钠通道

钠通道是完整的膜蛋白，形成离子通道，通过细胞的质膜传导钠离子（Na +）。它们根据打开这些离子通道的触发器进行分类，即电压变化（电压门控，电压敏感或电压依赖性钠通道也称为VGSC或Nav通道）或物质结合（配体）到通道（配体门控钠通道）。在诸如神经元，肌细胞和某些类型的神经胶质的可兴奋细胞中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控Na +通道可以以三种不同的状态存在：停用（闭合），激活（打开）或不激活（闭合）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化而被激活。

氟氯菊酯

联苯菊酯是一种人工合成的拟除虫菊酯杀虫剂,它能延长钠通道的开放时间,导致昆虫神经系统的膜去极化和传导阻滞。联苯菊酯对冈比亚疟原虫和致倦库蚊有效(LD50s分别为0.15和0.16ng/mg),并增加了处理过的玉米和高粱植株的内生线虫死亡率。

• CAS号：82657-04-3
• 分子式：C₂₃H₂₂ClF₃O₂
• 分子量：422.868
• 类别：钠通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：453.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：68-71°C
• 闪点：136.5±17.9 °C

盐酸Eleclazine

Eleclazine hydrochloride是一个新的Na+电流的抑制剂,IC50值是0.7 uM.

• CAS号：1448754-43-5
• 分子式：C₂₁H₁₇ClF₃N₃O₃
• 分子量：451.826
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,4-二甲氧基-N-甲基-N-[3-[(5-苯基-1,2,4-噻二唑-3-基)氧基]丙基]苯乙胺盐酸盐

KC 12291 hydrochloride 是一种有口服活性的电压门控钠通道 (VGSC) 的阻断剂。KC 12291 hydrochloride 降低 Na+ 持续电流振幅,发挥抗缺血作用。KC 12291 hydrochloride 在体外和体内均有显著的心脏保护作用。

• CAS号：181936-98-1
• 分子式：C₂₂H₂₈ClN₃O₃S
• 分子量：449.99
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BI-9627

BI-9627 是一种钠氢交换异构体1 (NHE1) 抑制剂,EC50 值为 31 nM.

• CAS号：1204329-34-9
• 分子式：C₁₆H₁₉F₃N₄O₂
• 分子量：356.34
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

托莫西汀

阿托莫西汀(托莫西丁)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)转运体的Ki值分别为5、77和1451 nM。阿托莫西汀(托莫西丁)增加PFC中的DAEX和NEEX,并增强儿茶酚胺能神经传递。阿托莫西汀是一种有效的钠通道阻滞剂。阿托莫西汀(Tomoxetine)可用于注意力缺陷多动障碍(ADHD)研究[1][2][3]。

• CAS号：83015-26-3
• 分子式：C₁₇H₂₁NO
• 分子量：255.355
• 类别：钠通道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：389.0±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：164.1±16.0 °C

艾司利卡西平醋酸盐

Eslicarbazepine acetate 是一种抗癫痫药物,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。

• CAS号：236395-14-5
• 分子式：C₁₇H₁₆N₂O₃
• 分子量：296.320
• 类别：钠通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：427.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：183-185ºC
• 闪点：212.3±31.5 °C

芋螺抗皱素

μ-锥虫毒素CnIIIC是一种可从锥虫配偶体中分离得到的22个残基的锥虫肽。μ-芋螺毒素CnIIIC是一种强效且持久的NaV1.4通道阻断剂。μ-芋螺毒素CnIIIC具有镇痛、麻醉和肌松活性[1][2]。

• CAS号：936616-33-0
• 分子式：C₉₂H₁₃₉N₃₅O₂₈S₆
• 分子量：2375.70
• 类别：钠通道

• 密度：1.71±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ranolazine-d8

雷诺嗪-d8(CVT 303-d8)是氘标记的雷诺嗪。雷诺嗪(CVT 303)是一种抗心绞痛药物,通过抑制内向钠电流的晚期(INa和IKr,IC50值分别为6μM和12μM),而不影响心率或血压(BP)[1][2]来实现其作用。雷诺嗪也是一种部分脂肪酸氧化(FAO)抑制剂[3]。抗心绞痛药。

• CAS号：1092804-88-0
• 分子式：C₂₄H₂₅D₈N₃O₄
• 分子量：435.59
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

烯丙菊酯

S-生物丙烯菊酯是一种拟除虫菊酯杀虫剂。S-生物丙烯菊酯通过改变电压门控钠通道传导和非传导状态之间转换的门控动力学来破坏神经功能[1]。

• CAS号：28434-00-6
• 分子式：C₁₉H₂₆O₃
• 分子量：302.40800
• 类别：钠通道

• 密度：1.05 g/cm3
• 沸点：386.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：49.5ºC
• 闪点：166ºC

EIPA盐酸盐

EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。

• CAS号：1345839-28-2
• 分子式：C₁₁H₁₉Cl₂N₇O
• 分子量：336.22
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Taplucainium chloride

Taplucaninium chloride是一种钠通道阻滞剂。在10μ。Taplucaninium chloride可用作镇痛剂[1][2]。

• CAS号：2489565-37-7
• 分子式：C₂₃H₃₁ClN₂O
• 分子量：386.96
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

五水合硫酸司巴丁

(-)-Sparteine硫酸盐五水合物是1a类抗心律失常药;也是钠通道抑制剂, 是一种生物碱, 可螯合二价钙和镁。

• CAS号：6160-12-9
• 分子式：C₁₅H₂₆N_2.H₂SO_4.5H₂O
• 分子量：422.54
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：340.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：134-141ºC
• 闪点：148.3ºC

µ-Conotoxin BuIIIC

μ -Conotoxin BuIIIC (Mu-Conotoxin BuIIIC) 是一种有效的 Nav1.4 抑制剂。

• CAS号：1400096-08-3
• 分子式：C₁₁₆H₁₈₉N₄₉O₃₄S₆
• 分子量：3006.44
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[2H8]-FLUPHENAZINE

氟嗪-d8是氘标记的氟嗪。氟吩嗪是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪阻断神经元电压门控钠通道。氟苯那嗪主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和结节基底神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪可以拮抗哌甲酯诱导的刻板啃食,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][5][6]的潜力。

• CAS号：1323633-98-2
• 分子式：C₂₂H₁₈D₈F₃N₃OS
• 分子量：445.570843824
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Brevetoxin-3

Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。

• CAS号：85079-48-7
• 分子式：C₅₀H₇₂O₁₄
• 分子量：897.09800
• 类别：钠通道

• 密度：1.187g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸恩利派德

Eniporide hydrochloride (EMD-96785 hydrochloride)是有效地 Na+/H+ 交换抑制剂。

• CAS号：211813-86-4
• 分子式：C₁₄H₁₇ClN₄O₃S
• 分子量：356.83
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ω-Conotoxin CVIB

ω-Conotoxin CVIB 是一种非选择性 N 型和 P/Q 型电压门控钙通道 (VGCC) 拮抗剂。ω-Conotoxin CVIB 抑制背根神经节 (DRG) 神经元中去极化激活的全细胞 VGCC 电流,pIC50 为 7.64。

• CAS号：325164-09-8
• 分子式：C₁₀₂H₁₇₃N₄₁O₃₂S₇
• 分子量：2710.18
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-01247324

PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。

• CAS号：875051-72-2
• 分子式：C₁₃H₁₀Cl₃N₃O
• 分子量：330.59700
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5H-二苯并[B,F]氮杂卓-5-甲酰胺-D10

卡马西平-D10(CBZ-D10)是氘标记的卡马西平。卡马西平(CBZ)是一种钠通道阻滞剂,是一种抗惊厥剂[1][2]。

• CAS号：132183-78-9
• 分子式：C₁₅H₂D₁₀N₂O
• 分子量：246.330
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：411.0±48.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：202.4±29.6 °C

心律平

Propafenone盐酸盐是抗心律不齐化合物,可作用于心房和心室性心律不齐。

• CAS号：34183-22-7
• 分子式：C₂₁H₂₈ClNO₃
• 分子量：377.905
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：519.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：165-1670C
• 闪点：268ºC

PF 04531083

PF 04531083 是一种选择性的 NaV1.8 阻滞剂,能够用于神经性或炎症性疼痛的研究。

• CAS号：1079400-07-9
• 分子式：C₁₇H₁₆ClN₅O₂
• 分子量：357.794
• 类别：钠通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：471.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：238.7±28.7 °C

Funapide

Funapide (TV 45070; XEN402) 是一个有效的 Sodium Channel Nav1.7 抑制剂.

• CAS号：1259933-16-8
• 分子式：C₂₂H₁₄F₃NO₅
• 分子量：429.34500
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VX-150

VX-150是一种口服活性高选择性NaV1。8抑制剂。VX-150具有进行各种疼痛适应症研究的潜力[1]。

• CAS号：1793080-72-4
• 分子式：C₂₁H₁₇F₄N₂O₇P
• 分子量：516.34
• 类别：钠通道

• 密度：1.59±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

µ-Conotoxin BuIIIB

μ-Conotoxin BuIIIB (Mu-Conotoxin BuIIIB) 是一种哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIB 可从 Cone snails 毒液中获得,是研究离子通道功能的探针。μ-Conotoxin BuIIIB 可用于神经系统疾病 (如疼痛) 的研究。

• CAS号：1400096-06-1
• 分子式：C₁₀₆H₁₇₂N₄₆O₃₀S₆
• 分子量：2763.18
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A