Dimdazenil(EVT-201)是GABAA受体部分阳性变构调节剂(PAM)。Dimdazenil可用于失眠的研究[1]。
UBP296是脊髓内含有GLUK5的红藻氨酸受体的有效和选择性拮抗剂。UBP296可逆地阻断ATPA诱导的突触传递抑制,并直接影响大鼠海马脑片中AMPA受体介导的突触传递[1]。
Anisodamine是一种抗胆碱能剂和α1肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗急性循环性休克,也是在茄科某些植物中发现的一种天然存在的托烷类生物碱。
盐酸右普拉克索-d3((R)-普拉克索-d3)是氘标记的右普拉克索。右普拉克索((R)-普拉克索),也称为R-(+)-普拉克索,是一种神经保护剂和弱非麦角林多巴胺激动剂[1][2]。
帕西洛米是一种吡啶酮生物碱和乙酰胆碱酯酶抑制剂[1]。
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分激动剂/拮抗剂 (Ki=33nM)。
Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类, 是一种催眠药, 充当GABA A受体调节剂。
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂,可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性,IC50 值为 3.3 nM。Zaldaride maleate (CGS-9343B) 可抑制雌激素诱导的ER转录激活,可逆地阻断PC12细胞中电压激活的的Na+、Ca2+和K+电流,抑制nAChR。
BACE1-IN-11是BACE1抑制剂。BACE1-IN-11具有BACE1抑制活性,IC50值为72μM。BACE1-IN-11可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
环素((±)-异环青霉素)是一种外消旋体[1]。
Anpirtoline hydrochloride 是anpirtoline 的一种盐酸化物。Anpirtoline 是 5-HT1B 的激动剂。
sEH/AChE-IN-3(化合物(−)-15) 是sEH(可溶性环氧化物水解酶)和AChE(乙酰胆碱酯酶)的一种有效的BBB穿透双重抑制剂,IC50值分别为0.4 nM(hsEH)、1.94 nM(hAChE)、615 nM(hBChE,人类丁酰胆碱酯酶)、4.3 nM(msEH)和2.61 nM(mAChE)[1]。
Allopregnanolone是孕酮代谢物。它是GABA受体的变构调节剂。
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4) 的正向别构调节剂,对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM,28 nM,87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
蛋氨酸-d3是氘标记的蛋氨酸。蛋氨酸(MRX-1024；D-蛋氨酸)是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活GABAA受体抑制神经元活性。
PXS-4728A 是一种具有口服活性的选择性氨基脲敏感性胺氧化酶 (SSAO) 抑制剂。PXS-4728A 可改善小鼠的慢性阻塞性肺疾病。
Sultopride hydrochloride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
CDDD3602 是一种抗胆碱能剂。
Moxonidine(BDF5895)盐酸盐是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
α-Conotoxin AuIB 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs,IC50 为 0.75 μM。
L-苯丙氨酸-13C9,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,15N)是13C-和15N标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
纳法芬太尔(AZD-8871)糖精酸盐是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长效作用和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔糖化物可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
二马来酸奎帕嗪是一种5-HT激动剂,其Ki值为1.4nM,用于在大鼠中取代[3H]GR65630。二马来酸喹帕嗪显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性,EC50为31.64μM。二马来酸奎帕嗪在外周模型中表现为5-HT3R拮抗剂。二马来酸喹帕嗪可用于神经疾病研究[1][2][3][4]。
Asenapine(Org 5222)能抑制肾上腺素受体,对α1,α2A,α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM,还能抑制 5-HT受体,对1A,1B,2A,2B,2C,5A,6和7的Ki为0.03-4.0 nM。
RS 39604是一种有效、选择性、口服活性的5-HT4受体拮抗剂,豚鼠纹状体膜pKi为9.1。RS 39604对5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M2、AT1、B1和阿片类mu受体的亲和力较低(pKi<6.5),对δ1(pKi=6.8)和δ2(pKi=7.8)位点的亲和力中等[1]。
Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。