LY393615(NCC1048)是一种新型的神经元Ca2+(钙通道)和Na+通道(钠通道)阻断剂,α1A和α1B钙通道亚基的IC50分别为1.9和5.2μΜ。LY393615在脑缺血模型中具有良好的脑穿透性和神经保护作用,可用于神经疾病研究[1]。
Gabapentin (Neurontin)盐酸盐是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
L-苯丙氨酸-13C9((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
ω-Conotoxin CVID (Leconotide, AM336, CNSB004) 可阻断神经元电压敏感的钙通道 (calcium channel)。
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括：R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
羧基末端截短肽SOR-C13是一种高亲和力TRPV6拮抗剂,IC50值为14nM。TRPV6是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性和不良预后有关。SOR-C13具有抗癌活性[1]。
Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
Efonidipine(NZ-105)盐酸盐是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。
Ned-K 是烟酸腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NAADP) 拮抗剂。Ned-K 可有效抑制心肌缺血和再灌注 (sIR) 诱导的钙振荡。
(Rac)-MEM 1003是MEM 1003的外消旋体。MEM 1003是一种二氢吡啶化合物,是一种有效的L型钙通道拮抗剂,具有阿尔茨海默病研究的潜力[1]。
DHBP dibromide是钙离子释放的抑制剂和肌肉松弛剂。
Praeruptorin E 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin C 是一种钙 (calcium) 拮抗剂,pD2′ 值为 5.2。
Calcium Channel antagonist 3 (compound 397)?是一种电压门控钙通道抑制剂,IC50?值为?5-20μM。
异radipine-d6是氘标记的异radipine[1]。伊司拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。伊司拉地平作为一种强大的外周血管舒张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环具有选择性作用。伊司拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[2][3][4]。
唑尼沙胺-d4(AD 810-d4)是氘标记的唑尼沙胺。唑尼沙胺(AD 810)是碳酸酐酶(CA)的锌酶抑制剂,人类线粒体同工酶hCA II和hCA V的Kis分别为35.2 nM和20.6 nM。唑尼沙胺具有抗癫痫活性。唑尼沙胺可用于癫痫、癫痫和帕金森病的研究[1][2]。
乙醇酸钠是一种利尿剂。乙基炔酸钠是谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)的抑制剂。乙基炔酸钠是NF-kB信号通路的有效抑制剂,也可调节白三烯的形成。乙醇酸钠还抑制L型电压依赖性和储存操作的钙通道,导致气道平滑肌(ASM)细胞松弛。乙基炔酸钠具有抗炎特性,可减少类视黄醇诱导的小鼠耳水肿[1][2][3][4]。
McN5691 是一种电压依赖性钙通道 (calcium channel) 阻滞剂。
AE0047 Hydrochloride 是一种 calcium 阻滞剂,可用于高血压症的研究。
非洛地平-d5是氘标记的非洛地平。非洛地平是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道拮抗剂。非洛地平通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压(BP)。非洛地平是一种抗高血压药物,可诱导自噬。非洛地平可以穿过血脑屏障[1][2][3]。
UK-52831是一种钙通道拮抗剂,有可能用于治疗高血压和心肌缺血。
盐酸左旋帕米是一种血脑屏障穿透性钙通道阻滞剂和5-HT2拮抗剂。盐酸左旋帕米可用于暂时性闭塞和神经疾病研究[1]。
Trimethadione是一一种恶唑烷二酮,抗惊厥化合物。
JNJ-26489112(JNJ26489112)是一种广谱抗惊厥药,在啮齿动物中显示出对抗听力,电诱导和化学诱导的癫痫发作的活性；对人CA-II的抑制作用非常弱(IC50=35μM)；抑制Na+,红藻氨酸盐和KCNQ2渠道不同程度,虽然适度增强GABA电流并抑制N-甲基-D-天冬氨酸电流,但其在几个靶标上的作用似乎是观察到的神经稳定作用的原因；在临床前动物模型中显示有限的癫痫发作扩散和升高的癫痫发作阈值。癫痫停止了
黄酯是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。黄酯是一种解痉剂和毒蕈碱mAChR拮抗剂。黄嘌呤具有中度钙拮抗活性和局部麻醉作用。黄XATE可用于研究膀胱过度活动症(OAB)和下尿路感染[1][2]。
Lercanidipine是钙离子通道阻断剂。
MPC1304 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂,具有强大而持久的抗高血压作用。
ZSET1446 是一种新颖的促进认知药,在不同的阿尔茨海默病模型中,能够改善学习功能障碍。