前往化源商城

大多数分子主要通过膜转运蛋白进入或离开细胞,膜转运蛋白在多种细胞功能中发挥重要作用,包括细胞代谢,离子稳态,信号转导,细胞外空间中小分子的结合,免疫系统中的识别过程,能量转导。渗透调节,生理和发育过程。有三种主要类型的转运蛋白,ATP驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。

ATP驱动的泵是ATP酶,其利用ATP水解的能量使离子或小分子穿过膜移动以抵抗化学浓度梯度或电势。通道蛋白质沿着它们的浓度或电势梯度输送水或特定类型的离子。许多其他类型的通道蛋白通常是封闭的,并且仅在响应特定信号时打开。因为这些类型的离子通道在神经细胞的功能中起着重要作用。转运蛋白是第三类膜转运蛋白,可将多种离子和分子移过细胞膜。膜转运蛋白增强或限制药物向靶器官的分布。根据它们的主要功能,这些膜转运蛋白分为两类:外排(输出)和流入(吸收)转运蛋白。

转运蛋白如通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中起重要作用,并且已经在许多遗传性疾病的发病机理中鉴定了这些转运蛋白基因的突变。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病相关,例如但不限于共济失调,麻痹,癫痫和耳聋,表明离子通道在运动,感觉知觉以及编码和处理的启动和协调中的作用。信息。此外,药物转运蛋白可以作为药物靶标或作为促进药物递送至细胞和组织的机制。

参考文献:
[1] Sadée W, et al. Pharm Res. 1995 Dec;12(12):1823-37.
[2] Girardin F. Dialogues Clin Neurosci. 2006;8(3):311-21.
[3] Zaydman MA, et al. Chem Rev. 2012 Dec 12;112(12):6319-33.
[4] Mishra NK, et al. PLoS One. 2014 Jun 26;9(6):e100278.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

ISX-9

ISX-9是一种成人神经干细胞分化的小分子诱导剂。

  • CAS号:832115-62-5
  • 分子式:C11H10N2O2S
  • 分子量:234.274
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:468.1±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:236.9±25.9 °C

盐酸阿拉考特酯

Alaproclate (GEA 654) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的 serotonin 再摄取抑制剂 (SSRI)。Alaproclate hydrochloride 也是一种有效的、可逆的、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。

  • CAS号:60719-83-7
  • 分子式:C13H19Cl2NO2
  • 分子量:292.20
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:324.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:150.2ºC

Mecamylamine-d3 hydrochloride

盐酸美加明-d3是氘标记的盐酸美加明。盐酸美加明是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR拮抗剂,可治疗各种神经精神疾病。盐酸美加明最初用作治疗高血压的神经节阻滞药。盐酸美加明可轻易穿过血脑屏障[1][2]。

  • CAS号:1217625-71-2
  • 分子式:C11H19ClD3N
  • 分子量:206.77100
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Aptiganel hydrochloride

盐酸阿普甘奈尔(Cerestat)是一种具有神经保护作用的非竞争性NMDA受体拮抗剂。

  • CAS号:137160-11-3
  • 分子式:C20H22ClN3
  • 分子量:303.401
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:490.9±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:250.7±26.8 °C

Kobusin

Kobusin是一种从Pnonobio biondii Pamp中分离的双环氧木聚糖。Kobusin是CFTR和CacGIE氯通道的激活剂,也是ANO1/CaCC(钙激活氯通道)通道的抑制剂[1][2]。

  • CAS号:36150-23-9
  • 分子式:C21H22O6
  • 分子量:370.39600
  • 类别:CFTR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

苯磺酸氨氯地平

Amlodipine苯磺酸盐是长效钙离子通道抑制剂。

  • CAS号:111470-99-6
  • 分子式:C26H31ClN2O8S
  • 分子量:567.051
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.227g/cm3
  • 沸点:527.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:199-201°C
  • 闪点:272.6ºC

盐酸奥布卡因

Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channels),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。

  • CAS号:5987-82-6
  • 分子式:C17H29ClN2O3
  • 分子量:344.877
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:446.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:158 - 162ºC
  • 闪点:224.1ºC

Pantoprazole-d6

泮托拉唑-d6是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。

  • CAS号:922727-65-9
  • 分子式:C16H9D6F2N3O4S
  • 分子量:389.41
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-(2-氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二甲酯

Calcium Channel antagonist 1 是 Calcium Channel 的拮抗剂。Calcium Channel antagonist 1 在神经病学疾病的研究中具有潜在的应用价值。

  • CAS号:43067-01-2
  • 分子式:C17H18ClNO4
  • 分子量:335.782
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:436.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:217.9±28.7 °C

洋地黄毒苷

Digitoxin是有效的 Na+/K+-ATPase抑制剂, EC50 值为0.78 μM。

  • CAS号:71-63-6
  • 分子式:C41H64O13
  • 分子量:764.939
  • 类别:Na+/K+ATP酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:902.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:240ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:269.5±27.8 °C

盐酸Raxatrigine

CNV1014802(GSK-1014802)盐酸盐是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

  • CAS号:934240-31-0
  • 分子式:C18H20ClFN2O2
  • 分子量:350.81500
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

依克立达盐酸盐

Elacridar(GF120918; GW0918)盐酸盐是P-糖蛋白抑制剂,在体内外实验中常作为工具化合物。

  • CAS号:143851-98-3
  • 分子式:C34H34ClN3O5
  • 分子量:600.10400
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:701.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:378.1ºC

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml)

(+)-MK 801 Maleate 是一种有效,选择性,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。

  • CAS号:77086-22-7
  • 分子式:C20H19NO4
  • 分子量:337.369
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:541ºC at 760 mmHg
  • 熔点:183-185ºC
  • 闪点:281ºC

1-[(4-氯苯基)甲基]-5-(三氟甲基)苯并咪唑-2-胺

NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。

  • CAS号:150493-34-8
  • 分子式:C15H11ClF3N3
  • 分子量:325.71600
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.45g/cm3
  • 沸点:476.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:241.8ºC

Ro15-3890游离态

Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。

  • CAS号:84378-44-9
  • 分子式:C13H10FN3O3
  • 分子量:275.24
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:570.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:298.8±30.1 °C

CIM0216

CIM0216 是一种强效选择性 TRPM3 激动剂,能够打开 TRPM3 中两个不同的阳离子渗透孔。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 是研究 TRPM3 生理作用的有力工具,并可用于神经源性炎症的研究。

  • CAS号:1031496-06-6
  • 分子式:C21H21N3O2
  • 分子量:347.410
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:608.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:321.9±31.5 °C

Methyl syringate-d6

丁香酸甲酯-d6是氘标记的丁香酸甲酯[1]。丁香酸甲酯是水仙单花蜂蜜的化学标志物,是细菌和真菌漆酶的有效酚类介质。丁香酸甲酯是一种TRPA1激动剂[2][3][4]。

  • CAS号:1182838-09-0
  • 分子式:C10H6D6O5
  • 分子量:218.24
  • 类别:TRP频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

丙泊酚

Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于镇静和催眠。

  • CAS号:2078-54-8
  • 分子式:C12H18O
  • 分子量:178.271
  • 类别:GABA受体
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:256.0±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:18 °C(lit.)
  • 闪点:107.5±7.2 °C

URAT1抑制剂1

URAT1 inhibitor 1 (1g) 是尿酸转运体1 (URAT1) 的一种抑制剂,其 尿酸转运体1 (URAT1) 值为 32 nM。URAT1 inhibitor 1 有望治疗高尿酸血症痛风。

  • CAS号:2268720-62-1
  • 分子式:C19H15Br2N5O2S2
  • 分子量:569.29
  • 类别:URAT1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ZD-9379

ZD-9379是NMDA受体甘氨酸部位的一种强效、口服活性和脑渗透完全拮抗剂。ZD-9379具有神经保护作用[1][2]。

  • CAS号:170142-20-8
  • 分子式:C19H14ClN3O4
  • 分子量:383.78500
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GABAA receptor modulator-2

GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。

  • CAS号:2413850-54-9
  • 分子式:C22H22FN3O5S
  • 分子量:459.49
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

米扎利福津

Mizagliflozin(DSP-3235,KGA-3235,GSK-1614235)是一种有效的,选择性的口服活性SGLT1抑制剂,Ki为27 nM,选择性比SGLT2高>350倍;增加粪便频率,减轻粪便稠度在第一阶段研究;增加洛哌丁胺诱导的便秘的狗模型和低纤维饮食诱导的便秘的大鼠模型中的粪便湿重,类似于鲁比前列酮。糖尿病1期临床

  • CAS号:666843-10-3
  • 分子式:C28H44N4O8
  • 分子量:564.671
  • 类别:SGLT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:837.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:460.0±34.3 °C

CGP 78608 hydrochloride

CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。

  • CAS号:1135278-54-4
  • 分子式:C11H14BrClN3O5P
  • 分子量:414.58
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

烟曲霉素C, 来源于烟曲霉菌

Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。

  • CAS号:118974-02-0
  • 分子式:C22H25N3O3
  • 分子量:379.452
  • 类别:BCRP
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:642.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:259.5-260.5℃
  • 闪点:342.6±31.5 °C

TMDJ-035

TMDJ-035 是一种选择性 RyR2 抑制剂。TMDJ-035 抑制 ryr2 突变小鼠离体心肌细胞异常的 Ca2+ 波和瞬态。TMDJ-035 是研究 RyR2 通道门通的机制和动力学的工具。

  • CAS号:2681302-83-8
  • 分子式:C16H12F3N5O
  • 分子量:347.29
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Vernakalant-d6盐酸盐

Vernakalant-d6(盐酸盐)是氘标记的Vernakalant。

  • CAS号:866455-16-5
  • 分子式:C20H26D6ClNO4
  • 分子量:391.96
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NF864

NF864是苏拉明类似物,是P2X1受体抑制剂。

  • CAS号:69606-09-3
  • 分子式:C57H40N6NaO41S12
  • 分子量:1872.66
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

联苯肼酯

Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂,25 ppm 的浓度,可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。

  • CAS号:149877-41-8
  • 分子式:C17H20N2O3
  • 分子量:300.35
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:122℃
  • 闪点:N/A

nAChR modulator-1

nAChR调节剂-1是一种杀虫剂,是一种昆虫nAChR正构调节剂[1]。

  • CAS号:1902218-84-1
  • 分子式:C12H8ClN3O2
  • 分子量:261.66
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

nAChR agonist 1

nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。

  • CAS号:1394371-75-5
  • 分子式:C20H18ClNO3S2
  • 分子量:419.94
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A