依曲坦-d5是氘标记的依曲坦[1]。依曲坦(UK-116044)是一种高选择性和口服活性的5-羟色胺5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。依曲坦对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。依曲坦可用于研究偏头痛[2]。
5'-GNTI盐酸盐是一种高度选择性和有效的κ-阿片受体拮抗剂,人κ-阿片受体的Ki为0.18nM[1]。
Safinamide-d4-1是氘标记的Safinamide。Safinamide是一种有效、选择性和可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.098µM),优于MAO-a(IC50=580µM)[1]。Safinamide还可阻断钠通道并调节谷氨酸(Glu)的释放,在去极化(IC50=8µM)电位下比在静息(IC50=262µM)电位下表现出更大的亲和力。Safinamide具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。
Lurasidone-d8是氘标记的Lurasidone。卢拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50s分别为1.68和0.495 nM。卢拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75 nM。
3α,21-二羟基-5α-pregnan-20-one(THDOC)是一种内源性神经甾体,是GABAA受体的正调节因子。3α,21-二羟基-5α-pregnan-20-one可增强神经元对低浓度GABA在α4β1δGABAA受体的反应。
四甲基甘油(四甲基甘脲)是一种作用于GABA受体的小分子,具有抗焦虑活性[1]。
纳法芬太尔(AZD-8871)是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长期疗效和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
Dicarbine能够阻断多巴胺受体 (dopamine receptors) 在大脑不同部位的分布,抑制因刺激网状结构中脑部分而引起的条件反射。Dicarbine 在临床上可用于治疗精神分裂症和酒精性精神病患者。
Aripiprazole(Abilify)是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki为4.2 nM。
去氧培丹宁(Deoxypeganine)是一种生物碱,是一种有效的口服活性胆碱酯酶(BChE和AChE)和选择性MAO-a抑制剂,IC50值分别为2、17和2μM。脱氧吡丹宁可用于酒精滥用研究[1]。
盐酸拉多斯替吉(TV-3326)是一种口服活性胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂,MAO-B和乙酰胆碱酯酶的IC50分别为37.1和31.8μM。盐酸拉多斯替吉具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。拉多斯替吉可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。
L-Alpha glycerylphosphorylcholine (alpha-GPC, choline alfoscerate)是存在于脑和奶中的天然胆碱化合物,也是拟副交感神经乙酰胆碱前体。
盐酸Epiboxidine是一种强效选择性神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2 nAChR的Kis分别为0.46 nM和1.2 nM。盐酸Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418[1]的类似物。
盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。
SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。
戊乙奎醚是一种抗胆碱能药物,是M1和M3受体的选择性拮抗剂。长托宁激活肺组织中的NF-kβ并抑制炎症因子的释放。长托宁可以减轻接受机械通气的慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠的肺部炎症反应[1][2]。
盐酸乙酰硫胺是一种口服活性、选择性和可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.79μM。盐酸乙酰硫胺能增强胃收缩力,加速延迟胃排空。盐酸乙酰硫胺有可能用于研究涉及胃运动功能障碍和肠道炎症的功能性消化不良[1][2][3]。
Mirtazapine D3 (Org3770 D3; 6-Azamianserin D3) 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
U-54494A 是一种与 κ 阿片受体激动剂相关的苯甲酰胺衍生物,U-54494A 具有抗惊厥活性。
Lycoramine 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低 Aβ 活性。