1-Linoleoyl glycerol (1-LG) 是从 S. chinensis 根中分离的一种脂肪酸甘油。
7-羟基香豆素基-γ-亚麻酸盐是一种胞浆磷脂酶A2(cPLA2)荧光底物。7-羟基香豆素基-γ-亚麻酸可用于监测cPLA2的酶活性[1]。
Halopemide 是一种有效的磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 分别为 220 和 310 nM。Halopemide 是多巴胺受体拮抗剂,是一种精神药物。
(R) -溴代醇内酯((R)-BEL)是一种不可逆的、手性的、基于机理的钙非依赖性磷脂酶γ(iPLA2γ)(/b)抑制剂。(R) -BEL以约0.6µM的IC50抑制人类重组iPLA2γ[1]。
Lp-PLA2-IN-11是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-11具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2014114249A1,化合物E145)[1]。
Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β) 抑制剂,其 IC50 值约为 7 μM,可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用,而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。
Ecopladib 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。
CAY10590(GK115)是分泌型磷脂酶A2(sPLA2)的抑制剂,可用于慢性炎症性肾脏疾病的研究[1]。
Varespladib methyl 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。
(S) -溴代醇内酯((S)-BEL)是一种不可逆的、手性的、基于机制的钙非依赖性磷脂酶A2β(iPLA2β)抑制剂,可抑制血管加压素诱导的大鼠主动脉平滑肌(A10)细胞释放花生四烯酸,IC50为2µM[1]。
马诺酰胺是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)和磷脂酶C(PLC)抑制剂。马诺酰胺是一种倍半萜类化合物,具有抗炎和抗菌活性[1][2][3]。
APE-PLD(VU533)激活剂是一种强效的NAPE-PLD激活剂,EC50值为0.30µM。NAPE-LD激活剂(VU533)可增强NAPE-LD活性并增加巨噬细胞的泡腾作用。NAPE-PLD激活剂(VU533)可用于心脏代谢性疾病的研究[1]。
ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT-2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。
Lp-PLA2-IN-5是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-5具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2021228159A1,化合物32)[1]。
sPLA2-X Inhibitor 31 是一种选择性的分泌型磷脂酶 A2-X 抑制剂,抑制 sPLA2-X,sPLA2-IIa,和 sPLA2-V,IC50 分别为 26 nM,310 nM 和 2230 nM。
3-Nitrocoumarin (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂。
吡咯烷酮是一种有效且特异的胞浆型磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,其IC50值为4.2 nM[1]。