LRRK2-IN-8是LRRK2抑制剂。LRRK2-IN-8以低于10nM的IC50抑制LRRK2(wt)和LRRK2)(G2019),并以10-100nM的IC 50抑制TYK2和NUAK1[1]。
Cerdulatinib (PRT062070)是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
PF-06700841是 JAK1 和 TYK2 的双抑制剂,IC50 分别为17 和 23 nM。抗炎活性。
伊洛替尼(化合物27)是一种JAK抑制剂(从专利WO2009114512A1中提取)[1]。
JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
JAK1-IN-7 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,具有抗炎症作用,详细信息请参考专利文献 WO2018134213A1 中的化合物 63。
Pumecitiib是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,具有抗炎活性[1]。
Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2 的选择性抑制剂, IC50为3 nM,比对JAK1和JAK3的选择性高35,334倍。
Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
PF-00956980是一种可逆的泛JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为2.2、23.1和59.9μM。PF-00956980可用于肺部和皮肤炎症疾病的研究[1]。
TYK2-IN-12(化合物30)是一种口服活性、强效和选择性的TYK2(酪氨酸激酶2)抑制剂,Ki为0.51nM。TYK2-IN-12抑制IL-12诱导的IFNγ,在人和小鼠全血中的IC50值分别为2.7和7.0μM。TYK2-IN-12可用于银屑病研究[1]。
JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis)。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
GSK2646264(化合物44)是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,pIC50为7.1。GSK2646264还可抑制其他pIC50值分别为5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,对抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮肤的表皮和真皮【1】。
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl,PDGFRα,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDR 和 RET,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
托法替尼d3(柠檬酸盐)是氘标记的托法替尼(柠檬酸盐)。枸橼酸托法替尼是一种口服JAK1/2/3抑制剂,IC50s分别为1、20和112 nM。枸橼酸托法替尼具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。
Tyk2-IN-9(化合物26)是一种选择性Tyk-2抑制剂,对于Tyk2-JH2和JAK1-JH2,IC50s分别为0.076和1.8 nM。Tyk2-IN-9可用于炎症或自身免疫性疾病的研究[1]。
ZT55(JAK抑制剂ZT55)是一种新型有效的高选择性酪氨酸激酶JAK2抑制剂,IC50为31 nM；对JAK1/3无显着活性(IC50>10 uM)；对细胞JAK-STAT途径有显着作用,抑制JAK2V617F和下游STAT3/5转录因子中的酪氨酸磷酸化；抑制表达JAK2V617F的HEL细胞系的增殖,导致细胞周期停滞在G2/M期并诱导半胱天冬酶依赖性细胞凋亡；显着抑制体内HEL异种移植肿瘤的生长,阻断外周血的红细胞集落形成携带JAK2V617F的患者的造血祖细胞突变。
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα,PKCθ 和 GSK3β,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
TUL01101是一种强效、选择性和口服活性的JAK1抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为3、37、1517和36 nM。TUL01101可用于类风湿关节炎的研究[1]。
JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1(对照品226)显示出对LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和NUAK1的抑制活性,IC50值低于10nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
MS-1020是一种有效的ATP竞争性JAK3抑制剂。MS-1020抑制JAK3/STAT信号并诱导细胞凋亡。MS-1020促进细胞死亡。MS-1020降低酪氨酸磷酸化STAT3水平的表达。MS-1020具有研究含有异常JAK3信号的癌症的潜力[1]。
JAK-IN-28(化合物111)是一种JAK抑制剂。JAK-IN-28可用于癌症或炎症性疾病的研究[1]。