D-Ala-Gly-Phe-Met-NH2是一种阿片肽,是一种有效的阿片δ受体激动剂[1]。
S-14506盐酸盐是一种有效的5-HT1A激动剂。S-14506盐酸盐通过阻断多巴胺D2受体显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506盐酸盐抑制纹状体和嗅球中[3H]雷氯普胺的体内结合。S-14506盐酸盐具有抗焦虑剂研究的潜力[1][2]。
(+)-PD 128907 hydrochloride 是多巴胺D2/D3 受体的选择性激动剂,其在人类和大鼠中对D3 的 Ki 值分别为0.7,0.84 nM,对D2 的Ki 值分别为179,770 nM。
Huperzine A是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。
啶虫脒-d3是氘标记的啶虫脒。啶虫脒是一种新烟碱类杀虫剂。啶虫脒是一种nAChR激动剂[1]。
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP (ORL1; OP4)、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
盐酸硝基卡拉米芬是一种选择性M1受体拮抗剂(Ki:5.5nM)。盐酸硝基卡拉米芬抑制肌肉纤维中毒蕈碱的超极化作用[1][2][3]。
LU-32-176B是一种GABA转运蛋白1(GAT1)选择性抑制剂,与GAT2转运抑制剂EF1502具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B抑制神经元、星形胶质细胞和mGAT1,IC50值分别为2μM、1μM和4μM[1][2]。
YL0919是一种新型的抗抑郁候选药物,它既是5-HT1A受体激动剂,又是血管收缩素的选择性再摄取抑制剂,YL0919抑制鼠大脑皮质突触体和人类重组细胞摄取5-HT的IC50分别为1.78±0.34nM 和1.93±0.18 nM。
Foslevodopa 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 的激动剂。
Timosaponin AIII 能够抑制 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,其 IC50 值为 35.4 μM。
环己酮(氯化物)显示胆碱酯酶抑制活性[1]。
UBP141是一种GluN2C/2D(NR2C/2D)偏好受体拮抗剂,NMDA受体亚型的Kds分别为2.8、4.2、14.2和19.3μM：GluN2C、2D、2A和2B。UBP141可在WT小鼠中诱导强效运动损伤[1][2]。
RS 127445 是一种选择性的 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5。
Salfaprodil (Neu2000 potassium) 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Salfaprodil 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。
Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新,长春花草药中发现,是一种降压药,用于治疗高血压,降低外周阻力和血压。Ajmalicine (Raubasine) 是一种肾上腺素能药物,优先阻断 α1-肾上腺素受体 alpha 1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。Ajmalicine (Raubasine) 优先作用于突触后部位,竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57), 竞争性阻断可乐定的抑制作用 (pA2=6.2)。
NMDAR/TRM4-IN-2(化合物8)是一种有效的NMDAR/TPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2显示出神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2可预防NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞损失[1]。
Vazegepant是第一种用于偏头痛急性研究的鼻内CGRP受体拮抗剂[1][2]。
Oxidopamine盐酸盐是一种人工合成的神经毒性有机化合物, 选择性地破坏大脑中多巴胺和去甲肾上腺素能神经元。
Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。
SB 204741是一种选择性高亲和力的5-HT2B拮抗剂,pKi值为7.1[1]。
Carpro-AM1是一种双作用FAAH/底物选择性COX抑制剂,FAAH的IC50值为94 nM[1]。
CP-465022是一种具有抗惊厥活性的强效选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022在大鼠皮层神经元中以25 nM的IC50对抗Kainate诱导的反应。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。
Temiverine hydrochloride 是一种合成的抗胆碱剂。
Rimacalib 是 CaMKII 的抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
SB-205384 是一种 GABAA 受体调节剂。SB-205384 对 GABAA 激活电流的主要影响是去除激动剂后反应衰减半衰期延长。