ISX-9是一种成人神经干细胞分化的小分子诱导剂。
Alaproclate (GEA 654) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的 serotonin 再摄取抑制剂 (SSRI)。Alaproclate hydrochloride 也是一种有效的、可逆的、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。
盐酸美加明-d3是氘标记的盐酸美加明。盐酸美加明是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR拮抗剂,可治疗各种神经精神疾病。盐酸美加明最初用作治疗高血压的神经节阻滞药。盐酸美加明可轻易穿过血脑屏障[1][2]。
盐酸阿普甘奈尔(Cerestat)是一种具有神经保护作用的非竞争性NMDA受体拮抗剂。
Kobusin是一种从Pnonobio biondii Pamp中分离的双环氧木聚糖。Kobusin是CFTR和CacGIE氯通道的激活剂,也是ANO1/CaCC(钙激活氯通道)通道的抑制剂[1][2]。
Amlodipine苯磺酸盐是长效钙离子通道抑制剂。
泮托拉唑-d6是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。
Calcium Channel antagonist 1 是 Calcium Channel 的拮抗剂。Calcium Channel antagonist 1 在神经病学疾病的研究中具有潜在的应用价值。
CNV1014802(GSK-1014802)盐酸盐是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
Elacridar(GF120918; GW0918)盐酸盐是P-糖蛋白抑制剂,在体内外实验中常作为工具化合物。
(+)-MK 801 Maleate 是一种有效,选择性,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。
NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。
Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。
CIM0216 是一种强效选择性 TRPM3 激动剂,能够打开 TRPM3 中两个不同的阳离子渗透孔。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 是研究 TRPM3 生理作用的有力工具,并可用于神经源性炎症的研究。
丁香酸甲酯-d6是氘标记的丁香酸甲酯[1]。丁香酸甲酯是水仙单花蜂蜜的化学标志物,是细菌和真菌漆酶的有效酚类介质。丁香酸甲酯是一种TRPA1激动剂[2][3][4]。
URAT1 inhibitor 1 (1g) 是尿酸转运体1 (URAT1) 的一种抑制剂,其 尿酸转运体1 (URAT1) 值为 32 nM。URAT1 inhibitor 1 有望治疗高尿酸血症痛风。
ZD-9379是NMDA受体甘氨酸部位的一种强效、口服活性和脑渗透完全拮抗剂。ZD-9379具有神经保护作用[1][2]。
GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。
Mizagliflozin(DSP-3235,KGA-3235,GSK-1614235)是一种有效的,选择性的口服活性SGLT1抑制剂,Ki为27 nM,选择性比SGLT2高>350倍;增加粪便频率,减轻粪便稠度在第一阶段研究;增加洛哌丁胺诱导的便秘的狗模型和低纤维饮食诱导的便秘的大鼠模型中的粪便湿重,类似于鲁比前列酮。糖尿病1期临床
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。
TMDJ-035 是一种选择性 RyR2 抑制剂。TMDJ-035 抑制 ryr2 突变小鼠离体心肌细胞异常的 Ca2+ 波和瞬态。TMDJ-035 是研究 RyR2 通道门通的机制和动力学的工具。
Vernakalant-d6(盐酸盐)是氘标记的Vernakalant。
NF864是苏拉明类似物,是P2X1受体抑制剂。
Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂,25 ppm 的浓度,可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。
nAChR调节剂-1是一种杀虫剂,是一种昆虫nAChR正构调节剂[1]。
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。