强的松(OPC-6535)是一种PDE4抑制剂,具有治疗炎症性肠病(IBD)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的潜力。
BI-409306 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
PDE10-IN-5是一种磷酸二酯酶10(PDE 10)抑制剂,可用于研究某些中枢神经系统(CNS)疾病[1]。
Ro 20-1724(Ro 20-174)是cAMP特异性磷酸二酯酶(PDE4/PDE IV)的有效抑制剂,Ki为1930nm。神经保护作用[1][2]。
(R)-DNMDP(DNMDP R-形式)是is-DNMDP的R-形式,其是与PDE3A结合的有效且选择性的癌细胞细胞毒性剂,促进PDE3A和Schlafen 12(SLFN12)之间的相互作用。
己酮可可碱-d6(BL-191-d6)是氘标记的己酮可可碱。己酮可可碱(BL-191)是一种血液流变学药物,是一种口服活性非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学、抗纤溶和抗增殖作用。己酮可可碱可用于研究外周血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病[1][2][3]。
Senazodan(MCI 154)(盐酸盐)作为钙增敏剂,对PDE III有抑制作用[1][2]。
Kuraridine 是一种从苦参根中得到的酮醇提取物。Kuraridine 对 cGMP 特异性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 有抑制作用,IC50 值为 0.64 μM。
(R) Irsenontrine((R)-E2027),Irsenntrine(HY-132821)的R对映体,是一种有效的磷酸二酯酶9(PDE9)抑制剂,IC50值为0.041μM。(R) -艾塞诺汀可用于神经系统疾病的研究[1]。
ATX抑制剂15(化合物30)是一种吲哚基氨基甲酸酯衍生物,是一种有效的自毒毒素(ATX)抑制剂,IC50为2.17 nM。ATX抑制剂15抑制体内ATX和促纤维化因子的基因表达。ATX抑制剂15在博莱霉素激发的小鼠肺纤维化模型中具有肺保护作用[1]。
盐酸阿那格雷内酯一水合物是咪唑并喹啉类药物。盐酸阿那格雷内酯一水合物可降低血液中的血小板水平,防止血栓形成。盐酸阿那格雷内酯一水合物可用于研究原发性血小板增多症(ET)和与真性红细胞增多症(PV)相关的血小板增多症[1]。
伊森诺丁(E2027)是一种口服活性和选择性磷酸二酯酶9(PDE 9)抑制剂。Irsenotrine可用于神经系统疾病的研究[1]。
ATX抑制剂8是一种从专利WO2018212534A1化合物96[1]中提取的自毒素(ATX)抑制剂。
Cilostamide 是一种有效的,选择性的 PDE3 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 值分别为 27 nM 和 50 nM,具有抗血栓和膜内增生的活性。
Sp-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂,Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。