GABA受体

GABA受体是一类响应神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体：GABAA和GABAB。 GABAA受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而GABAB受体是G蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，由荷包牡丹碱和印防己毒素阻断的神经元对GABA的快速反应是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为GABAA受体。快速响应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应由GABAB受体介导，最初基于药理学性质定义。

7-氨基-3-[(1H-1,2,3-三唑-4-硫代)甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

TACA(反式-4-氨基巴豆酸)是GABAA和GABAC受体(KD=0.6μM)的有效激动剂。TACA也是GABA摄取抑制剂和GABA-T的底物。TACA在MPG神经元中产生晚期双相反应[1][2][3]。

• CAS号：38090-53-8
• 分子式：C₄H₇NO₂
• 分子量：101.10400
• 类别：GABA受体

• 密度：1.169 g/cm3
• 沸点：300.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：>158°C (lit.)
• 闪点：135.5ºC

银杏内酯 A

Ginkgolide A提取自银杏叶,是GABA拮抗剂。

• CAS号：15291-75-5
• 分子式：C₂₀H₂₄O₉
• 分子量：408.399
• 类别：GABA受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：710.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：280°C (dec.)
• 闪点：256.5±26.4 °C

3-苯基-4-氨基丁酸盐酸盐

盐酸非尼布(β-苯基GABA)是一种口服活性GABA-B激动剂[1]。盐酸非尼布特主要在GABAB受体上起GABA模拟物的作用。盐酸非尼布特具有抗焦虑和促智(认知增强)作用[2]。

• CAS号：3060-41-1
• 分子式：C₁₀H₁₄ClNO₂
• 分子量：215.677
• 类别：GABA受体

• 密度：1.161g/cm3
• 沸点：327.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：194-201ºC
• 闪点：152.1ºC

氟吗西尼

Flumazenil 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,用于治疗苯二氮类药物过量问题。

• CAS号：78755-81-4
• 分子式：C₁₅H₁₄FN₃O₃
• 分子量：303.288
• 类别：GABA受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：528.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：201-203°C
• 闪点：273.1±30.1 °C

DPNI-caged-GABA

DPNI-GABA 是一种硝基吲哚啉笼式化合物, 抑制 GABA(A) 受体,减少 GABA 诱发的峰值反应,IC50 值为 0.5 mM。

• CAS号：927866-58-8
• 分子式：C₁₅H₂₃N₃O₁₂P₂
• 分子量：499.30
• 类别：GABA受体

• 密度：1.676±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：900.8±75.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

洛替拉纳

Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

• CAS号：1369852-71-0
• 分子式：C₂₀H₁₄Cl₃F₆N₃O₃S
• 分子量：596.76
• 类别：寄生物

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tigolaner

Tigolaner 是GABA 的拮抗剂,可调节氯离子通道。Tigolaner 是一种抗寄生虫剂。

• CAS号：1621436-41-6
• 分子式：C₂₁H₁₃ClF₈N₆O
• 分子量：552.81
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-氨基烟酸

6-氨基烟酸是GABAA受体激动剂,Ki值为4.4 nM[1]。

• CAS号：3167-49-5
• 分子式：C₆H₆N₂O₂
• 分子量：138.124
• 类别：GABA受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：222.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：>300 °C(lit.)
• 闪点：88.4±30.1 °C

亚水杨基水杨基肼

SCS(水杨酰肼)是一种强效、变构和选择性的含β1的GABAA受体抑制剂,通过VIPR测量,其对α2β1γ1θ的IC50为32nM。SCS也是金属离子的螯合剂[1]。

• CAS号：3232-36-8
• 分子式：C₁₄H₁₂N₂O₃
• 分子量：256.25700
• 类别：GABA受体

• 密度：1.406g/cm3
• 沸点：427.3ºC at 760mmHg
• 熔点：280-284°C
• 闪点：212.2ºC

3-Methyl-GABA

3-甲基-GABA是一种具有抗惊厥活性的GABA转氨酶激活剂。

• CAS号：1216629-00-3
• 分子式：C₂₀H₃₀N₂O₁₀S₂
• 分子量：522.590
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HZ-166

HZ-166(HZ166)是GABAA受体亚型选择性苯二氮卓位点配体,对α2-和α3-GABA(a)受体具有优先活性；对不含α1亚基的受体具有统计学显着更高的亲和力,其等级顺序为α5(Ki=140nM)>α2(Ki=269nM)>α1(Ki=382nM)；α3β3γ2组合(185±47 nM)的HZ166 Ki值在统计学上显着低于α1β3γ2的Ki值,但与α2β3γ2和α5β3γ2的Ki值没有差异；HZ-166在小鼠模型中具有抗痛觉过敏作用。炎症和神经性疼痛。

• CAS号：612527-56-7
• 分子式：C₂₁H₁₆N₄O₂
• 分子量：356.385
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-巴氯芬(mM/ml)

(R)-Baclofen(STX209)是选择性GABAB受体激动剂。

• CAS号：69308-37-8
• 分子式：C₁₀H₁₂ClNO₂
• 分子量：213.661
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：364.3±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：171-174°C
• 闪点：174.1±25.1 °C

盐酸噻加宾

Tiagabine(NO328)盐酸盐是GABA重吸收抑制剂。

• CAS号：145821-59-6
• 分子式：C₂₀H₂₆ClNO₂S₂
• 分子量：412.009
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：568ºC at 760 mmHg
• 熔点：>192oC dec.
• 闪点：297.3ºC

噻加宾

Tiagabine(NO328)是GABA重吸收抑制剂。

• CAS号：115103-54-3
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₂S₂
• 分子量：375.55
• 类别：GABA受体

• 密度：1.208 g/cm3
• 沸点：568ºC at 760 mmHg
• 熔点：192oC dec.
• 闪点：297.3ºC

阿福拉纳

Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

• CAS号：1093861-60-9
• 分子式：C₂₆H₁₇ClF₉N₃O₃
• 分子量：625.87000
• 类别：氯离子通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ro15-4513

Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。

• CAS号：91917-65-6
• 分子式：C₁₅H₁₄N₆O₃
• 分子量：326.31000
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二氮杂乙酸乙酯

Ethyl dirazepate 是一种苯并二氮杂 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑和催眠特性。

• CAS号：23980-14-5
• 分子式：C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₃
• 分子量：377.22100
• 类别：GABA受体

• 密度：1.42g/cm3
• 沸点：532.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.9ºC

Propofol-d17

异丙酚-d17(2,6-二异丙基苯酚-d17)是氘标记的异丙酚。异丙酚能直接激活GABAA受体,抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。异丙酚具有抗伤害性,用于镇静和催眠[1]。

• CAS号：1261393-54-7
• 分子式：C₁₂HD₁₇O
• 分子量：195.376
• 类别：GABA受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：256.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：107.5±7.2 °C

AZD7325

AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

• CAS号：942437-37-8
• 分子式：C₁₉H₁₉FN₄O₂
• 分子量：354.378
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乌达西泮

Uldazepam 是一种苯二氮卓类衍生物,可作为安定药来治疗患有焦虑综合征的患者。

• CAS号：28546-58-9
• 分子式：C₁₈H₁₅Cl₂N₃O
• 分子量：360.23700
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3g/cm3
• 沸点：481.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：244.9ºC

mGAT3/4-IN-1

mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。

• CAS号：2556833-57-7
• 分子式：C₂₆H₃₁ClN₂O₂S₂
• 分子量：503.12
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸普鲁卡因

Procaine盐酸盐有局麻活性。

• CAS号：51-05-8
• 分子式：C₁₃H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：272.771
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：195-196°C 17mm
• 熔点：155-156 °C(lit.)
• 闪点：195-196°C/17mm

戊诺酰胺

Valnoctamide (Valmethamide) 是一种 Valproate 的衍生物,可用于治疗对苯二氮卓类药物有抗药性的癫痫。Valnoctamide (Valmethamide) 直接作用于 GABAA 受体。

• CAS号：4171-13-5
• 分子式：C₈H₁₇NO
• 分子量：143.22700
• 类别：GABA受体

• 密度：0.883g/cm3
• 沸点：274.4ºC at 760mmHg
• 熔点：113.5-114ºC
• 闪点：119.8ºC

GABAA receptor agent 1

GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体,具有较强的抗惊厥活性。

• CAS号：1571-87-5
• 分子式：C₁₃H₈ClN₃O₂
• 分子量：273.674
• 类别：GABA受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：502.1±56.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：257.5±31.8 °C

左旋龙脑

(-)-Borneol对 GABA 受体具有高度有效的正调节作用,EC50 值为237 μM。

• CAS号：464-45-9
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：GABA受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：212.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206-209 °C
• 闪点：65.6±0.0 °C

普尔安

丙胺(Sombrevin；Fabantol)是一种γ-氨基丁酸a型(GABAA)受体激动剂和一种短效非巴比妥类全身麻醉剂。丙胺可降低动脉压[1][2]。

• CAS号：1421-14-3
• 分子式：C₁₈H₂₇NO₅
• 分子量：337.41100
• 类别：GABA受体

• 密度：1.087g/cm3
• 沸点：459.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：231.8ºC

γ-Acetylenic GABA hydrochloride

γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。

• CAS号：103451-26-9
• 分子式：C₆H₁₀ClNO₂
• 分子量：163.6
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯美噻唑

Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫的潜力。

• CAS号：533-45-9
• 分子式：C₆H₈ClNS
• 分子量：198.11300
• 类别：GABA受体

• 密度：1.218 g/cm3
• 沸点：245.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：102.4ºC

盐酸西卡唑酯

Tracazolate hydrochloride (ICI 136753 hydrochloride) 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 浓度依赖性地增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。

• CAS号：1135210-68-2
• 分子式：C₁₆H₂₅ClN₄O₂
• 分子量：340.85
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bgt1-in-9

BGT1-IN-9是一种M1毒蕈碱激动剂。

• CAS号：185444-92-2
• 分子式：C₅H₁₀ClN₃O₂
• 分子量：179.605
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A