobromide,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrobromide 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

• CAS号：6013-57-6
• 分子式：C₇H₁₂BrNO₂
• 分子量：222.08
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：266.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：115.1ºC

Topiramate D12

Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

• CAS号：1279037-95-4
• 分子式：C₁₂H₉D₁₂NO₈S
• 分子量：351.436
• 类别：钙通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：438.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.1±31.5 °C

Arbaclofen placarbil

阿巴克罗芬-普拉卡比尔是巴氯芬活性R-异构体的一种新型转运前药。巴氯芬是一种外消旋GABAB受体激动剂

• CAS号：847353-30-4
• 分子式：C₁₉H₂₆ClNO₆
• 分子量：399.866
• 类别：GABA受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：545.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：283.5±30.1 °C

盐酸哌奎林

Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。

• CAS号：80221-58-5
• 分子式：C₂₂H₂₅ClN₂
• 分子量：352.90
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：489.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.7ºC

(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸

TPMPA是异古瓦碱和3-APMPA的混合物,是GABAC受体(KB=2.1μM)的第一个选择性拮抗剂,但不与GABAA(KB=320μM)或GABAB受体(EC50=500μM)相互作用。TPMPA具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力[1][2][3]。

• CAS号：182485-36-5
• 分子式：C₆H₁₂NO₂P
• 分子量：161.13900
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZD-6280

AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。

• CAS号：942436-93-3
• 分子式：C₂₀H₂₂N₄O₃
• 分子量：366.41400
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CGP11952

CGP11952 是一种三唑基 Benzaphenon。CGP11952 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 衍生物。

• CAS号：64078-09-7
• 分子式：C₂₁H₂₁Cl₂N₅O₂
• 分子量：446.33000
• 类别：GABA受体

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

巴氯芬盐酸盐

盐酸巴氯芬是γ-氨基丁酸(GABA)的亲脂性衍生物,是一种口服活性、选择性代谢性GABAB受体(GABABR)激动剂。盐酸巴氯芬模拟GABA的作用,通过GABAB受体产生缓慢的突触前抑制。盐酸巴氯芬具有高血脑屏障外显率。盐酸巴氯芬具有肌肉痉挛研究的潜力[1][2][3]。

• CAS号：28311-31-1
• 分子式：C₁₀H₁₃Cl₂NO₂
• 分子量：250.12
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨己烯酸

Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。

• CAS号：68506-86-5
• 分子式：C₆H₁₁NO₂
• 分子量：129.157
• 类别：GABA受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：277.7±28.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：121.7±24.0 °C

NEO 376

NEO 376 是一种选择性的 5-HT1 受体,GABA 受体和 dopamine 受体调节剂,可用于治疗精神病。

• CAS号：496921-73-4
• 分子式：C₂₀H₂₄ClN₃O
• 分子量：357.877
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：547.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：285.1±30.1 °C

(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸

(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸是一种口服活性强的GABAA/BZ受体激动剂。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸对5-HT2C和5-HT1A受体具有良好的结合亲和力,IC50值分别为2.5和7.6μM。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸具有抗惊厥和镇静活性。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究[1][2][3]。

• CAS号：20329-98-0
• 分子式：C₁₂H₁₄O₅
• 分子量：238.237
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：396.4±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：125-127ºC(lit.)
• 闪点：151.5±20.0 °C

17-PA

17-PA是神经甾体增强和GABAA受体直接门控的选择性拮抗剂【1】。

• CAS号：694438-95-4
• 分子式：C₂₅H₃₄O₆
• 分子量：430.534
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：599.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：201.8±23.6 °C

CGP 64213

CGP 64213是GABAb受体激动剂。

• CAS号：200402-50-2
• 分子式：C₂₆H₃₆IN₂O₇P
• 分子量：646.45
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CGP 36742

CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂,可在外周给药后穿透血脑屏障,IC50 为 32 μM。CGP 36742 可用于治疗抑郁症。

• CAS号：123690-78-8
• 分子式：C₇H₁₈NO₂P
• 分子量：179.19700
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

木防己苦毒宁

Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。

• CAS号：17617-45-7
• 分子式：C₁₅H₁₆O₆
• 分子量：292.28400
• 类别：氯离子通道

• 密度：1.52g/cm3
• 沸点：551.6ºC at 760mmHg
• 熔点：203-205ºC
• 闪点：214ºC

氯美扎酮

Chlormezanone 与苯二氮卓类药物 (benzodiazepine) 类似。Chlormezanone 的作用与苯二氮卓类药物相似。Chlormezanone 用作抗焦虑药和肌肉松弛剂。

• CAS号：80-77-3
• 分子式：C₁₁H₁₂ClNO₃S
• 分子量：273.736
• 类别：细菌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：534.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：114ºC
• 闪点：277.1±30.1 °C

MIDD0301

MIDD031是一种有效的正变构α5β3γ2选择性GABAA受体(GABAAR)配体,EC50为17 nM,在10 uM时外周GABAAR无明显结合；引起α1-3,5β3γ2介导的GABA诱导电流扩增在MIDD031存在下进行自动膜片钳测试；放松气道平滑肌用离体豚鼠气管环证实的单微摩尔浓度也通过口服给药减弱卵清蛋白小鼠哮喘模型中的气道高反应性(AHR),具有低脑分布；降低IL-17A,IL-4的肺细胞因子表达,和TNF-α,以及CD4+T细胞的数量。

• CAS号：2187489-08-1
• 分子式：C₁₉H₁₃BrFN₃O₂
• 分子量：414.234
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-花生酰-γ-氨基丁酸

花生四烯酸氨基丁酸(N-Arachidonoyl-GABA)是牛脑中发现的一类与anandamide相关的新型脂氨基酸。花生四烯酸-GABA具有镇痛活性[1]。

• CAS号：128201-89-8
• 分子式：C₂₄H₃₉NO₃
• 分子量：389.571
• 类别：GABA受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：580.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：305.1±30.1 °C

RU-32514

Ru-32514 是一种苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂。

• CAS号：90807-98-0
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₂
• 分子量：307.346
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-2-(3-氟-2-吡啶)-1H-咪唑-1-甲基-2-甲基-8-丙基-1,2,4噻唑并[1,5-c]嘧啶

阿迪匹隆(NG2-73)是一种选择性GABAA受体阳性变构调节剂。阿迪匹隆在治疗各种中枢神经系统(CNS)疾病方面特别有用。

• CAS号：840486-93-3
• 分子式：C₁₈H₁₈FN₇
• 分子量：351.38100
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丁虫腈

Flufiprole 是一种在稻田中使用的 GABA 受体的非系统性苯基吡唑杀虫剂。Flufiprole 在控制多种害虫方面表现出色。

• CAS号：704886-18-0
• 分子式：C₁₆H₁₀Cl₂F₆N₄OS
• 分子量：491.23800
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(2-((3R,5R,8R,9R,10S,13S,14S,17S)-3-羟基-3,13-二甲基十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基)-2-氧代乙基)-1H-吡唑-4-甲腈

SAGE-217 是一个有效的 GABAA 受体激动剂, 对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。

• CAS号：1632051-40-1
• 分子式：C₂₅H₃₅N₃O₂
• 分子量：409.56
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GABAA receptor agent 4

GABAA受体剂4(化合物1e)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.18µM。GABAA受体剂4有效地抑制T细胞增殖。GABAA受体试剂4具有免疫调节潜力[1]。

• CAS号：2035203-91-7
• 分子式：C₁₇H₂₄N₂O
• 分子量：272.39
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(3-氨丙基)(二乙氧基甲基)磷酸水合物

CGP 35348是一种选择性、脑渗透剂、中枢活性GABAB受体拮抗剂,EC50为34μM。CGP 35348仅对GABAB受体有亲和力[1]。CGP 35348有可能改善新生脑损伤后白化小鼠的神经肌肉协调和空间学习[2]。

• CAS号：123690-79-9
• 分子式：C₈H₂₀NO₄P
• 分子量：225.22
• 类别：GABA受体

• 密度：1.131g/cm3
• 沸点：400.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：196ºC

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐

Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。

• CAS号：68547-97-7
• 分子式：C₆H₁₀ClNO₂
• 分子量：163.60200
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

沙马西尼

Sarmazenil 是一个苯二氮卓受体拮抗剂。

• CAS号：78771-13-8
• 分子式：C₁₅H₁₄ClN₃O₃
• 分子量：319.74300
• 类别：GABA受体

• 密度：1.43g/cm3
• 沸点：554ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：288.9ºC