SGLT

SGLT（钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白）是在小肠的肠粘膜（肠细胞）（SGLT1）和肾单位的近端小管（PCT中的SGLT2和PST中的SGLT1）中发现的葡萄糖转运蛋白家族。 SGLT有助于肾脏葡萄糖重吸收。在肾脏中，肾小球中100％过滤的葡萄糖必须沿着肾单位再吸收（PCT中98％，通过SGLT2）。在血浆葡萄糖浓度过高（高血糖症）的情况下，葡萄糖在尿液中排出（葡萄糖尿症）;因为SGLT被过滤的单糖饱和。肾脏永远不会分泌葡萄糖。 SGLT家族中最着名的两个成员是SGLT1和SGLT2，它们是SLC5A基因家族的成员。 SGLT2的抑制导致血糖水平降低。因此，SGLT2抑制剂可用于治疗II型糖尿病。

埃格列净

Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。

• CAS号：1210344-57-2
• 分子式：C₂₂H₂₅ClO₇
• 分子量：436.883
• 类别：SGLT

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：630.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：335.1±31.5 °C

JNJ-39933673

TA-1887(JNJ-39933673)是一种高效、选择性和口服活性SGLT2抑制剂(IC50:1.4nM),具有降血糖作用。TA-1887可用于糖尿病研究[1][2]。

• CAS号：1003005-29-5
• 分子式：C₂₄H₂₆FNO₅
• 分子量：427.46500
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伊格列净

Ipragliflozin (ASP1941)是高活性SGLT2选择性抑制剂,IC50为2.8 nM,对SGLT1/3/4/5/6几乎无活性。

• CAS号：761423-87-4
• 分子式：C₂₁H₂₁FO₅S
• 分子量：404.452
• 类别：SGLT

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：628.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：334.1±31.5 °C

Licogliflozin

Licogliflozin 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1 和 SGLT2) 抑制剂。

• CAS号：1291094-73-9
• 分子式：C₂₃H₂₈O₇
• 分子量：416.46
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

索格列净

LX-4211是SGLT1/2抑制剂,是抗糖尿病剂。

• CAS号：1018899-04-1
• 分子式：C₂₁H₂₅ClO₅S
• 分子量：424.938
• 类别：SGLT

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：607.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.4±31.5 °C

苦参醇K

Kushenol K,一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂,Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1 和 SGLT2 的活性。

• CAS号：101236-49-1
• 分子式：C₂₆H₃₂O₈
• 分子量：472.527
• 类别：HSV

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：722.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：242.4±26.4 °C

Tianagliflozin

天格列净是一种钠/葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂,具有研究2型糖尿病的潜力[1]。

• CAS号：1461750-27-5
• 分子式：C₂₁H₂₅ClO₅
• 分子量：392.87
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依格列净脯氨酸

Ipragliflozin (L-Proline) 是 SGLT2 高活性的,选择性抑制剂,IC50 为 2.8 nM,对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。

• CAS号：951382-34-6
• 分子式：C₂₆H₃₀FNO₇S
• 分子量：519.58200
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

达格列净

Dapagliflozin (BMS-512148) 是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。

• CAS号：461432-26-8
• 分子式：C₂₁H₂₅ClO₆
• 分子量：408.873
• 类别：SGLT

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：609.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：322.1±31.5 °C

埃格列净-d5

Ertugliflozin-d5是氘标记的Ertugliplozin[1]。Ertugliflozin(PF-04971729)是一种强效、选择性和口服活性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,对h-SGLT2的IC50为0.877nM[2]。具有治疗2型糖尿病的潜力[3]。

• CAS号：1298086-22-2
• 分子式：C₂₂H₂₀D₅ClO₇
• 分子量：441.91
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Canagliflozin D4

Canagliflozin D4 是 Canagliflozin 的氘代化合物。Canagliflozin 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂。

• CAS号：1997338-61-0
• 分子式：C₂₄H₂₁D₄FO₅S
• 分子量：448.54
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

三叶甙

Trilobatin 是一种甜味剂,源自 Lithocarpus polystachyus Rehd,Trilobatin 是一种 HIV-1 抑制剂,靶向 Gp41 包膜蛋白。具有神经保护作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。

• CAS号：4192-90-9
• 分子式：C₂₁H₂₄O₁₀
• 分子量：436.409
• 类别：HIV

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：787.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：163 °C
• 闪点：277.1±26.4 °C

SGLT1/2-IN-2

SGLT1/2-IN-2显示出强大的双重抑制活性(SGLT1的IC50=96 nM,SGLT2的IC50=1.3 nM)。

• CAS号：2387812-73-7
• 分子式：C₂₃H₂₆F₂O₇
• 分子量：452.45
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

卡格列净半水合物

Canagliflozin(JNJ 28431754; TA 7284)半水合物是高活性的hSGLT2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM,比对hSGLT1的抑制性高400倍。

• CAS号：928672-86-0
• 分子式：C₂₄H₂₆FO_5.5S
• 分子量：453.52
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A