Neratinib 是一种可口服的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
PP 3(化合物3)是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为2.7μM[1]。
WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
Ponezumab(PF-04360365)是一种人源化抗淀粉样IgG2单克隆抗体。Ponezumab可降低中枢神经系统中的Aβ水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
曲妥珠单抗(PBS)是一种人源化IgG1单克隆抗体,用于过度表达HER2的侵袭性乳腺癌患者。曲妥珠单抗(PBS)具有HER2阳性转移性癌症和HER2阳性癌症研究的潜力。
Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
EGFR-IN-71是一种有效的窄谱表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,IC50值为3.7μM。EGFR-IN-71可用于研究脊索瘤[1]。
帕尼土单抗(ABX-EGF)是一种全人IgG2抗EGFR单克隆抗体。帕尼土单抗具有抗肿瘤活性[1]。
AZD-1480 是一种新颖的 JAK2 的ATP竞争性抑制剂,IC50 值为 < 0.4 nM。
一种新型选择性STAT3抑制剂,可抑制JAK2-STAT3活化,但对其他转录因子如NF-κB和激酶如AKT,ERK和c-Src无影响；抑制STAT3磷酸化,二聚化和核转位,下调STAT3调节基因表达并诱导MM细胞凋亡；延缓肿瘤生长MM异种移植模型(30mg/kg)；口服活性。
JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。
N-去甲基多西美替尼-d5是氘标记的多西美替尼(HY-142283)。多西美替尼是一种高效、选择性和口服活性的氘代EGFR抑制剂。多西莫替尼可用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。
EGFR-IN-64(化合物3c)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.33μM。EGFR-IN-64具有抗癌活性[1]。
XZH-5是一种小分子,可抑制组成型和白细胞介素-6诱导的STAT3磷酸化,抑制STAT3 DNA结合能力和STAT3下游基因的下调；抑制STAT3下游基因的下调,如Bcl-2,Bcl-xL,细胞周期蛋白D1和Survivin,表明阻断人横纹肌肉瘤细胞中STAT3磷酸化的细胞凋亡并抑制集落形成能力和细胞迁移；阻断IL-6诱导的STAT3磷酸化和核转位,但不阻断IFN-γ对STAT1磷酸化的刺激。
PROTAC STAT3降解剂-2是一种选择性且有效的STAT3蛋白PROTAC降解剂,在Molm-16细胞中DC50为3.54μM。PROTAC STAT3降解剂-2有潜力用于癌症研究[1]。
SYK/JAK-IN-1是双重SYK/JAK抑制剂,其对SYK和JAK2的IC50分别小于5 nM[1]。
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以治疗各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
pan-HER-IN-2(化合物C6)是一种可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.72、2.0、8.2和75.1 nM。pan-HER-IN-2诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
HER2-IN-7是一种有效的HER2抑制剂。ErbB家族信号的解除调节调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7有可能研究与ErbBs相关的疾病(尤其是HER2),包括癌症(摘自专利WO2019214634A1,化合物23)[1]。
CEP-1347是JNK/SAPK通路的抑制剂,具有神经保护作用。
pan-HER-IN-1(化合物C5)是一种不可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.38、1.6、2.2和3.5 nM。pan-HER-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
磷酸波伏西替尼是JAK1的有效和选择性抑制剂。磷酸波伏西替尼具有研究皮肤红斑狼疮(CLE)和扁平苔藓(LP)疾病的潜力[1]。
GLPG0634 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛(IMGN-289)是一种针对HER1的免疫毒素。拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛是一种EGFR抗体药物偶联物(ADC),由J2898A抗体、DM1(抗微管剂)和SMCC硫醚接头组成。拉普妥昔单抗肌酐可用于癌症研究[1][2][3]。
TCS PIM-1 1(sc-204330)是ATP竞争性Pim-1激酶抑制剂,IC50为50nM,比对Pim-2和MEK1/MEK2的抑制性较高。
Yuanhuadin 提取自芫花 Daphne genkwa,通过抑制 Akt/mTOR 和 EGFR 通路具有抗肿瘤活性,同时也可以诱导细胞周期停滞和流产。
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
AC-4-130是一种新型有效的STAT5 SH2结构域抑制剂,可结合并有效阻断STAT5活化和随后的转录活性,对STAT5的选择性高于STAT1和STAT3；破坏STAT5活化,二聚化,核转位和STAT5依赖性基因转录；严重损害增殖和体外和体内人AML细胞系和原代FLT3-ITD+AML患者细胞的克隆形成生长；在体内协同增加JAK1/2抑制剂Ruxolitinib和p300/pCAF抑制剂Garcinol的细胞毒性。
拉普利妥昔单抗(J2898A)是一种人源化IgG1抗EGFR抗体,可用于合成ADC IMGN289[1]。