6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。
NPS ALX Compound 4a 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
Ro19-4603是一种苯二氮卓类反向激动剂。Ro19-4603拮抗嗜醇大鼠的乙醇(EtOH)摄入[1]。
RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
MRK-898是一种口服活性GABA(A)受体调节剂。MRK-898与GABA(A)受体的α1、α2、α3或α5亚基结合,Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。然而,含有α1-的GABA(A)受体被鉴定为“镇静剂”,含有α2-和/或α3-的受体被鉴定为由“抗焦虑”亚型[1]。
AMG-8718是一种有效、选择性和口服活性的BACE1抑制剂,对BACE1和BACE2的IC50值分别为0.0007和0.005µM。AMG-8718显著降低脑脊液和大脑中的Aβ40水平[1]。
Oxantel (CP-14445) 是 Pyrantel (HY-12641) 的衍生物,是 N-亚型的 AChR 激动剂。Oxantel 是一种驱虫剂,具有优良驱虫活性。
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
Quetiapine D4富马酸盐是Quetiapine氘代化合物标准品。
SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50 分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
Benzoctamine hydrochloride (Ba-30803) 是一种具有抗焦虑作用的精神活性药物。Benzoctamine hydrochloride阻断中枢突触后 5-羟色胺受体,并可降低脑内5-HT的周转。
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是具有高度选择性的 NK2 受体激动剂,其 IC50 值为 6.1 nM。
品多洛-d7(LB-46-d7)是氘标记的品多洛。平多洛(LB-46)是一种具有部分β肾上腺素能受体激动剂活性的非选择性β-受体阻滞剂,同时也是一种5-HT1A受体弱部分拮抗剂(Ki=33 nM)[1][2]。
NGB 2904是一种口服活性和选择性多巴胺(DA)D3受体拮抗剂。NGB 2904可用于可卡因成瘾的研究[1]。
U92016A盐酸盐是一种强效、代谢稳定、口服活性5-HT1A受体激动剂,具有极高的内在活性[1][2]。U92016A盐酸盐与中国仓鼠卵巢细胞中表达的人类5-HT1A受体(Ki=0.2 nM)具有高亲和力结合[2]。
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。
MAO-B-IN-12(化合物16c)是一种有效的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,IC50为1.3μM。MAO-B-IN-12具有神经保护活性[1]。
依匹凡西林(SR-46349)半富马酸盐是一种有效、选择性和口服活性的5-HT2A受体拮抗剂,在大鼠皮质膜的IC50为5.8nm,Kd为1.14nm。与5-HT2B和5-HT2C[1][2]相比,半富马酸依匹凡西林对5-HT2A的选择性高出20倍以上。
多巴胺D3受体配体-4(化合物6)是一种有效的选择性多巴胺D3受体配体,Ki为0.5 nM。多巴胺D3受体配体-4对D3的选择性高于D2(Ki=7.43 nM)。多巴胺D3受体配体-4可用于可卡因使用障碍的研究[1]。
SB269970盐酸盐是5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,比对其它受体的抑制性高50倍以上。
F 14679是一种典型的5-HT1A激动剂,pKi为10.23。F 14677诱导大的钙反应[1]。
异烟酸-d9是氘标记的异烟酸[1]。异鸟苷酸是一种GABAA受体部分激动剂[2]。
Anabaseine是一种生物碱,可刺激多种动物烟碱乙酰胆碱受体(ACHR),尤其是神经肌肉受体和α7 ACHR[1]。
[Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
Etomidate(R-16659)盐酸盐是GABAA受体激动剂。
RS-127445 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
Domoic acid ((-)-Domoic acid; L-Domoic acid) 是一种兴奋性神经递质,从海洋植物 Nitzschia pungens 中分离出来。Domoic acid 通过激活海藻酸酯受体 (kainate receptor) 产生神经毒性作用。