PU-H71 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。
N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的,不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。
Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是Rubrofuasrin的糖苷,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为87.36μM。Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可用于研究糖尿病和抑郁症的共病[1]。
桂皮苷B2是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和人类单胺氧化酶a(hMAO-a)抑制剂。卡西甙B2具有抗过敏作用,是一种5-HT2C受体激动剂[1][2][3]。。
CYP3A4-IN-3是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的高亲和力特异性抑制剂,IC50值为0.075μM。CYP3A4-IN-3是利托那韦类似物,但结构更简单,抑制作用是利托纳韦的两倍。CYP3A4-IN-3被用作抗病毒药物和免疫抑制剂[1]。
MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂,对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
盐酸喹那普利-d5(CI-906-d5)是氘标记的盐酸喹那普利。盐酸喹那普利(CI-906)是一种前药,属于血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂类药物[1][2]。
(E/Z)-HA155是一种有效的自毒毒素(ATX)I型抑制剂。HA155可用于研究癌症、纤维化疾病、炎症、疼痛和血管生成[1]。
SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。
(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
D609 是一种选择性的磷脂酰胆碱特异性的磷脂酶C (phosphatidyl choline-specific phospholipase C) 抑制剂,Ki 值为 6.4 μM。
Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。
6-氟色氨酸是色氨酸羟化酶的竞争性抑制剂,在长期植入脑电图记录电极的大鼠中产生短暂的睡眠中断[1]。
Ralpancizumab是一种选择性PCSK9抑制剂,在出血性中风中有潜在应用[1]。
NC1是一种新型的高活性蛋白质酪氨酸磷酸酶非受体22型(PTPN22)变构抑制剂,它是一种淋巴特异性酪氨酸磷酸酶(LYP)。
Revizinone是一个新的有选择性的phosphodiesterase (PDE) III抑制剂,在酶检测实验上的IC50值是0.036 microM。
Suc-AAPR-pNA是胰蛋白酶酰基酶的底物。Suc-AAPR-pNA可用于检测胰蛋白酶酰基酶的活性[1][2]。
Safusidenib是一种口服生物利用的选择性突变IDH1抑制剂。Safusidenib强烈抑制突变型IDH1,但不抑制野生型IDH1。Safusidenib损害软骨肉瘤中的肿瘤活性[1]。在无任何预孵育的分析中,Safusidenib显示出针对IDH1R132H和IDH1R132C的活性,IC50分别为15和130 nM[2]。
LDCA是一种双重命中的代谢调节剂,抑制LDH-a酶活性以刺激恶性人群中的细胞凋亡。LDCA可用于研究致癌进展[1]。
AMPD2 inhibitor 1 是一种腺苷单磷酸脱氨酶 2 (AMPD2) 抑制剂,可用于研究对糖、盐 和鲜味的渴望,以及对毒品、烟草、尼古丁和酒精上瘾的嗜好。
Triolein-d5是氘标记的Triolein。三油酸甘油酯是一种对称的三酰甘油,可减少MMP-1的上调,具有很强的抗氧化和抗炎特性[1]。
Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。
Okadaic acid 是从 Halichondria 属的黑色海绵中提取的。Okadaic acid 是一种非竞争性,选择性和可逆的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶 1 (PP1),PP2A 和 PP3 的抑制剂,IC50 分别为 10-15 nM,0.5 nM 和 4 nM。Okadaic acid 通过细胞凋亡消除后生共生体/寄生虫。
曲酸二棕榈酸酯(Kojic dipalmitate)是曲酸(HY-W050154)的衍生物,曲酸是一种真菌代谢产物,可由曲霉菌、醋杆菌和青霉产生。曲酸二棕榈酸酯是一种缓慢且可逆的酪氨酸酶竞争性抑制剂。曲酸二棕榈酸酯可用于皮肤增白剂的研究[1]。
NSP-805 是一种有效的,选择性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂,为一种强心剂,具有舒张血管的作用。
CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。
BAY 87-2243 是一种有效的选择性的 缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。
Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂,对h-Lyase的 IC50 为 69 nM。