法呢基转移酶

法呢基转移酶是异戊二烯基转移酶组中的三种酶之一。法呢基转移酶的靶标包括对细胞周期进程至关重要的小GTP结合蛋白的Ras超家族成员。法呢基转移酶抑制剂（FTI）是小分子抑制剂，其选择性地抑制许多细胞内底物蛋白如Ras的法尼基化。法呢基转移酶抑制剂（FTIs）代表了一类新的信号传导抑制剂，它出现在血液系统恶性肿瘤的临床领域，可能抑制临界生长和存活信号。 FTI是一类针对蛋白质法尼基转移酶的实验性癌症药物，具有阻止Ras（蛋白质）正常功能的下游作用，其通常在癌症中异常活跃。

Tubulin polymerization-IN-25

Tubulin polymetition-IN-25(化合物17f)是微管蛋白聚合和法尼基转移酶(FTase)的双重抑制剂,IC50s分别为1.11μM和0.39μM。微管蛋白聚合-IN-25显示出细胞毒性和优异的抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2490538-46-8
• 分子式：C₂₄H₁₈N₂O₃S
• 分子量：414.48
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tipifarnib (R115777)

Tipifarnib 是一种有效的,特异性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。

• CAS号：192185-72-1
• 分子式：C₂₇H₂₂Cl₂N₄O
• 分子量：489.396
• 类别：法呢基转移酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：681.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：211-213ºC (dec.)
• 闪点：366.1±31.5 °C

L-778123盐酸盐

L-778123盐酸盐是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。

• CAS号：253863-00-2
• 分子式：C₂₂H₂₁Cl₂N₅O
• 分子量：442.341
• 类别：法呢基转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：698.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：376.5ºC

FTI-277

FTI-277是法尼基转移酶FTase抑制剂,高效Ras CAAX肽模拟物,可抑制H-Ras和K-Ras信号转导。

• CAS号：170006-73-2
• 分子式：C₂₂H₂₉N₃O₃S₂
• 分子量：447.61
• 类别：法呢基转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A